Наименование: Зоксон (Zoxon)

Наименование

Зоксон (Zoxon)

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Зоксон по групповой принадлежности – селективный блокатор ?1-адренорецепторов. Назначается как антигипертензивное средство, а также регулятор уродинамических процессов, этиологическим фактором появления которых считается наличие у пациента гипертрофии тканей предстательной железы.

Фармакодинамика

 Механизм действия Зоксона в роли корректора уродинамики, когда ее нарушения вызваны гиперплазией предстательной железы, заключается в блокаде ?1-адренорецепторов, находящихся в строме и капсуле железы и в шейке мочевого пузыря, в результате чего наблюдается вазодилатирующий результат и снижение тонуса гладких мышц мочевого пузыря. Следствием данного механизма считается нормализация оттока мочи и уродинамики в целом, а также наблюдается уменьшение выраженности гипертрофических процессов в предстательной железе.

Механизм антигипертензивного действия Зоксона обусловлен его возможностью снижать общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Для получения ожидаемого терапевтического ответа достаточно принимать препарат 1 р./сут., гипотензивный результат продолжается 24 часа, при этом пик снижения АД наступает спустя 2–6 ч после приема.

Зоксон проявляет гиполипидемический и антихолестеринемический фармакологические эффекты, благодаря чему существенно снижается риск развития ИБС.

Также данный препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, препятствует образованию тромбов.

Фармакокинетика

Препарат характеризуется высокой степенью абсорбции (которая составляет 80–90%). Нежелательно совмещать прием лекарства с пищей – в этом случае абсорбция замедляется на 1 час.

Cmax в плазме крови фиксируется спустя 1–2 ч после приема. Связывается с белками 98% от всего принятого количества лекарства.

Метаболизирует доксазозин в печени. Результатом данных преобразований являются метаболиты, которые не наделены фармакологической активностью.

При наличии у пациента дисфункциональных нарушений тканей печени, а также терапии лекарственными лекарствами, среди побочных действий которых имеется выраженная гепатотоксичность, может наблюдаться нарушение метаболизма доксазозина и изменение конечных продуктов.

Препарат биодоступен на 70%.

Период полувыведения (T1/2) доксазозина составляет 22 ч. Выводится препарат благодаря эвакуаторной функции кишечника (с фекальными массами) в основном в виде неактивных метаболитов (95%).

Нарушения почек в анамнезе и физиологические изменения в организме пациентов геронтологической группы не влияют на фармакокинетические показатели лекарства.

Показания к применению

Препарат Зоксон применяют при следующих патологиях:

• гипертрофия тканей предстательной железы (при условии подтверждения ее доброкачественной природы). Зоксон нормализует мочеиспускание и уродинамические процессы в целом у данной категории заболевших, способствует нормализации уровня АД при его повышенном значении и не вызывает кардинального падения АД при его нормальном значении;
• артериальная гипертензия (Зоксон применяют как самостоятельное средство терапии данной патологии). Если наблюдается слабость терапевтического эффекта, то по рекомендации врача препарат совмещают с тиазидными диуретиками, ?-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и иными аналогами по действию.

Способ применения

Таблетку Зоксона принимают перорально 1 раз/сут. в одно и то же время независимо от еды (но надлежит учитывать, что прием пищи замедляет абсорбцию на 1 ч). Проглатывают таблетку целиком, запивая стаканом воды.

Для терапии гиперплазии простаты (при нормальном АД) дозировка лекарства составляет 2–4 мг 1 раз/сут., ВСД – 8 мг.

При лечении АГ дозировки лекарства варьируют в пределах 1–16 мг/сут., исходя из индивидуальных особенностей организма пациента, течения заболевания и ответа на терапию.

Требуется постепенное начало приема лекарства Зоксон – с 1 мг/сут. единоразово перед сном. После приема категорически запрещается менять горизонтальное положение в среднем 6–8 ч, чтобы избежать "феномена первой дозировки" (сверхвыраженного фармакологического эффекта лекарства), который интенсифицируется, если больной раньше получал диуретики.

Далее при необходимости дозу увеличивают до 2 мг/сут. не раньше чем через 14 дней терапии. Спустя еще 7–14 дней приема лекарства дозу допускается увеличить еще на 2 мг/сут. до получения желаемого эффекта.

Как показывают результаты проведенных клинических исследований, достаточный терапевтический результат достигается при употреблении лекарства по 8 мг/сут.

После наступления достаточной терапевтической эффективности дозу Зоксона понижают до поддерживающей, которая находится в пределах – 2–4 мг/сут.

Курс лечения указанных патологий Зоксоном довольно длительный, устанавливается врачом, учитывая особенности каждого конкретного случая.

Побочные действия

При терапии препаратом Зоксон возможно возникновение следующих неблагоприятных эффектов на организм пациента:

Органы и системы организма	Побочные эффекты от приема лекарства Зоксон
Терапия АГ
Сердечно сосудистая система	для начального периода терапии характерна ортостатическая гипотензия (резкое снижение АД при принятии вертикального положения), последствием которой может стать обморочное состояние отечность изменение ритма сердца в сторону учащения либо снижения количества сокращений усиление сердцебиения боль в груди стенокардия инфаркт нарушение мозгового кровообращения
ЦНС	головокружение мигрень постоянная сонливость
Дыхательная система	воспаление слизистой носа
ЖКТ	тошнота
Прочие реакции	астеническая реакция быстрая утомляемость постоянное плохое самочувствие
Гипертрофия тканей предстательной железы (при лечении данного заболевания Зоксоном могут проявляться побочные эффекты, которые появляются при лечении АГ, а также нижеперечисленные)
Сердечно сосудистая система	понижение уровня АД снижение АД при резкой смене горизонтального положения на вертикальное (ортостатическая гипотензия)
ЦНС	бессонница возбудимость гипосекреция слюнных желез гипочувствительность различной локализации (гипестезия) гипочувствительность, при которой наблюдаются покалывание и онемение в месте локализации (парестезии) непроизвольные движения конечностями либо туловищем (тремор) чрезмерно длительная эрекция полового члена, вызванная возникшим нарушением оттока крови из кавернозных тел полового члена мужчины (приапизм) неспособность к наступлению эрекции
Дыхательная система	кровотечение из носовых ходов затрудненное дыхание кашель спазм бронхов
ЖКТ	тошнота анорексия проявления диспепсии вздутие живота болезненность эпигастральной области изменение консистенции стула активизация ферментов печени (трансаминаз) гепатит нарушение оттока желчи желтуха
Мочеполовая система	отсутствие либо выделение крайне малого количества мочи при позывах к мочеиспусканию непроизвольное выделение мочи выделение крови с мочой учащение мочеиспускания в основном в ночное время (никтурия) частое мочеиспускание
Эндокринная система	увеличение тканей молочной железы у мужчин
Опорно-двигательная система	атония мышц судороги в мышцах боли в мышцах, костях, суставной ткани
Органы чувств	ухудшение зрения (расплывчатое изображение) постоянное ощущение постороннего звука в ушах
Система кроветворения	кровоизлияния в верхние слои эпидермиса, под кожу или слизистые оболочки (пурпура) резкое снижение количества лейкоцитов в крови (лейкопения) низкое содержание тромбоцитов в крови (тромбоцитопения)
Дерматология	выпадение волос
Прочие реакции	проявления аллергии различной локализации эпидермальные высыпания крапивница боль в области спины возникающие внезапно жар и гипергидроз

Противопоказания

Применение лекарства Зоксон противопоказано пациентам:

• детского и подросткового возраста (до наступления 18 лет) по причине отсутствия проведенных клинических испытаний в данной категории пациентов;
• с наличием непереносимости доксазозина, других хиназолинпроизводных и наполнителей, входящих в состав лекарства.

Беременность

На сегодняшний день установлено отсутствие тератогенного и эмбриогенного действия лекарства на плод, но дальнейшие испытания лекарства продолжаются. Учитывая данный факт, допускается принимать препарат Зоксон женщинам в период беременности и лактации, но только по назначению и под контролем врача (с учетом соотношения польза для матери/риск для плода).

Лекарственное взаимодействие

Возможный итог одновременного приема Зоксона с иными лекарственными лекарствами представлен в приведенной ниже таблице:

Лекарственные средства	Эффект взаимодействия
Гипотензивные препараты	Вероятно взаимное усиление терапевтического эффекта (синергизм)
Тиазидные диуретики ?-адреноблокаторы Фуросемид Блокаторы медленных кальциевых каналов ингибиторы АПФ Антибиотики Средства, снижающие уровень глюкозы в крови (только для перорального применения) Урикозурические средства Непрямые антикоагулянты	Разрешено одновременное использование по причине отсутствия каких-либо признаков химического взаимодействия
Индукторы микросомального окисления в печени	Стимуляция фармакологического эффекта Зоксона
Ингибиторы микросомального окисления в печени	Снижение терапевтической активности Зоксона
НПВС (в основном индометацин)	Блокирование фармакологической активности Зоксона
Эстрогенсодержащие гормональные средства	Блокирование фармакологической активности Зоксона
Симпатомиметики	Блокирование фармакологической активности Зоксона
Эпинефрин	Вероятно возникновение тахикардии и артериальной гипотензии
Циметидин	Повышение величины AUC Зоксона

Передозировка

В случае приема сверхвысокой дозировки лекарства могут развиться следующие признаки передозировки:

• сильное снижение АД;
• обморочное состояние, возникшее вследствие развития артериальное гипотензии.

При появлении указанных симптомов нужно:

• отменить препарат;
• при обмороке придать пациенту горизонтальное положение (лежа на спине), при этом голова должна быть опущена, а ноги приподняты вверх;
• осуществить промывание желудка;
• назначить адсорбент.

Лечение передозировки данным препаратом осуществляется путем проведения симптоматической терапии.

Надлежит учитывать путь выведения лекарства из организма и, следовательно, неэффективность процедуры гемодиализа.

Форма выпуска

Препарат Зоксон представляет собой таблетки белого цвета, круглой плоской формы. На одной стороне присутствует надпись "ZX 1".

Таблетки расфасованы в блистеры по 15 шт. – 1(2) блистера в картонной пачке.

Условия хранения

Препарат надлежит хранить 3 года в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. 

Состав

1 таб. лекарства включает:

активный компонент

доксазозина мезилат – 1,213 мг, (что в пересчете на 100% субстанцию соответствует 1 мг доксазозина);

наполнители: лактоза, МКЦ гранулированная, МКЦ, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), аэросил, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Действующее вещество

доксазозина мезилат

АТХ

C02CA04

Производитель

Zentiva

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Чехия.

Информация о регистрации

Свидетельство о госрегистрации №: П N014395/01 от 07.09.07. Данный документ действителен в течение неограниченного периода времени.

Дополнительно

Зоксон относится к рецептурным лекарственным средствам.

Нужно соблюдать осторожность при назначении лекарства Зоксон пациентам, которые страдают дисфункциональными изменениями печени различной этиологии (прием гепатотоксичных лекарств, алкогольные нарушения печени, гепатиты и др.), так как это может вызвать нарушение метаболизма лекарства и изменение конечных продуктов, тем самым повлиять на фармакологическую активность данного средства.

Если прием самого Заксона вызывает патологические изменения в тканях печени, то его надлежит сразу же отменить.

Зоксон не предназначен для использования в педиатрии.

Нужен дополнительный контроль над состоянием пациента при наличии у него аортального и митрального стеноза, а также ортостатической гипотензии. Чтобы избежать резкого падения АД при принятии вертикального положения нужно это делать медленно и постепенно.

При терапии Зоксоном не надлежит употреблять алкоголь, так как он способствует интенсификации побочных явлений.

Надлежит учитывать, что чрезмерное проявление фармакологического действия лекарства в начале терапии (результат "первого приема") может быть более выраженным на фоне предшествующей диуретической терапии и диеты с ограничением натрия.

Начинать терапию Зоксоном запрещается до проведения специальных исследований на предмет малингизации предстательной железы (приобретения тканей или опухоли злокачественных свойств).

Препарат практически лишен способности влиять на обмен веществ. Зоксон допускается применять как гипотензивное и улучшающее уродинамику средство при наличии у пациента бронхиальной астмы, сахарного диабета, подагры, а также для терапии пациентов геронтологической группы.

Учитывая побочные воздействия, которые может оказывать данный препарат, в том числе и ортостатическую гипотензию, крайне не предлогается пациентам в период терапии заниматься деятельностью, которая требует скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.