Наименование: Зилт (Zyllt)

Наименование

Зилт (Zyllt)

Действующее вещество

Клопидогрел* (Clopidogrel*)

АТХ

B01AC04 Клопидогрел

Фармакологическая группа

• Антиагрегантное средство [Антиагреганты]

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество лекарства Зилт – клопидогрел.
Зилт – антиагрегантное средство, нарушающее агрегацию тромбоцитов за счет селективного уменьшения связывания АДФ с рецепторами, расположенными на тромбоцитах, и активации под влиянием АДФ рецепторов гликопротеина IIb/IIIa.
Препарат способен уменьшать агрегацию тромбоцитов, которая вызывается иными агонистами, при этом предотвращает активацию их освобожденным аденозиндифосфатом. Зилт не оказывает влияния на активность ФДЭ. Препарат связывается необратимо с АДФ-рецепторами тромбоцитов, остающимися невосприимчивыми в течении своего жизненного цикла (около недели) к стимуляции АДФ.
Спустя 2 часа после приема 400 мг лекарства Зилт (начальная дозировка) наблюдается торможение агрегации тромбоцитов (40% ингибирование). При постоянном приеме лекарства в дозировке 50-100 мг в сутки спустя 4-7 суток отмечается максимальный терапевтический результат (60% ингибирование агрегации). Антиагрегантный результат продолжается в течение всего периода жизни тромбоцитов (около 7-10 суток).
Препарат Зилт характеризуется высокой абсорбцией и биодоступностью, и низкой концентрацией в плазме крови. Спустя 2 часа после перорального приема лекарства концентрация его в плазме не достигает предела измерения. Возможность связывания с белками плазмы составляет около 98-94%.
Зилт метаболизируется в печени. В крови активных метаболитов лекарства не обнаруживается. К основным определяемым метаболитам относится неактивное производное карбоксиловой кислоты, наибольшая концентрация которого при повторной пероральной дозировке в 75 мг отмечается спустя 60 минут и достигает 3 мг/л.
Около 50% лекарства экскретируется почками, около 46% - через кишечник (в течение 5 суток после приема). Период полувыведения метаболита после разовых и повторных приемов достигает 8 часов. Около 50% метаболитов выводится почками.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин после приема 75 мг/сут лекарства Зилт концентрации основного метаболита ниже, чем у здоровых лиц и у пациентов, имеющих почечную недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).

Показания к применению

Зилт прописывают для предупреждения тромботических осложнений у заболевших, перенесших ишемический инсульт, инфаркт миокарда или имеющих окклюзии периферических артерий.
Зилт применяют для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом: при наличии подъема сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой при возможности тромболитической терапии; при отсутствии подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без Q, нестабильная стенокардия), в том числе и у пациентов, подвергающихся стентированию.

Способ применения и дозы

Препарат Зилт принимается перорально, независимо от приема пищи.
Зилт прописывают для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с ишемическим нарушением мозгового кровообращения, инфарктом миокарда и окклюзией периферических артерий однократно в сутки по 75 мг.
Пациентам с инфарктом миокарда терапию препаратом Зилт возможно начинать с первого по 35-ый день развития заболевания, у пациентов с ишемическим инсультом препарат применяется с седьмого дня заболевания до полугода после инсульта.
Пациентам с острым коронарным синдромом в случае отсутствия подъема ST Зилт прописывают по следующей схеме: начинают терапию с приема нагрузочной дозировки (однократно) в 300 мг, а затем препарат принимают по 1 таблетке в сутки (75 мг). При сочетанном приеме лекарства с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозировке 75-325 мг, рекомендуемая суточная дозировка лекарства Зилт составляет 100 мг. Максимальный терапевтический результат отмечается через три месяца, курс терапии может продолжаться до 12 месяцев.
Пациентам с острым коронарным синдромом при наличии подъема сегмента ST Зилт назначается в суточной дозировке 75 мг с однократным первоначальным приемом нагрузочной дозировки в комплексе с ацетилсалициловой кислотой и лекарствами-тромболитиками (или без них).
Для пациентов старше 75 лет не применяют нагрузочную дозу лекарства.
Эффективность лекарства может снижаться у пациентов, имеющих генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19.

Побочные действия

При использовании лекарства Зилт вероятно появление (нечасто):
- гриппоподобных симптомов, боли в груди, утомляемости, астении;
- головной боли, парестезии, головокружения, гиперстезии, невралгии;
- сердцебиения, синкопе;
- периферических отеков, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, генерализованных отеков;
- диспепсии, боли в животе, тошноты. Рвоты, диареи, запора, нарушений вкуса, геморрагического гастрита, перфорации язвы желудка, кровотечений из язв верхних отделов пищеварительного тракта;
- повышения активности печеночных ферментов, гепатита, гипербилирубинемии, стеатоза печени;
- тромбоцитопении, агранулоцитоза, анемии аплатической или гипохромной, лейкопении, нейтропении;
- пурпуры, эпистаксиса, экстравазатов, желудочно-кишечных кровотечений, кровотечений из мочевыводящих путей, кровоизлияний в суставы, кровохарканья, забрюшинных кровоизлияний, внутричерепных кровоизлияний, глазных кровоизлияний, кровотечений из послеоперационных ран, гемоторакса, аллергической пурпуры, легочных кровотечений, тромботической тромбоцитопенической пурпуры;
- артралгий, артрита, боли в спине, артроза;
- одышки, воспаления верхних дыхательных путей, ринита, кашля, бронхита, синусита, пневмонии;
- сыпи, экземы, зуда, буллезного дерматита, кожных изъязвлений, эритематозной сыпи, крапивницы, макулопапулезной сыпи;
- конъюнктивита, катаракты;
- цистита, инфекций мочевыводящих путей, меноррагии.
Имеются единичные данные о возникновении на фоне приема клопидогрела мембранозной нефропатии, гемолитического уремического синдрома, реакций гиперчувствительности (анафилактической реакции, ангиоотека, бронхоспазма).

Противопоказания

Препарат Зилт противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, гиперчувствительностью, острым кровотечением (включая внутричерепное кровоизлияние и кровотечения из пептической язвы), детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам.
Противопоказан прием лекарственных форм лекарства, содержащих лактозу, пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства Зилт пациентам с ХПН, умеренной печеночной недостаточностью, патологическими состояниями, повышающими риск развития кровотечения (язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в стадии обострения, туберкулез, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, опухоли легких, а также операции и травмы), склонностью к кровотечениям, наследственным снижением функции изофермента CYP2С19, а также пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту, НПВП (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), варфарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa и гепарин.

Беременность

В период беременности прием лекарства Зилт противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетанный прием лекарства с варфарином может привести к увеличению интенсивности кровотечений.
Риск развития кровотечений повышается при сочетании лекарства Зилт с АСК, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, гепарина, НПВП.
Не предлогается сочетать препарат с ингибиторами фермента CYP2C19 (омепразол).
Активные метаболиты клопидоргела способны ингибировать активность CYP2C9, что может привести к увеличению концентрации в плазме толбутамида, фенитоина и НПВП.

Передозировка

При передозировке лекарства Зилт может удлиняться время кровотечения и развиваться геморрагические осложнения.
Лечение передозировки: принять меры по остановке кровотечения, произвести переливание тромбоцитарной массы.

Форма выпуска

Зилт таблетки покрытые оболочкой 75 мг
В блистере 7 таблеток,
В упаковке 2 блистера (4 бл., 8 бл., 12 блистеров).
В блистере 10 таблеток,
В упаковке 3 блистера (9 блистеров).

Условия хранения

Температура хранения лекарства Зилт не должна превышать 25 градусов Цельсия. Беречь от детей. Беречь от света.

Синонимы

Агрегаль, Клопидогрела гидросульфат, Лопирел, Трокен, Детромб, Клопилет, Листаб 75, Плавикс, Эгитромб, Клопидогрел, Плагрил, Лодигрель.

Состав

В 1 таблетке лекарства Зилт содержится:
75 мг гидросульфата клопидогрела.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое гидрогенизированное, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль, лактоза безводная, краситель железа оксид, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, макрогол 6000.

Дополнительно

Терапию препаратом Зилт предлогается прекращать за неделю до операции, если антиагрегантный результат нежелателен.
Надлежит предупредить пациентов о том, что они должны о каждых случаях необычного кровотечения сообщать лечащему врачу.
В период применения лекарства Зилт предлогается контролировать показатели гемостаза (число тромбоцитов, АЧТВ, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональную активность печени.
Нужно помнить о возможном риске развития геморрагического диатеза у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Не предлогается назначать препарат Зилт пациентам с ишемическим инсультом, развившимся менее 7 дней назад.
Препарат может вызвать диарею и диспепсию за счет содержания гидрогенизированного касторового масла.
На фоне приема лекарства в очень нечастых случаях развивается тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – состояние, угрожающее жизни пациента и требующее немедленного лечения (в т.ч. плазмаферез). При тромботической тромбоцитопенической пурпуре развивается тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия, ассоциированная с поражением почек, неврологическими расстройствами и лихорадкой.
Препарат Зилт не влияет на скорость реакции и возможность управления транспортным средством.