Наименование: Вазокардин (Vasocardin)

Наименование

Вазокардин (Vasocardin)

Фармакологическое действие

Вазокардин – антигипертензивное и антиангинальное лекарственное средство. Метопролол – активный компонент лекарства – лекарственное вещество группы избирательных блокаторов бета1-адренорецепторов. Метопролол блокирует активность катехоламинов на уровне бета-адренорецепторов и понижает активность ренина плазмы. Вазокардин способствует снижению артериального давления и понижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Метопролол полезен при продолжительной терапии стенокардии и артериальной гипертензии.
После перорального применения активный компонент лекарства Вазокардин достигает пика в плазме крови в течение 1,5-2 часов. Для метопролола характерен результат первого прохождения через печень. При однократном использовании биодоступность составляет порядка 50%, при повторном – порядка 70%.
Метаболизируется метопролол в печени с образованием фармакологически неактивных веществ. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов, порядка 5% метопролола выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения достигает 3,5 часов.
У пациентов приклонного возраста и пациентов с нарушением функции почек не отмечается значительного изменения фармакокинетики метопролола.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени вероятно изменение фармакокинетики метопролола, которое может потребовать коррекции дозировки.

Показания к применению

Вазокардин предназначен для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией (в том числе как антигипертензивное средство и средство, снижающее сердечнососудистую смертность).
Вазокардин также используют для лечения пациентов со стенокардией, наджелудочковой тахикардией, снижением частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Метопролола тартрат может использоваться в роли профилактического средства у пациентов с мигренью.

Способ применения

Вазокардин предназначен для перорального применения. Для достижения максимального терапевтического эффекта предлогается принимать препарат в одно и то же время суток, желательно утром. Таблетки Вазокардин надлежит принимать целиком, запивая малым количеством питьевой воды. При подборе оптимальной терапевтической дозировки надлежит регулярно контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и ЭКГ. Дозировки метопролола и длительность приема лекарства Вазокардин определяет врач.
При артериальной гипертензии, в основном, прописывают метопролол в дозе 50мг дважды в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 200мг в сутки. Суточную дозу возможно принимать за 1 прием или делить на 2 приема.
При стенокардии, в основном, метопролол прописывают в начальной дозе 50мг дважды в сутки. В случае необходимости дозу метопролола постепенно увеличивают.
Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, в основном, прописывают метопролол в дозе 100мг дважды в сутки. Прием лекарства надлежит начинать после окончания острой фазы инфаркта миокарда.
При нарушениях сердечного ритма, в основном, прописывают метопролол в дозе 50мг дважды в сутки. В случае недостаточного терапевтического эффекта дозу метопролола постепенно увеличивают или прописывают дополнительную антигипертензивную или антиаритмическую терапию.
Для предупреждения приступов мигрени, в основном, прописывают метопролол в дозе 50-100мг дважды в сутки.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства составляет 200мг.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться коррекция дозировки метопролола.
Прекращать использование лекарства Вазокардин надлежит путем постепенного уменьшения дозировки.

Побочные действия

Вазокардин, в основном, неплохо переносится пациентами. Отмечались отдельные случаи развития таких нежелательных реакций, связанных с приемом метопролола:
Со стороны сердца, сосудов и системы кроветворения: брадикардия, постуральная гипотензия, чрезмерное снижение артериального давления, нарушения периферического кровообращения, усиление выраженности симптомов сердечной недостаточности, отеки, кардиалгия, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, ощущение сердцебиения. Кроме того, вероятно развитие синдрома Рейно, потери сознания, одышки, лейкопении, тромбоцитопении и гангрены (в основном у пациентов, страдающих выраженными нарушениями периферического кровотока).
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: боль и дискомфорт в эпигастральной области, нарушения стула, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, нарушения липидного обмена (увеличение уровня триглицеридов и снижение уровня липопротеинов высокой плотности в плазме крови), гепатит, повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, судороги, головная боль, вертиго, повышенная утомляемость, снижение памяти и концентрации внимания, ночные кошмары, нарушение режима сна и бодрствования, беспричинная тревога, нервозность, галлюцинации, шум в ушах.
Аллергические реакции: аллергический ринит и конъюнктивит, бронхоспазм, кожная сыпь, зуд, светочувствительность, крапивница, алопеция, псориаз, чрезмерная потливость. В единичных случаях при приеме метопролола развивался ангионевротический отек.
Другие: боль в суставах, увеличение массы тела, снижение остроты зрения, синдром сухого глаза, изменение вкусовых ощущений, латентный сахарный диабет, удушье, снижение либидо, нарушение потенции, сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.

Противопоказания

Вазокардин не прописывают пациентам с индивидуальной непереносимостью метопролола тартрата и других лекарственных средств группы блокаторов бета-адренорецепторов.
Таблетки Вазокардин 50 и Вазокардин 100 не надлежит назначать пациентам с лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы и галактоземией.
Не надлежит использовать метопролола тартрат для терапии пациентов, страдающих синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II и III степени, синдромом слабости синусного узла, брадикардией (при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту), декомпенсированной сердечной недостаточностью, а также шоковыми состояниями и выраженной артериальной гипотензией (показатели систолического давления менее 90мм.рт.ст.).
Вазокардин не прописывают пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда, выраженными нарушениями периферического кровообращения (которые сопровождаются трофическими изменениями или болевым синдромом), метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Не надлежит назначать метопролол беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте младше 18 лет, а также пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы (кроме ингибиторов моноаминооксидазы типа Б).
Осторожность предлогается соблюдать при назначении лекарства Вазокардин пациентам с сахарным диабетом, атриовентрикулярной блокадой I степени, феохромоцитомой, стенокардией Принцметала, а также снижением функций печени или почек.
Надлежит соблюдать осторожность при проведении оперативных вмешательств у пациентов, которые получают метопролол (в случае, если выбранный способ анестезии требует отмены лекарства Вазокардин, прекращать прием метопролола надлежит постепенно в течение не менее 10-14 дней).
Назначая метопролол пациентам, которые проходят вакцинацию, надлежит с осторожностью.
Только после тщательного анализа соотношения риска и пользы разрешается назначать метопролол пациентам, страдающим псориазом и депрессией (в том числе в анамнезе).
Предлогается воздержаться от управления автомобилем и потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Вазокардин.

Беременность

Метопролол не используют для терапии беременных женщин. Перед назначением лекарства Вазокардин женщинам репродуктивного возраста надлежит исключить беременность и подобрать надежные средства контрацепции.
В период лактации использование метопролола вероятно только при условии прерывания грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя сочетанное использование метопролола и лекарственных средств, ингибирующих моноаминоксидазу.
Повышается риск развития артериальной гипотензии при сочетанном использовании лекарства Вазокардин и трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, барбитуратов, диуретических и вазодилатирующих средств, а также нитроглицерина и других лекарственных препаратов, обладающих гипотензивным действием.
При одновременном использовании метопролола тартрата с нифедипином, верапамилом и иными антагонистами кальция повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности и брадикардии. Сочетанное использование данных средств разрешается только с целью проведения интенсивной терапии.
Лерканидипин при сочетанном использовании существенно уменьшает биодоступность метопролола (может потребоваться коррекция дозировки лекарства Вазокардин).
При одновременном использовании таблеток Вазокардин с резерпином, сердечными гликозидами, альфа-метилдопой, клонидином и гуанфацином вероятно развитие замедления внутрисердечной проводимости и уменьшения частоты сердечных сокращений.
Использование симпатомиметических средств у пациентов, которые получают метопролол, может привести к развитию артериальной гипертензии.
Препарат Вазокардин уменьшает эффективность адреналина.
Циметидин и опоидные анальгетики потенцируют эффекты метопролола, а индометацин и рифампицин – понижают.
Препарат Вазокардин замедляет выведение лидокаина из организма, а также усиливает нервномышечную блокаду, вызванную применением периферических миорелаксантов.
При сочетанном использовании метопролола и этилового спирта вероятно усиление выраженности угнетения центральной нервной системы.

Передозировка

Использование завышенных доз метопролола может вызвать развитие рвоты, тошноты, нарушений сознания и артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии. При дальнейшем увеличении дозировки у пациентов отмечается развитие бронхоспазма, цианоза, атриовентрикулярной и синусовой блокады, кардиогенного шока, сердечной недостаточности, остановки сердца и комы.
Специфического антидота нет. При приеме завышенных доз лекарства Вазокардин проводят промывание желудка и прописывают прием энтеросорбентных средств. Лечение выраженной интоксикации метопрололом должно проводиться в условиях стационара. При развитии выраженной брадикардии, артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности прописывают парентеральное введение бета1-адреномиметиков (внутривенно струйно каждые 2-5 минут или внутривенно капельно до достижения выраженного терапевтического эффекта). В случае отсутствия избирательного агониста бета1-адренорецепторов предлогается внутривенное введение атропина сульфата или допамина (для блокады блуждающего нерва). При необходимости также прописывают введение других симпатомиметических средств, в частности норадреналина или добутамина.
При передозировке метопролола также предлогается назначение глюкагона в дозе 1-10мг. При развитии у пациента брадикардии, которая не купируется путем применения соответствующих препаратов, надлежит применять искусственный водитель ритма. При развитии бронхоспазма прописывают парентеральное введение бета2-адреномиметиков.
При расчете дозировки селективных и неселективных блокаторов бета-адренорецепторов нужно учитывать, что для достижения необходимого терапевтического эффекта может потребоваться использование доз, превышающих терапевтические (так как соответствующие рецепторы связаны бета-блокатором).

Форма выпуска

Таблетки Вазокардин в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонную пачку вложено 2 или 5 контурных ячейковых упаковок.
Таблетки пролонгированного действия Вазокардин 200 в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонную пачку вложено 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок.

Условия хранения

Препарат Вазокардин надлежит хранить не более 3 лет после изготовления в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Препарат Вазокардин 200 надлежит хранить не более 2 лет после изготовления в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Метопролол, Эгилок, Корвитол, Беталок.

Состав

1 таблетка лекарства Вазокардин 50 содержит:
Метопролола тартрата – 50мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
1 таблетка лекарства Вазокардин 100 содержит:
Метопролола тартрата – 100мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
1 таблетка пролонгированного действия лекарства Вазокардин 200 содержит:
Метопролола тартрата – 200мг;
Дополнительные ингредиенты.