Наименование: Зомакс (Zomax)

Наименование

Зомакс (Zomax)

Фармакологическое действие

Зомакс считается представителем группы макролидов-азалидов, обладающий широким спектром противомикробного действия.
Азитромицин в минимальных дозах оказывает бактериостатическое воздействие, в более высоких дозах вызывает бактерицидное воздействие. Препарат необратимо подавляет синтез белка в рибосомах микробного агента, что приводит к нарушению синтеза функциональных белков и замедляет их рост и процессы размножения. Препарат оказывает активность против грамм (+) и грамм (-) микроорганизмов Staph.aureus, Str.pneumoniae, pyogenes, agalactiae, гемофильная палочка (H. influenzae, рarainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, бактероиды, E.coli, коклюшная палочка, паракоклюшная палочка, спирохета B. burgdorferi, возбудители гонореи и хламидиоза. Зомакс проявляет активность к внутриклеточным возбудителям Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumoniae. Бактерицидное воздействие оказывает в отношении хеликобактерной инфекции, возбудителя токсоплазмоза и уреаплазмы.
Кроме этого азитромицин оказывает противовоспалительное воздействие – угнетает образование провоспалительных цитокинов, что подавляет окислительный стресс, уменьшает выработку простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана. Противовоспалительное воздействие сравнимо с эффектами НПВС.
Препарат быстро проникает внутрь лейкоцитов и медленно высвобождается в очаге инфекции, создавая предпосылки для локального воздействия на очаг инфекции и воспаления. Азитромицин способен как стимулировать иммунитет, так и активировать апоптоз нейтрофилов после санации очага, что тормозит локальное повреждение и уменьшает вероятность потенциального вовлечения клеток хозяина в иммунный ответ.
Препарат сохраняет свойства в кислой среде желудка, что обеспечивает его эффективное воздействие. После перорального приема концентрация лекарства в крови активно отмечается через 2–3 часа. Азитромицин накапливается внутриклеточно в высоких концентрациях в инфицированных тканях благодаря тому, что лейкоциты и макрофаги транспортируют препарат к очагу инфекции и высвобождают его там, создавая высокие тканевые концентрации, которые существенно превышают уровень лекарства в сыворотке. Период полувыведения составляет 54 ч. Наибольшая концентрация достигается через 2,5–2,96 ч при употреблении 500мг азитромицина, что соответствует по плазме крови 0,4 мг/л. Биодоступность - 37%. Метаболизм происходит в гепатобилиарной системе, 50% элиминируется с желчью в неизмененном состоянии, до 6% выводится мочой.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные процессы, которые вызваны чувствительным к азитромицину бактериальным агентом:
- ЛОР – патология и заболевания бронхо-легочной системы;
- заболевания кожи и мягких тканей;
- заболевания урогенитального тракта при неосложненном течении;
- в составе комбинированной терапии при эрадикации хеликобактерной инфекции.

Способ применения

Зомакс применяется для перорального приема. Препарат назначается коротким курсом
от 3х до 5ти дней при однократном суточном приеме. Прием лекарства не совмещать с приемом пищи, т.к. нарушается его всасывание в ЖКТ. Принимать за 60 минут натощак или через 120 минут после нее.
В детской возрастной группе с весом больше 45 кг и у взрослых препарат назначается следующим образом:
- при ЛОР патологии, заболеваниях бронхо-легочной системы, кожных инфекционных процессах – по 500 мг однократно в сутки. Курсом 3 дня;
- хроническая мигрирующая эритема – 1е сутки - 1г азитромицина, 2е – 5е сутки – по 500 мг;
- неосложненные инфекции урогенитального тракта – 1г однократно 1 сутки;
- для эрадикации хеликобактерной инфекции – по 1г 3 дня подряд вместе с комплексными лекарствами;
- другие инфекционно воспалительные процессы – по 500 мг однократно в сутки. Курсом 3 дня.
При пропуске приёма лекарства, рекомендовано возобновить лечение в течение 24 часов. Следующие дозировки принимают с 24 часовым интервалом.
В случае ХПН (СКФ 10 - 80 мл/мин) дозу лекарства не меняют. При СКФ м. 10 мл/мин. препарат прописывают с большой осторожностью.

Побочные действия

Азитромицин является одним из наиболее безопасных антибактериальных средств, поскольку на фоне его использования крайне редко развиваются угрожающие жизни нежелательные лекарственные реакции.
Возможны изменения со стороны кожных покровов в виде дерматита, редко отмечались проявления ангионевротического отека, светочувствительности, крапивницы, синдром Стивенса-Джонса или Лайела.
Редко проявляются нарушения со стороны нервной системы: сонливость, тревога и нервозность, головная боль или головокружение, судорожные проявления, нарушения вкуса и обоняния, нарушения сна, парестезии.
В единичных случаях макролиды способны приводить к снижению слуха, звону в ушах, особенно при употреблении высоких доз лекарства длительное время. После отмены азитромицина эти явления имеют обратимые изменения.
Макролиды способны удлинять период Q–T, что вызывает более частую склонность к нарушениям ритма, сердцебиению, желудочковой тахикардии и снижению кровяного давления.
На фоне приема азитромицина существенно реже отмечаются проявления диспепсии, чем при применении других антибактериальных средств. Изредка вероятно проявление нарушений стула, глоссита, вздутия кишечника, холестатической желтухи, гепатита. Наблюдались единичные случаи псевдомембранозного колита, панкреатита, кандидоза ротовой полости, отсутствия аппетита.
Возможны изменения по типу интерстициального нефрита, вагинита, кандидоза, астении, артралгии.
Редко наблюдаются изменения лабораторных показателей: снижение тромбоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов в единичных наблюдениях. Более часто развиваются проявления снижения уровня лимфоцитов и бикарбонатов крови, повышение эозинофилов, мочевины крови, креатинина, билирубина, АЛАТ, АСАТ. Редко наблюдается гипергликемия.

Противопоказания

Не применять Зомакс в случае высокой чувствительности к макролидам, азитромицину или составляющим лекарства.
Не используется данная форма лекарства у лиц, которые имеют вес меньше 45 кг.

Беременность

Азитромицин назначается в период беременности и лактации лишь в случае высокой пользы для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Осторожно сочетают прием хинидина, циклофосфамида, кетоконазола, терфенадина, галоперидола, лития с Зомаксом, т.к. они удлиняют период Q–T , что усилит проявления реполяризации миокарда.
Антацидные средства не изменяют абсорбцию Зомакса.
Цетиризин при сочетании с азитромицином несколько усиливает процессы реполяризации в миокарде.
Азитромицин не влияет на препараты, которые инактивируются системой цитохрома.
При сочетанном применении с алкалоидами спорыньи развиваются проявления эрготизма.
Дигоксин способен более ярко проявлять свои фармакологические эффекты на фоне азитромицина, т.к. последний увеличивает Смах дигоксина.
Пероральные антикоагулянты типа кумарина усиливают свою фармакологическую активность на фоне приема с Зомаксом.
Азитромицин не изменяет фармакокинетику и фармакодинамику следующих препаратов: аторвастатин, карбамазепин, циметидин, эфавиренз, индинавир, метилпреднизолон, мидазолам, рифабутин, сильденафил, терфенадин, триазолам, теофиллин, триметоприм, сульфаметоксазол.
Зидовудин при сочетании с азитромицином способен повышать уровень активного метаболита в мононуклеарах, что не имеет клинического значения.
Азитромицин увеличивает максимальную скорость всасывания циклоспорина, что может изменять его терапевтическую активность. Рекомендовано в данной ситуации проводить коррекцию дозировки последнего.
Флуконазол уменьшает Смах азитромицина на 18%, что не имеет клинического значения.
Нелфинавир существенно увеличивает концентрацию азитромицина в плазме, что увеличивет негативные эффекты последнего.
Сочетание азитромицина и рифабутина в нечастых случая дает нейтропению, что должно учитываться в процессе плана наблюдения.

Передозировка

В случае употребления высоких доз лекарства вероятно развитие тошноты, сопровождающейся рвотой, нарушений стула, ухудшение слуха, имеющее обратимый характер. С целью оказания первой помощи проводится промывание желудка, с последующей симптоматической терапией.

Форма выпуска

Таблетки п/о п/плен. оболочкой по 500 мг, №2, №3.
В упаковке картонной.
Капсулы п/о по 250 мг в блистерах №6.
По 1 блистеру в упаковке картонной.

Условия хранения

Температурный режим хранения 15-25 градусов Цельсия.

Синонимы

Азакс, Азивок, Азимед, Азитрал, Азитрокс, Азитромицин, Зетамакс, Зитрокс, Зитролид, Зитроцин, Сумамед, Хемомицин.

Состав

Действующее вещество – аzithromycinum.
В 1 таблетке содержится азитромицин 500 мг.
Вспомогательные вещества: рovidone, sodium lauryl sulfate, сellulose microcrystallic, silicium dioxide colloidal, натрия кроскармеллоза, магний стеариновокислый, опадри белый.
В 1 капсуле содержится азитромицин 250 мг.
Вспомогательные вещества: lactose, рovidone, крахмал, sodium lauryl sulfate, магний стеариновокислый.

Дополнительно

Зомакс осторожно используют у лиц с тяжелыми проявлениями ХПН и при нарушениях функции печени.
Отмечались единичные случаи анафилаксии и ангионевротического отека с летальным исходом на фоне терапии азитромицином.
Пациенты, которые принимают алкалоиды спорыньи на фоне терапии Зомаксом, имеют более выраженный риск развития явлений эрготизма, поэтому не рекомендуют сочетать терапию с данными средствами.
На фоне терапии Зомаксом вероятно развитие суперинфекции за счет резистентных форм микроорганизмов.
Макролиды удлиняют интервал Q–T, что способно привести к повышенному риску аритмий у пациентов с нарушениями реполяризации миокарда.
Зомакс используют у детей с весом выше 45 кг, при меньших показателях нужно применять жидкую лекарственную форму.
Во время лечения азитромицином не предлогается вождение транспортных средств или выполнять работу со сложными механизмами.