Наименование: Задитен (Zaditen)

Наименование

Задитен (Zaditen)

Фармакологическое действие

Задитен – противоаллергический и антигистаминный препарат системного действия. Задитен содержит кетотифен – вещество, угнетающее активность эндогенных веществ, принимающих участие в механизме развития воспалительной реакции. Кетотифен также блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Кетотифен не оказывает прямого бронходилатирующего действия.

В ходе исследований определен ряд эффектов кетотифена, которые позволяют использовать его в роли противоастматического лекарства (исключая острые приступы астмы):

• угнетение высвобождения гистамина, лейкотриенов и простагландинов;
• снижение первичного влияния антигена на эозинофилы (уменьшение поступления эозинофилов в очаг воспаления);
• снижение гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под влиянием ФАТ или нейрогенной активацией вследствие приема симпатомиметиков и контакта с аллергенами;

Задитен – противоаллергический препарат с выраженным действием, который может применяться для профилактики развития и снижения выраженности уже развившихся реакций аллергического типа. Задитен не используют для купирования острых состояний (в частности, бронхоспазма).

Фармакокинетика

После приема перорально биодоступность кетотифена достигает 50% (вследствие первого прохождения через печень), абсорбция в ЖКТ практически полная.

Пиковые уровни кетотифена в сыворотке при пероральном приеме достигаются за 2–4 часа. До 75% кетотифена связывается белками сыворотки.

В организме кетотифен превращается с образованием N-глюкуронида, который не обладает фармакологической активностью. У детей метаболизм кетотифена аналогичен взрослым, но общий клиренс несколько выше (детям зачастую прописывают те же дозировки лекарства Задитен, что и взрослым пациентам).

Экскретируется кетотифен в 2 этапа: время полувыведения для первого этапа – 3–5 часов, для второго – 21 час.

В течении 48 часов выводится большая часть принятой дозировки: до 70% в виде метаболита, порядка 1% в неизменном виде.

Пища не оказывает влияния на биодоступность кетотифена.

Показания к применению

Задитен использовать в лечении и профилактике заболеваний аллергического генеза, включая хроническую и острую форму крапивницы, атопический дерматит, аллергический конъюнктивит и ринит.

Задитен может применяться в схемах профилактического лечения бронхиальной астмы, в том числе в случаях бронхиальной астмы, ассоциированной с проявлениями атопии. Задитен не применяют для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Способ применения

Таблетки Задитен

Таблетки Задитен принимают перорально сочетано с пищей. Зачастую предлогается прием 1 таблетки Задитен дважды в сутки. Если у пациента при приеме таблеток Задитен развивается седативный результат, надлежит постепенно увеличивать дозу до рекомендованной терапевтической, а терапию начинать с 1/2 таблетки Задитен дважды в сутки.

Учитывая состояние пациента и эффективность терапии, дозу кетотифена возможно повысить до 4 мг в сутки (2 таблетки Задитен дважды в сутки). При применении высоких доз терапевтический результат наступает быстрее.

При назначении лекарства Задитен пациентам с бронхиальной астмой возможно уменьшить количество принимаемых бронходилататоров (коррекцию дозировки должен проводить исключительно специалист). Отмену лекарства Задитен нужно проводить постепенно (время отмены 2–4 недели): надлежит учитывать, что в период отмены кетотифена у пациентов с бронхиальной астмой возможны рецидивы.

Детям от 3 лет кетотифен прописывают во взрослых дозах (1 таблетка Задитен дважды в сутки). Надлежит учитывать, что из расчета на 1 кг веса детям требуются более высокие дозировки, чем взрослым пациентам. Не отмечается ухудшения переносимости при назначении высоких доз кетотифена (в коридоре терапевтических доз).

Детям до 3 лет надлежит назначать Задитен в форме сиропа.

Пациентам приклонного возраста дозу кетотифена не корректируют.

Сироп Задитен

Сироп принимают перорально сочетано с пищей. Дозирование сиропа нужно проводить с помощью мерного устройства, приложенного к сиропу. Сироп принимают в неразведенном виде.

Детям от 6 месяцев до 3 лет предлогается прием 0,05 мг кетотифена (0,25 мл сиропа)/кг веса дважды в сутки. В частности, ребенку весом 10 кг надлежит назначать 2,5 мл сиропа Задитен дважды в сутки.

Детям старше 3 лет прописывают прием 5 мл сиропа Задитен дважды в сутки или кетотифен в форме таблеток (согласно рекомендациям по дозированию).

Особенности терапии препаратом Задитен

В начале терапии кетотифеном не надлежит отменять противоастматические симптоматические препараты, а также препараты, которые больной получает для предупреждения. Особенное внимание нужно при отмене системных глюкокортикостероидов (в связи с возможным наличием недостаточности надпочечников у пациентов, получающих стероиды) – таким пациентам может требоваться длительный период отмены для нормализации функции надпочечников (период отмены может длиться до 1 года).

Побочные действия

В начале терапии препаратом Задитен у пациентов вероятно появление головокружения, сухости во рту и седации (в основном, данные побочные эффекты проходят самостоятельно без отмены кетотифена).

Также на фоне приема кетотифена у пациентов вероятно появление возбуждения, бессонницы и повышенной раздражительности. Нежелательные явления со стороны ЦНС чаще регистрировались у детей.

Имеется редкие сообщения об увеличении массы тела на фоне терапии кетотифеном.

При приеме сиропа Задитен у пациентов также в нечастых случаях регистрировалось развитие цистита, синдрома Стивенса – Джонсона, мультиформной эритемы, увеличения уровня ферментов печени в сыворотке.

В единичных случаях на фоне терапии препаратом Задитен у пациентов, получающих противодиабетические препараты, регистрировалось развитие обратимого снижения уровня тромбоцитов (таким пациентам нужен регулярный контроль уровня тромбоцитов).

Противопоказания

Нельзя назначение таблеток и сиропа Задитен пациентам с непереносимостью кетотифена или вспомогательных компонентов лекарства.

Надлежит с осторожностью назначать Задитен пациентам со склонностью к развитию судорог, а также указаниями на эпилептические приступы в анамнезе.

В начале терапии нужно отказаться от деятельности, требующей высокой скорости психомоторных реакций. В дальнейшем, если у пациента отмечается развитие нежелательных эффектов со стороны ЦНС, потенциально небезопасная деятельность запрещена.

Беременность

В ходе исследований на животных не было выявлено тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия кетотифена. Но исследований кетотифена у беременных женщин не проводилось, поэтому назначать кетотифен беременным надлежит только в случае крайней необходимости.

В исследованиях на животных кетотифен проникал в грудное молоко. При необходимости назначения кетотифена в период лактации надлежит прекратить кормление ребенка грудью.

Лекарственное взаимодействие

Задитен при сочетанном использовании потенцирует воздействие лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, а также других антигистаминных препаратов и этилового спирта.

Передозировка

При передозировке кетотифена у пациентов отмечается развитие сонливости, угнетения сознания, дезориентации, спутанности сознания, артериальной гипотензии и тахикардии. В основном у детей вероятно появление повышенной возбудимости и судорог. В нечастых случаях при тяжелой передозировке возможна обратимая кома.

При интоксикации кетотифеном прописывают симптоматические средства. Если от приема завышенной дозировки прошло не более 1 часа – промывают желудок и прописывают пероральный прием сорбентных средств.

При передозировке кетотифена больной должен находиться под контролем медицинского персонала, особенно тщательно надлежит мониторить функцию ССС и ЦНС. При развитии возбуждения и судорог предлогается назначение барбитуратов (нужно выбирать препараты короткого действия) или бензодиазепинов.

Форма выпуска

Таблетки Задитен в блистерных пластинах, в пачке 30 штук.

Сироп Задитен по 100 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон и мерное устройство.

Условия хранения

Таблетки и сироп Задитен надлежит хранить вдали от детей при комнатной температуре.

Срок годности таблеток Задитен – 4 года.

Срок годности сиропа Задитен – 3 года.

Синонимы

Дальтифэн, Кетотифен, Кетоф, Позитан, Стафен, Френасма.

Смотрите также список аналогов лекарства Задитен.

Состав

1 таблетка Задитен содержит:

Кетотифена фумарата – 1 мг;

Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал кукурузный, моногидрат лактозы.

5 мл сиропа Задитен содержат:

Кетотифена гидрофумарата – 5 мг;

Прочие компоненты: пропилпарабен натрия, метилпарабен натрия, ароматизатор банановый, кислота лимонная безводная, мальтит жидкий, динатрия гидрофосфат безводный, вода очищенная.

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Действующее вещество

кетотифен

АТХ

R06А Х17

Производитель

Novartis Pharma

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Швейцария.