Наименование: Зипрекса (Zyprexa)

Наименование

Зипрекса (Zyprexa)

Фармакологическое действие

Зипрекса имеет антипсихотическую активность, оказывает противотревожное и потенцирующее влияние. Влияние осуществляется за счет сродства оланзапина к рецепторам серотонина, допамина, гистамина (тип Н1), мускарина (тип М1-5), альфа1-адренорецепторов. Связывание с рецепторным аппаратом в ЦНС приводит к уменьшению возбудимости в нейронах мезолимбической области, обеспечивает влияние на стриарные нервные тракты.
На фоне применения лекарства уменьшается интенсивность рефлекса защиты условного характера. Препарат редуцирует симптоматику психических расстройств, психозов, оказывает сглаживающее влияние на негативную симптоматику. Зипрекса способна снижать интенсивность эмоций, уменьшать агрессию, снижать импульсивность поведения. Оланзапин способен купировать возбуждение.

Показания к применению

Инъекции Зипрекса предназначены для купирования возбуждения психомоторной природы при шизофрении, биполярном аффективном расстройстве, деменции.
Зипрекса в таблеточной форме назначается при:
- шизофреническом расстройстве;
- профилактике обострений шизофрении;
- профилактике обострений психозов;
- аффективных расстройствах;
- депрессивно-бредовом синдроме;
- биполярном аффективном расстройстве;
- профилактике рецидивирования при биполярном аффективном расстройстве;
- депрессии, ассоциированной с биполярными расстройствами (комбинаторная терапия с флуоксетинсодержащими лекарствами).

Способ применения

Схемы назначения лекарственного средства Зипрекса:

Состояние, показание	Начальное дозирование, мг/сутки	Дальнейшее терапевтическое дозирование, мг/сутки	Особые указания
Шизофрения, психотические расстройства, сходные с шизофренией	10	5-20	Повышение дозировки выше 10 мг/сутки должно быть оправдано. Такие дозировки назначаются после клинического контроля состояния пациента
Мания острого характера на фоне биполярного расстройства	15	5-20	Повышение дозировки выше 15 мг/сутки должно быть оправдано. Такие дозировки назначаются после клинического контроля состояния пациента. Увеличение дозировок проводят с интервалами в сутки и более
Показания у пациентов с патологиями почек	5	Индивидуальное дозирование
Ажитация на фоне шизофрении, биполярного аффективного расстройства	10-30 /10 (однократно). При необходимости делают вторую инъекцию через 120 минут, третью ­ не раньше чем через 240 минут после второй	5-20	Используется инъекция лекарства
Ажитация при деменции	2,5 (однократное использование)	5	Общая суточная доза не должна превышать 12,5 мг/сутки
Показания у пожилых	2,5-5	2,5-5

Инъекции лекарства проводят только в/м.
Раствор порошка Зипрекса нужно готовить по следующему алгоритму:
- лиофилизат надлежит растворить в 2,1 мл растворителя (вода стерильная);
- проверить цветность раствора, оценить его прозрачность;
- оценить на отсутствие механических примесей в растворе;
- применять раствор в течение 60 минут после приготовления;
- остаток утилизировать путем выливания в раковину.
Объем раствора, который нужен для получения назначенной дозировки лекарства, определяют по следующим соотношениям:
- 10 мг – все содержимое флакончика;
- 7,5 мг – 1,5 мл;
- 5 мг – 1 мл;
- 2,5 мг – 0,5 мл.

Побочные действия

Использование лекарственного средства Зипрекса может сопровождаться:
- сонливостью;
- судорогами;
- астенией;
- гиперпролактинемией;
- акатазией;
- лейкопенией;
- диабетической комой;
- набором веса;
- усилением аппетита;
- сухостью слизистой рта;
- тромбоцитопенией;
- нарушением походки;
- кетоацидозом;
- периферическими отеками;
- гинекомастией;
- кожной сыпью;
- головокружением;
- эозинофилией;
- гипергликемией;
- светобоязнью;
- брадикардией;
- приапизмом;
- гепатитом;
- запорами;
- галактореей;
- активизацией ферментов печени;
- ортостатической гипотензией.

Противопоказания

Зипрекса не назначается при гиперчувствительности к оксазапинам, вспомогательным компонентам назначенной лекарственной формы.
Осторожность соблюдают при назначении лекарства при:
- склонности к судорожным припадкам;
- лейкопении;
- гипертрофии простаты с выраженной симптоматикой;
- нейтропении;
- кишечной непроходимости паралитической природы;
- угнетении костномозгового кроветворения;
- гиперэозинофилии;
- закрытоугольной глаукоме;
- миелопролиферативных патологиях.

Беременность

Беременным Зипрекса может назначаться только при отсутствии более безопасной альтернативы и при явной необходимости принимать нейролептические препараты. Нужно использование эффективных методов контрацептивной защиты при терапии оланзапинсодержащими лекарствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат, групповая принадлежность средства	Возможный эффект взаимодействия с оланзапином
Никотин	Снижение плазменной концентрации оланзапина
Карбамазепин	Ускорение выведение оланзапина из организма
Этанолсодержащие средства	Взаимное потенцирование эффектов, риск появления сильной седативации
Флуоксетин	Повышение плазменной концентрации оланзапина
Допамин	Антагонизм действий
Леводопа	Снижение эффективности леводопы
Препараты, которые имеют угнетающее воздействие на ЦНС	Потенцирование препаратов, угнетающих ЦНС
Р-р диазепама	Преципитация растворов. Физическая несовместимость
Р-р лоразепама	Удлинение времени растворения лекарства Зипрекса
Р-р галоперидола	Ослабление эффективности лекарства Зипрекса

Передозировка

Использование лекарства Зипрекса в дозировках, превышающих терапевтические, сопровождается следующими симптомами:
- агрессией;
- судорожными реакциями;
- признаками возбуждения;
- аспирацией;
- экстрапирамидными расстройствами;
- диспноэ;
- тахикардией;
- остановкой сердца;
- нарушениями сознания;
- артериальной гипертензией;
- нейролептическим синдромом злокачественного характера;
- комой;
- гипотензией;
- делирием;
- аритмией.
Антидота специфического характера к оланзапину нет. Назначается терапия, соответствующая появившейся симптоматике. Не показано использовать допамин, эпинефринсодержащие препараты, лекарственные средства с симпатомиметическим действием при симптоматической терапии передозировки препаратом Зипрекса.

Форма выпуска

Зипрекса выпускается в форме лиофилизата, в таблеточной форме, в форме диспергируемых таблеток. Фасовки лекарства следующие:
- 28 табл. Зипрекса 2,5/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса 5/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса Зидис 5/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса 7,5/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса 10/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса Зидис 10/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса Зидис 15/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса Зидис 20/упаковка;
- лиофилизат Зипрекса/флакон/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения лиофилизата – 15-30 градусов Цельсия. Годность лиофилизата к применению составляет 2 года. Замораживания раствора лекарства допускать запрещено. Срок годности таблеточной формы – 3 года. Раствор лиофилизата хранению не подлежит. Нужно применять его в течение часа.

Синонимы

Заласта, Оланекс, Оланзапин-ТЛ, Парнасан, Зипрекса Зидис, Нормитон, Оланзапин, Эголанза, Оланзапин-Тева.

Состав

1 флакон лиофилизата Зипрекса содержит оланзапина 0,01 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кислота винная.
1 табл. Зипрекса 2,5 содержит оланзапина 0,0025 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, гидроксипропилцеллюлоза, краситель YS-1-18027-A, чернила.
1 табл. Зипрекса 5 содержит оланзапина 0,005 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, краситель YS-1-18027-A, гидроксипропилцеллюлоза, чернила.
1 табл. Зипрекса 7,5 содержит оланзапина 0,0075 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, краситель YS-1-18027-A, гидроксипропилцеллюлоза, чернила.
1 табл. Зипрекса 10 содержит оланзапина 0,01 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, краситель YS-1-18027-A, гидроксипропилцеллюлоза чернила.
1 табл. Зипрекса Зидис 5 содержит оланзапина 0,005 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена.
1 табл. Зипрекса Зидис 10 содержит оланзапина 0,01 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена.
1 табл. Зипрекса Зидис 15 содержит оланзапина 0,015 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена.
1 табл. Зипрекса Зидис 20 содержит оланзапина 0,02 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ

N05AH

Дополнительно

Важно учитывать способность развития нейролептического синдрома злокачественного характера на фоне терапии оланзапином. При появлении характерных симптомов препарат отменяют.
Зипрекса может провоцировать развитие дискинезии.
Препарат в инъекционной форе выпуска не предлогается использовать в педиатрической практике из-за отсутствия клинических данных о его безопасности.
При назначении кормящим лекарства Зипрекса нужно остановить грудное вскармливание на период терапии.
Из-за влияния на ЦНС с появлением симптоматики астении, сонливости не надлежит управлять автомобилем и выполнять виды работ, сопряженные с опасностью, при терапии лекарственным средством Зипрекса.
Метаболизм оланзапина замедлен у пожилых женщин, которые не курят.