Наименование: Велафакс (Velafax)

Наименование

Велафакс (Velafax)

Фармакологическое действие

Велафакс – антидепрессант, содержащий венлафаксин. Препарат не может быть отнесен ни к одному классу антидепрессантов по химической структуре (тетрациклические, трициклические и прочее), венлафаксин считается рацематом двух энантиомеров (оба активны). Механизм действия лекарства Велафакс основан на способности венлафаксина стимулировать передачу нервных импульсов в ЦНС.

Препарат существенно ингибируют обратный захват нейротрансмиттеров (норадреналина и серотонина), в меньшей степени уменьшает обратный захват допамина (подобное воздействие выражается как у неизменного венлафаксина, так и у его основного О-дисметил- производного). При приеме лекарства также отмечается снижение бета-адренергической реактивности (и при приеме однократно, и при постоянной терапии).

Активность венлафаксина и его О-дисметил-производного в отношении обратного захвата нейротрансмиттеров считается одинаковой по силе.

Не отмечается сродства лекарства Велафакс к холинергическим, альфа-адренергическим рецепторам ЦНС, а также к мускариновым, опиатным, фенциклидиновым, бензодиазепиновым, NMDA и гистаминовым рецепторам. Велафакс не оказывает влияния на активность моноаминооксидазы.

Фармакокинетика

Венлафаксин быстро абсорбируется в ЖКТ при приеме перорально. После однократной дозировки 25–150 мг пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2,4 часа и составляет 33–172 нг/мл соответственно. Прием пищи замедляет абсорбцию венлафаксина (на 20–30 минут), но основные фармакокинетические показатели при этом не изменяются. Препарат интенсивно метаболизируется в печени (при первом прохождении). Основное производное венлафаксина обладает аналогичной фармакологической активностью и представляет собой О-дисметил- метаболит, пиковые уровни данного вещества в сыворотке регистрируются через 4,3 часа после приема и достигают 61–325 нг/мл.

Время полувыведения венлафаксина и О-дисметил-венлафаксина достигает 5 и 11 часов соответственно. Венлафаксин и его метаболит связываются с белками сыворотки (данный показатель достигает 27–30%).

Венлафаксин и все его производные выводятся почками.

Равновесные уровни венлафаксина при постоянном приеме достигаются на 3 день. В коридоре доз 75–450 мг венлафаксин имеет линейную кинетику.

У пациентов, у которых отмечаются нарушения функций печени и почек, регистрируется повышение сывороточных уровней венлафаксина и его производного, а также замедление экскреции. При этом значительное снижение общего клиренса венлафаксина регистрируется только у пациентов с показателями почечной фильтрации ниже 30 мл/мин.

Не отмечено изменений фармакокинетического профиля у пациентов различного пола и возраста.

Показания к применению

Велафакс используют для лечения пациентов с депрессией различного генеза, а также с целью предупреждения.

Способ применения

Препарат Велафакс надлежит принимать перорально, с достаточным количеством жидкости. Оптимальным временем приема считается прием одновременно с пищей. Дозирование венлафаксина и длительность курса применения определяет специалист.

Острые состояния

Венлафаксин зачастую прописывают в стартовой дозе 75 мг/сутки. Дозу делят на 2 приема.

Спустя несколько недель после начала терапии, если у пациента не отмечается значительного улучшения, дозу венлафаксина увеличивают до 15 мг/сутки (дозировка также делится на 2 приема). При необходимости применения более высоких доз, в том числе при тяжелых формах депрессивных расстройств и других состояниях, которые требуют стационарной терапии, возможно начинать лечение с дозировки 150 мг/сутки. При тяжелых расстройствах суточную дозу увеличивают каждые 2–3 дня на 75 мг до получения адекватного ответа на лечение.

Наибольшая допустимая дозировка венлафаксина составляет 375 мг/сутки.

После достижения желаемого ответа на лечение дозу венлафаксина постепенно понижают до наименьшего эффективного количества.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов

Поддерживающее лечение венлафаксином может длиться до 6 месяцев (в некоторых случаях курс лечения может быть продлен и на больший срок). Для поддерживающего лечения используют наименьшие эффективные дозировки венлафаксина, которые применялись в терапии депрессивного эпизода у конкретного пациента.

Прекращение терапии препаратом Велафакс

Если нужно прекратить терапию венлафаксином, надлежит постепенно уменьшать дозу антидепрессанта и наблюдать состояние пациента. Отмена лекарства должна проводиться в течение не менее недели. Период отмены надлежит рассчитывать, учитывая особенности пациента, длительность терапии и дозировки, которые получал больной во время лечения.

При резком прекращении приема таблеток Велафакс у пациентов вероятно появление синдрома отмены.

Особые категории пациентов

При почечной недостаточности слабо выраженной степени (показатели фильтрации превышают 30 мл/мин) не требуется коррекция доз венлафаксина.

При умеренной недостаточности почек (показатели фильтрации превышают 10 мл/мин) дозировки венлафаксина понижают на 25–50% по сравнению с аналогичными для пациентов с правильной функциональной активностью почек. Учитывая более продолжительное выведение венлафаксина у таких пациентов, суточная дозировка назначается на 1 прием.

При выраженной недостаточности почек (показатели фильтрации не превышают 1 мл/мин) венлафаксин не используют (учитывая, что клинических исследований лекарства у таких пациентов проведено не достаточно для того, чтобы судить о безопасности венлафаксина).

Пациенты, которым проводится гемодиализ, могут получать терапию венлафаксином в дозах, сниженных на 50%. Таким пациентам нужно принимать венлафаксин после проведения процедуры гемодиализа.

При легкой недостаточности печени (показатели протромбинового времени ниже 14 секунд) не требуется изменений дозировки венлафаксина.

При умеренной недостаточности печени (показатели протромбинового времени 14–18 секунд) дозу венлафаксина нужно снижать на 50%.

При тяжелой недостаточности печени венлафаксин не используют.

Пациентам приклонного возраста не требуется коррекция дозировки (в случае сохраненной функции почек и печени, в противном случае коррекцию проводят соответственно рекомендациям по изменению доз при патологиях почек и печени). Надлежит учитывать, что пациенты приклонного возраста требуют большего медицинского контроля в период терапии (особенно в периоды коррекции дозировки).

Побочные действия

Чаще всего нежелательные действия венлафаксина зависят от дозировки и продолжительности лечения. Побочные действия чаще регистрируются в начале терапии и существенно реже регистрируются при продолжительной терапии. Во время приема вероятно появление таких нежелательных явлений:

• ЦНС: астения, необычные сновидения, повышенная утомляемость, нарушения сна, головокружение, чрезмерная возбудимость, ступор, парестезии, тремор, зевота, увеличение мышечного тонуса. В нечастых случаях регистрировалось развитие апатии, спазмов мышц, галлюцинаций, серотонинового синдрома, маниакальных реакций, эпилептических припадков и симптомов, схожих с симптомами злокачественного нейролептического синдрома.
• ЖКТ: нарушения аппетита, рвота, тошнота, гепатит, сухость слизистой оболочки рта, нарушения стула.
• Лабораторные данные: синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, гиперхолестеринемия, изменения печеночных проб, снижение уровня натрия в сыворотке.
• ССС: гиперемия кожи, тахикардия, гипотензия, в том числе постуральная.
• Мочеполовая система: снижение эректильной функции, нарушения эякуляции, дизурические нарушения, аноргазмия, снижение либидо, задержка мочи, меноррагия.
• Органы чувств: мидриаз, изменение вкусовых ощущений, снижение остроты зрения, нарушения аккомодации.
• Система крови: экхимоз, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.

Аллергические реакции: повышенная потливость, многоформная эритема, кожная сыпь, анафилактические реакции, светочувствительность, синдром Стивенса – Джонсона.

При резкой отмене лекарства Велафакс вероятно появление синдрома отмены, для которого характерны утомляемость, головная боль, сонливость, рвота, потеря аппетита, головокружение, сухость во рту, нарушения стула, тревога, бессонница, дезориентация, раздражительность, парестезии, гипомания и повышенная потливость. Тем не менее, что симптомы синдрома отмены выражены незначительно и проходят без специальной терапии, надлежит проводить прекращение терапии постепенно.

У пациентов с депрессивными нарушениями до начала терапии нужно учитывать риск суицидальных попыток, с целью снижения риска нужно начинать терапию с низких доз лекарства и постоянно контролировать состояние пациента до наступления улучшения.

У заболевших с аффективными расстройствами на фоне терапии антидепрессантами, включая венлафаксин, вероятно появление маниакальных и гипоманиакальных состояний.

У заболевших с эпилептическими припадками в анамнезе на фоне приема венлафаксина увеличивается риск эпилептических приступов – необходима отмена лекарства в случае, если в период терапии венлафаксином у пациента развились судороги.

Необходима срочная консультация специалиста в случае, если на фоне приема таблеток развивается сыпь или другие реакции аллергического характера.

Венлафаксин у некоторых пациентов может приводить к развитию дозозависимой артериальной гипертензии. Таким пациентам нужно контролировать артериальное давление и при необходимости обращаться за консультацией специалиста.

Гипонатриемия и синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона на фоне приема венлафаксина чаще развивались у пациентов с дегидратацией или снижением объема циркулирующей крови (например у пожилых пациентов и пациентов, которые получают терапию диуретиками).

На сегодняшний день не выявлено развития толерантности и зависимости при приеме венлафаксина, но нужно контролировать состояние пациента с целью своевременного выявления злоупотребления препаратом. Особенного контроля требуют пациенты, в анамнезе которых имеется указания на развитие зависимости при приеме психоактивных препаратов.

Венлафаксин не оказывает влияния на когнитивные и психомоторные функции, но пациентов нужно предупреждать, что на фоне приема психоактивных препаратов вероятно снижение способности выносить суждения, а также уменьшение способности к выполнению быстрых и точно координированных двигательных функций.

Противопоказания

Велафакс не используют при таких состояниях:

• Непереносимость венлафаксина и прочих компонентов таблеток.
• Терапия ингибиторами моноаминооксидазы.
• Выраженные изменения функций почек (показатели фильтрации не превышают 10 мл/мин) и печени.

Велафакс не используют для лечения детей до 18 лет.

Важно соблюдать осторожность при назначении таблеток Велафакс пациентам с такими состояниями:

• Нестабильная стенокардия.
• Инфаркт миокарда в недавнем анамнезе.
• Тахикардия.
• Артериальная гипертензия.
• Повышенное внутриглазное давление.
• Закрытоугольная глаукома.
• Судорожный синдром в анамнезе.
• Маниакальные состояния в анамнезе.
• Низкая масса тела (венлафаксин может провоцировать снижение массы тела).
• Склонность к развитию кровоизлияний в кожный покров и слизистые оболочки.

Беременность

Велафакс не используют в период беременности, а также при подозрении на беременность. До начала терапии предлогается исключить беременность, а в период терапии применять надежную контрацепцию. В нечастых случаях (исключительно по решению специалиста) Велафакс может быть назначен во время беременности, при этом обязательным условием считается оценка рисков и ожидаемой пользы. При применении венлафаксина на поздних сроках беременности запрещено исключать риск возникновения синдрома отмены у новорожденного.

Венлафаксин и его производное определяется в грудном молоке, запрещено грудное вскармливание на фоне терапии матери венлафаксином. Если избежать назначения таблеток Велафакс в период лактации запрещено – надлежит обсудить вопрос о завершении грудного вскармливания и переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Запрещена сочетанная терапия венлафаксином и ингибиторами моноаминооксидазы. Надлежит учитывать, что начинать терапию венлафаксином возможно не раньше, чем спустя 14 дней после отмены ингибиторов моноаминооксидазы (при применении обратимых ингибиторов моноаминооксидазы данный срок может быть уменьшен до 24 часов), а прием препаратов, ингибирующих моноаминооксидазу, возможно начинать не раньше, чем спустя 7 дней после завершения терапии венлафаксином.

Не отмечается клинически значимого влияния венлафаксина на фармакокинетический профиль препаратов лития.

Велафакс увеличивет сывороточные уровни галоперидола при сочетанном применении, что может приводить к усилению эффекта последнего.

Велафакс не оказывает влияния на фармакокинетический профиль имипрамина и диазепама, а также не влияет на психомоторное и психометрическое воздействие диазепама.

Велафакс может приводить к увеличению уровней клозапина в сыворотке и повышению рисков нежелательных явлений.

Велафакс увеличивает AUC рисперидона, но фармакокинетический профиль суммы рисперидона и его активного компонента существенно не изменяется.

Венлафаксин усиливает воздействие этилового спирта на ЦНС.

Нужно соблюдать осторожность, если пациенту нужен одновременный прием венлафаксина и проведение электросудорожной терапии (подобные взаимодействия не были исследованы).

Лекарственные препараты, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450 (например CYP2 D9), не приводят к значительному изменению эффективности венлафаксина, но приводят к изменению соотношения неизменного вещества и активного метаболита в сыворотке. Учитывая, что суммарный результат не изменяется, корректировать дозу венлафаксина при сочетанном приеме с лекарствами, влияющими на изофермент CYP2 D9, не требуется.

Нужно соблюдать осторожность при назначении венлафаксина сочетано с лекарствами, одновременно ингибирующими/индуцирующими CYP2 D9 и CYP3 А4 (подобные взаимодействия не были исследованы).

Венлафаксин не оказывает значительного влияния на цитохром Р450 и не влияет на фармакокинетический профиль препаратов, метаболизм которых протекает с участием данного цитохрома.

Циметидин при сочетанном применении с препаратом Велафакс приводит к угнетению метаболизма венлафаксина при первом прохождении через печень. У пациентов вероятно незначительное увеличение общей активности венлафаксина и его основного метаболита при подобной комбинации.

Велафакс может потенцировать антикоагулянтное воздействие варфарина.

Венлафаксин при одновременном приеме понижает AUC и пиковые уровни индинавира (на 28% и 36% соответственно), но клиническое значение данного влияния не изучено.

Передозировка

При передозировке таблеток Велафакс у пациентов могут регистрироваться изменения ЭКГ (блокада ножки пучка Гиса, увеличение интервала QT, расширение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, гипотензия, брадикардия, изменение сознания, судорожные состояния.

При передозировке венлафаксина (на фоне приема сочетано с прочими психотропными лекарствами или этиловым спиртом) в единичных случаях регистрировался летальный исход.

При передозировке венлафаксина показано проведение симптоматического лечения, а также постоянный мониторинг дыхательной функции и кровообращения.

Для уменьшения кишечной абсорбции венлафаксина (в период до 1 часа после приема завышенной дозировки) предлогается назначения абсорбентов. Промывание желудка и индукция рвоты не рекомендованы (в связи с риском аспирации). При проведении диализа венлафаксин и его активный метаболит не выводятся.

Форма выпуска

Таблетки Велафакс по 14 штук в блистерных пластинах, в пачке 2 или 4 блистера.

Условия хранения

Велафакс хранят в местах, к которым не имеют доступа дети. Специальный температурный режим для хранения таблеток Велафакс не требуется.

Срок годности – 2 года.

Синонимы

Велаксин, Венлаксор, Венлафаксин, Венсуэрт, Дапфикс, Эфевелон.

Смотрите также список аналогов лекарства Велафакс.

Состав

1 таблетка Велафакс 37,5 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 37,5 мг;

Прочие компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желтый оксид железа, натрия карбоксиметилкрахмал, диоксид кремния безводный коллоидный, тальк, стеарат магния.

1 таблетка Велафакс 75 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 75 мг;

Прочие компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желтый оксид железа, натрия карбоксиметилкрахмал, диоксид кремния безводный коллоидный, тальк, стеарат магния.

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Действующее вещество

венлафаксин

АТХ

N06A X16

Производитель

PLIVA HRVATSKA

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Республика Хорватия.