Вильпрафен
Наименование: Вильпрафен
Действующее вещество
Джозамицин* (Josamycin*)
АТХ
J01FA07 Джозамицин
Фармакологическая группа
- Макролиды и азалиды
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активные ингредиенты: | |
| джозамицин | 500 мг |
| вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; МКЦ; коллоидный безводный кремнезем; полисорбат 80; карбоксиметилцеллюлоза натрия; тальк; магния стеарат; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); алюминия гидроксид; поли(этилакрилат, метилакрилат) 30% суспензия |
в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.
Описание лекарственной формы
Таблетки в пленочной оболочке белого цвета, продолговатой формы с надрезами посередине и выпуклыми краями.
Характеристика
Антибиотик из группы макролидов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - бактерицидное, антибактериальное.
Фармакодинамика
Препарат используется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других антибиотиков-макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное воздействие.
Джозамицин высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens).
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax джозамицина в сыворотке достигается через 1–4 ч после приема Вильпрафена. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости.
Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция лекарства с мочой — менее 20%.
Показания препарата Вильпрафен®
Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в частности:
Инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов:
фарингит;
средний отит;
синусит;
ларингит;
тонзиллит и паратонзиллит;
дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином), а также скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину.
Инфекции нижних дыхательных путей:
острый бронхит;
бронхопневмония;
пневмония (в т.ч. атипичная форма);
коклюш;
пситтакоз.
Стоматологические инфекции:
гингивит;
болезни пародонта.
Инфекции кожных покровов и мягких тканей:
пиодермия;
фурункулез;
сибирская язва;
рожистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину);
угри;
лимфангит;
лимфаденит;
венерическая лимфогранулема.
Инфекции мочеполовой системы:
простатит;
пиелонефрит;
гонорея;
сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину);
хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции.
Противопоказания
гиперчувствительность к антибиотикам-макролидам;
тяжелые нарушения функции печени.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: редко — потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи надлежит иметь в виду способность развития опасного для жизни псевдомембранозного колита, обусловленного антибиотиками.
Реакции гиперчувствительности: в крайне нечастых случаях возможны кожные аллергические реакции (в частности крапивница).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в нечастых случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.
Со стороны слухового аппарата: в нечастых случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.
Взаимодействие
Вильпрафен/другие антибиотики. Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный результат других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, надлежит избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не надлежит назначать совместно с линкомицином, т.к. вероятно обоюдное снижение их эффективности.
Вильпрафен/ксантины. Некоторые представители антибиотиков-макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллин), что может привести к вероятной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее воздействие на выделение теофиллина, чем другие антибиотики-макролиды.
Вильпрафен/антигистаминные препараты. После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что, в свою очередь, может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.
Вильпрафен/алкалоиды спорыньи. Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина.
Поэтому сопутствующее использование джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем заболевших.
Вильпрафен/циклоспорин. Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Надлежит регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.
Вильпрафен/дигоксин. При совместном назначении джозамицина и дигоксина вероятно повышение уровня последнего в плазме крови.
Вильпрафен/гормональные контрацептивы. В нечастых случаях противозачаточный результат гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае предлогается дополнительно применять негормональные средства контрацепции.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, запивая малым количеством воды. Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет — от 1 до 2 г джозамицина. Суточная дозировка должна быть разделена на 2–3 приема. Начальная рекомендуемая дозировка составляет 1 г джозамицина. В случае обыкновенных и шаровидных угрей предлогается назначать джозамицин в дозе 500 мг 2 раза в день в течение первых 2–4 нед, далее — 500 мг джозамицииа 1 раз в день в роли поддерживающего лечения в течение 8 нед. Для достижения оптимальной концентрации в сыворотке крови индивидуальные дозировки должны приниматься между приемами пищи.
Зачастую продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотиков, продолжительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
Если пропущен один прием, нужно срочно принять дозу лекарства. Но, если пришло время приема следующей дозировки, не надо принимать «забытую» дозу, а надлежит вернуться к обычному режиму лечения. Не надлежит принимать удвоенную дозу.
Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема лекарства уменьшают вероятность успеха лечения.
Передозировка
До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки надлежит предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочные эффекты», особенно со стороны ЖКТ.
Особые указания
У заболевших с почечной недостаточностью лечение надлежит проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.
Надлежит учитывать способность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (в частности микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
Хотя не есть сведений об эмбриотоксических эффектах, Вильпрафен® надлежит назначать беременным и кормящим грудью женщинам только после тщательной оценки соотношения риска и преимуществ лечения.
Условия хранения препарата Вильпрафен®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Вильпрафен®
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
