Наименование: Велаксин (Velaxin)

Наименование

Велаксин (Velaxin)

Действующее вещество

Венлафаксин* (Venlafaxine*)

АТХ

N06AX16 Венлафаксин

Фармакологическая группа

• Антидепрессант [Антидепрессанты]

Фармакологическое действие

Венлафаксин обладает антидепрессивной активностью. Реализовывает свое фармакологическое воздействие за счет активации ЦНС посредством создания завышенной концентрации нейротрансмиттеров в синаптической щели.

Венлафаксин превращается в организме в активный метаболит – О-десметилвенлафаксин. Данная молекула ингибирует захват серотониновых и норадреналиновых молекул, а также молекул дофамина в синапсах. Также под влиянием лекарства наблюдается ослабление реакций, ассоциированных с активацией бета-адренорецепторов. Сродства к другим рецепторам молекула венлафаксина не проявляет.

Активности моноаминооксидазы препарат не подавляет. На тканевое высвобождение норадреналиновых молекул активный метаболит не влияет. Капсульная форма обеспечивает медленное равномерное высвобождение активного компонента в организме с созданием постоянной терапевтической концентрации О-десметилвенлафаксина.

Показания к применению

Велаксин показано назначать с профилактической и терапевтической целью при депрессиях различного генеза.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Каждую капсулу надлежит проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы запрещено делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу надлежит принимать за один прием (утром или вечером), каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Депрессия. Рекомендуемая начальная дозировка — 75 мг 1 раз в день.

Если по мнению врача необходима более высокая дозировка (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), возможно сразу назначить 150 мг 1 раз в день. Впоследствии суточную дозу возможно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 нед или больше (но не чаще чем через 4 дня), до достижения желаемого терапевтического эффекта. Наибольшая суточная дозировка — 350 мг.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная дозировка может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 мес. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью предупреждения рецидивов или новых эпизодов депрессии зачастую используются дозировки, продемонстрировавшие свою эффективность. Врач должен регулярно (не менее одного раза в 3 мес) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велаксин®.

Перевод пациентов с таблеток Велаксин®. Пациентов, принимающих препарат Велаксин® в виде таблеток, возможно перевести на прием лекарства в виде капсул пролонгированного действия, с назначением эквивалентной дозировки 1 раз в сутки. Но может потребоваться индивидуальная корректировка дозировки.

Почечная недостаточность. При легкой почечной недостаточности (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10–30 мл/мин) дозу надлежит понизить на 50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и ОДВ, таким пациентам надлежит принимать всю дозу 1 раз в день. Не предлогается использовать венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозировки венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность. При легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу надлежит понизить на 50%. Не предлогается использовать венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты. Сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозировки, но (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, в частности в связи с способностью нарушения функции почек. Надлежит использовать наименьшую эффективную дозу. При повышении дозировки больной должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет). Безопасность и эффективность применения венлафаксина у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.

Отмена лекарства Велаксин®. Как и при лечении иными антидепрессантами, резкая отмена приема (особенно высоких доз) венлафаксина может вызвать симптомы отмены (см. «Побочные действия» и «Особые указания»). Поэтому перед полной отменой лекарства предлогается постепенное снижение дозировки. Если высокие дозировки применялись в течении более 6 нед, предлогается снижать дозировки в течение не менее 2 нед. Продолжительность периода, необходимого для снижения дозировки, зависит от величины дозировки, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Побочные действия

Использование лекарства Велаксин может сопровождаться:

• анорексией;
• возбуждением ЦНС;
• гиперхолестеринемией;
• гипонатриемией;
• астенией;
• гипертензией;
• бессонницей;
• приступами тошноты;
• необычными сновидениями;
• резким похудением;
• головокружением;
• гиперемией кожи;
• синдромом недостаточной секреции АДГ;
• постуральной гипотензии;
• апатией;
• гипергидрозом;
• парестезиями;
• нарушениями аккомодации;
• галлюцинациями;
• анафилаксией;
• тромбоцитопенией;
• снижением либидо;
• гепатитом;
• симптоматикой, подобной злокачественному нейролептическому синдрому;
• ступором;
• спазмированием мышц;
• анурией;
• изменением печеночных проб;
• серотонинергическим синдромом;
• мидриазом;
• кожными высыпаниями;
• гипертонусом мышц;
• эпилептическими припадками;
• нарушением зрения;
• тахикардическим приступом;
• экхимозными кровоизлияниями;
• тремором;
• маниакальными реакциями;
• нарушением вкусового восприятия;
• патологическим изменением эякуляции;
• рвотными позывами;
• зевотой;
• меноррагиями;
• дизурией;
• мультиформной эритемой;
• эректильной дисфункцией;
• сухостью слизистой рта;
• синдромом Стивенса – Джонсона;
• нарушениями свертываемости крови;
• фотосенсибилизацией;
• аноргазмией.

Противопоказания

Велаксин не назначается при:

• тяжелых патологиях почек;
• нарушениях работы печени тяжелого характера;
• беременности пациентки;
• гиперчувствительности к активным либо аддитивным компонентам лекарства;
• показаниях в педиатрии, у подростков;
• терапии ингибиторами МАО;
• показаниях у кормящих.

Осторожность необходима при назначении лекарства Велаксин при:

• постинфарктном состоянии у пациента;
• тахикардии;
• закрытоугольной глаукоме;
• стенокардии нестабильного характера;
• артериальной гипертензии;
• судорожном синдроме (в анамнезе);
• маниях;
• повышенном внутриглазном давлении;
• эпилептических припадках (в т. ч. в анамнезе).

Беременность

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому использование во время беременности (или предполагаемой беременности) вероятно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны срочно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и ОДВ выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не предлогается. При необходимости приема лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены лекарства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат, группа препаратов	Возможный эффект взаимодействия с венлафаксином
Ингибиторы МАО	Совместное назначение противопоказано. Нужен двухнедельный перерыв между курсами применения данных лекарственных средств
Галоперидол	Потенцирование эффектов галоперидола
Клозапин	Увеличение плазменной концентрации клозапина, увеличение риска развития эпилептического припадка
Диуретики	Риск развития гипонатриемии, синдрома недостаточной секреции АДГ
Рисперидон	Повышение плазменной концентрации рисперидона
Этанолсодержащие средства	Потенцирование эффектов алкоголя относительно влияния на ЦНС
Циметидин	Потенцирование лекарства Велаксин
Варфарин	Потенцирование антикоагулянтного действия варфарина
Индинавир	Снижение плазменной концентрации индинавира

Передозировка

Превышение терапевтических доз венлафаксинсодержащих средств сопровождается следующей симптоматикой:

• изменениями на ЭКГ;
• астеническими состояниями;
• брадикардией;
• синусовой тахикардией;
• гипотензией;
• желудочковой тахикардией;
• судорогами;
• летальным исходом (при комбинаторном использовании с алкогольсодержащими средствами, психотропными средствами).

Показано проводить мероприятия по очистке ЖКТ. Врач назначает терапию, соответствующую симптомам. Больной должен быть помещен в стационар для обеспечения контроля состояния дыхания, кровообращения. Для снижения всасываемости лекарства назначаются сорбенты (при недавнем приеме больших доз). Провоцировать рвоту противопоказано, так как велик риск аспирации. Диализ не полезен.

Форма выпуска

Велаксин выпускается в таблетированной форме в трех дозировках и в форме капсул в двух дозировках. Фасовка лекарства для каждой дозы в каждой форме выпуска следующая: 14 табл. ? 2 блистера/упаковка картонная.

Условия хранения препарата Велаксин

Температура хранения таблеток Велаксин – до 30 градусов Цельсия. Годность лекарства к применению во всех дозировках в таблетированной форме составляет 5 лет, в капсульной форме – 4 года. Место для хранения должно быть темным и сухим, недосягаемым для детей.

Синонимы

Велафакс, Виепакс, Эфевелон ретард, Дапфикс, Ньювелонг, Алвента, Велафакс МВ, Венлаксор, Венлафаксин, Венлифт ОД, Венсуэрт, Эфевелон, Эфектин, Депрексор, Медофаксин.

Состав

1 таблетка Велаксин 37,5 содержит венлафаксина 37,5 мг. Аддитивные компоненты: лактоза (в моногидратной форме), аэросил, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

1 таблетка Велаксин 75 содержит венлафаксина 75 мг. Аддитивные компоненты: лактоза (в моногидратной форме), аэросил, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

1 таблетка Велаксин 150 содержит венлафаксина 150 мг. Аддитивные компоненты: лактоза (в моногидратной форме), аэросил, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

1 капсула Велаксин 75 содержит венлафаксина гидрохлорида 75 мг. Аддитивные компоненты: тальк, МКЦ, этилцеллюлоза, диметикон, натрия хлорид, калия хлорид, аэросил, камедь ксантановая, коповидон, железа оксид красный, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.

1 капсула Велаксин 150 содержит венлафаксина гидрохлорида 150 мг. Аддитивные компоненты: тальк, МКЦ, этилцеллюлоза, диметикон, натрия хлорид, калия хлорид, аэросил, камедь ксантановая, коповидон, железа оксид красный, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Особые указания

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением, и им надлежит выдавать лишь небольшое количество капсул лекарства, чтобы понизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Велаксин® не надлежит использовать при лечении детей и подростков моложе 18 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебности в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены лекарства).

Использование венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается в течении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозировки может оказать неблагоприятный результат, и надлежит рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема лекарства.

Как и все антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией и/или гипоманией в анамнезе, т.к. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях нужно медицинское наблюдение.

Надлежит соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином надлежит прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, венлафаксин надлежит использовать с осторожностью при одновременном использовании с антипсихотическими лекарствами, т.к. могут развиться симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром.

Пациентов надлежит предупредить о необходимости срочно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых заболевших во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с чем предлогается регулярный контроль АД, особенно в начале курса лечения или при повышении дозировки.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности появления головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Надлежит соблюдать особую осторожность при назначении лекарства пациентам с состояниями, которые могут усиливаться при повышении частоты сердечного ритма.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому использовать данный препарат этим пациентам надлежит с осторожностью.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может увеличить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении заболевших, предрасположенных к кровотечениям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в т.ч. у пожилых пациентов и заболевших, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению ВГД или имеющие риск закрытоугольной глаукомы нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

При почечной и печеночной недостаточности необходима особая осторожность. В некоторых случаях требуется снижение дозировки (см. «Способ применения и дозировки»).

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, в т.ч. фентермином, не установлены, поэтому их одновременное использование (как и использование венлафаксина в роли монотерапии для снижения массы тела) не предлогается. Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин в течении не менее 4 мес. Поэтому при длительном приеме лекарства целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема лекарства, особенно внезапного, часто появляются симптомы отмены (см. «Побочные действия»). Риск появления симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в т.ч. длительности курса и дозировки, а также скорости снижения дозировки. Симптомы отмены, такие как головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезии и ощущение прохождения электрического тока), нарушения сна (в т.ч. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, зачастую имеют небольшую или среднюю выраженность, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они зачастую наблюдаются в первые дни после отмены лекарства, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Зачастую эти явления проходят самостоятельно в течение 2 нед; но у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2–3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина предлогается постепенно понизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента (см. «Способ применения и дозировки»).

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Надлежит учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными лекарствами может понизить возможность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом надлежит предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и продолжительность ограничений должны быть установлены врачом.

Дополнительно

Доказано, что метаболиты лекарства секретируются с грудным молоком. Нецелесообразно продолжать лактацию при необходимости использовать препарат Велаксин. При терапии препаратом в последние дни перед родами наблюдается синдром отмены у новорожденного.

При резкой остановке терапии развивается синдром отмены. Врач должен назначить схему снижения дозировок постепенного характера.

Старт терапии проводят с применением минимально эффективных дозировок. Больной должен находиться под контролем для предотвращения реализации суицидальных попыток.

При терапии таблетками Велаксин могут развиваться гипоманиакальные и маниакальные симптомы. При развитии эпилептического припадка лечение препаратом останавливают.

Больной должен быть информирован о необходимости получить консультативную врачебную помощь при возникновении симптоматики аллергической реакции.

Препарат Велаксин может провоцировать повышение артериального давления. Надлежит контролировать уровень АД при повышении дозировок.

Велаксин может провоцировать учащение пульса, что может быть опасно для пациентов с тахиаритмией.

Геронтологические пациенты должны быть предупреждены о высокой вероятности развития головокружения, патологических изменениях чувства равновесия.

Препарат увеличивет вероятность образования геморрагий.

Развитие гипонатриемического состояния, синдрома дефицита секреции АДГ может наблюдаться при терапии пациентов с дегидратацией, со сниженным ОЦК, на фоне терапии диуретиками.

Нужно измерять внутриглазное давление у пациентов с закрытоугольной глаукомой из-за риска развития мидриаза при терапии препаратом Велаксин.

Случаев толерантности к препарату не зафиксировано. Зависимости от лекарства не развивается.

Таблетки содержат лактозу, что нужно учитывать пациентом с лактазной недостаточностью (84,83 и 169, 86 мг соответственно для дозировок в 37,5 и 75 мг).

Нет данных о использовании венлафаксинсодержащих средств при получении электросудорожного лечения.

Запрещено допускать употребления алкоголя при терапии лекарственным средством Велаксин.

Нет данных о безопасности применения лекарства Велаксин в педиатрической практике.

Велаксин может провоцировать уменьшение скорости психомоторного реагирования и ослабление внимания. Это считается препятствием для полноценного и безопасного управления транспортным средствами, выполнения работ, ассоциированных с опасностью. Больной должен быть предупрежден о необходимости воздержаться от данных видов деятельности.