Наименование: Ультоп

Действующее вещество

  Омепразол* (Omeprazole*)

АТХ

A02BC01 Омепразол

Фармакологическая группа

• Понижающее секрецию желудочных желез средство — протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
омепразол	10 мг
	20 мг
	40 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная); гипролоза; магния гидроксикарбонат; сахароза; крахмал кукурузный; натрия лаурилсульфат
оболочка пеллеты: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер (1:1); тальк*; макрогол 6000; титана диоксид; натрия гидроксид
состав оболочки капсулы:
корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е172); титана диоксид (Е171); желатин
крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (Е172); титана диоксид (Е171); желатин, *0,2% талька (рассчитано по массе пеллет/капсула — перемешивают с пеллетами перед помещением их в капсулы для снижения электростатического заряда в процессе заполнения капсул)

Описание лекарственной формы

Капсулы 10 мг: твердые желатиновые двухцветные капсулы, корпус — светло-розового цвета, крышка — белого цвета.

Капсулы 20 мг: твердые желатиновые двухцветные капсулы, корпус — светло-розового цвета, крышка — коричнево-розового цвета.

Капсулы 40 мг: твердые желатиновые двухцветные капсулы, корпус — коричнево-розового цвета, крышка — светло-розового цвета.

Капсулы по 10 и 40 мг — содержат пеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Капсулы по 20 мг — содержат пеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема лекарства внутрь воздействие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.

После прекращения приема лекарства секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут. Базальная желудочная секреция снижается до 94% после приема 40 мг омепразола. Кислотность желудочного сока в течение 24 ч снижается на 80–97% при приеме 20 мг омепразола и на 92–94% при приеме 40 мг. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Биодоступность несколько увеличивается у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, и в значительной степени — у пациентов с хронической печеночной недостаточностью (может достигать 100%). Связывание с белками плазмы — около 90–95%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Считается ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Выведение почками — 70–80% и с желчью — 20–30%. При нарушениях функции почек выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. При нарушениях функции печени T1/2 составляет 2–3 ч. Общий клиренс — 500–600 мл/мин.

Показания препарата Ультоп®

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;

синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Капсулы кишечнорастворимые 10 мг

кратковременная терапия неязвенной диспепсии;

длительная поддерживающая терапия с целью предупреждения рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);

длительная поддерживающая терапия с целью предупреждения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам лекарства;

детский возраст;

беременность;

период лактации;

наследственная непереносимость фруктозы;

синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения во время беременности и в период лактации (кормления грудью) не изучена. Поэтому назначать в период беременности не предлогается. При необходимости назначения в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В нечастых случаях могут возникать следующие, зачастую обратимые, побочные реакции.

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у заболевших с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у заболевших с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, заболевших с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны ССС: стенокардия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД, васкулиты, переферические отеки.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, микроскопическая пиурия, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия, боль в костях, мышечные судороги.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: петехии, кожный зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, выпадение волос, алопеция, сухость кожи, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов дыхания: боль в горле, кашель, обильное носовое кровотечение.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, невыраженные нарушения зрения и слуха.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.

Лабораторные показатели: гипогликемия, гипонатриемия.

Прочие: боль в спине, усиление потоотделения; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер), общая утомляемость, общая слабость, повышение массы тела, лихорадка.

Взаимодействие

Длительное использование омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол увеличивет рН желудка).

Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.

При одновременном приеме с кларитромицином увеличиваются концентрации в крови омепразола и кларитромицина.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак, запивая малым количеством воды (содержимое капсулы запрещено разжевывать).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 20 мг/сут в течение 2–4 нед (в резистентных случаях — до 40 мг/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 20–40 мг/сут в течение 4–8 нед.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): пациенты с умеренным воспалением — по 1 капс. (20 мг) 1 раз в сутки утром, перед завтраком, в течение 4–8 нед. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием лекарства в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп® капсулы 40 мг). Пациенты с тяжелым течение ГЭРБ, резистентной к обычной терапии — по 40 мг 1 раз в сутки, перед завтраком. Продолжительность основного курса зачастую составляет 4–8 нед. После заживления эрозивного эзофагита показано поддерживающее лечение в течении 26–52 нед, при тяжелом эзофагите — пожизненно.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, — по 20 мг/сут в течение 4–8 нед.

Эрадикация Helicobacter pylori — по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 10–20 мг/сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 20 мг/сут в течение длительного времени. Возможен прием по требованию.

Синдром Золлингера-Эллисона — дозировка подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, зачастую начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

Неязвенная диспепсия  — обычная дозировка составляет от 10 мг до 20 мг один раз в сутки в течение 2–4 нед. Если через 4 нед приема лекарства состояние не улучшается, или симптомы диспепсии снова возникают вскоре после прекращения приема, надлежит пересмотреть диагноз.

Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозировки не требуется.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. В связи с этим терапевтическая дозировка не должна превышать 10–20 мг в сутки.

Пожилой возраст. Для пациентов приклонного возраста коррекция схемы лечения не требуется.

Передозировка

Пациенты нормально переносят суточные дозировки до 360 мг.

Симптомы: боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, возбуждение, спутанность сознания, повышение потоотделения, тошнота; в нечастых случаях — судороги, одышка, гипотермия.

Специфического антидота не существует.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Перед началом терапии нужно исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием пищи замедляет абсорбцию омепразола, поэтому препарат предлогается принимать перед едой.

В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, возможно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также возможно смешать содержимое капсулы со немного подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

С осторожностью нужно принимать препарат пациентам с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры омепразола не изменяются.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не предлогается использовать пациентам с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицитом сахаразы/изомальтазы.

Капсулу гидросорбента, впаянную в крышку флакона, не надлежит проглатывать.

В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Форма выпуска

Капсулы, растворимые в кишечнике, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 7 капс. в блистере; 14 или 28 капс. в пеналах ПЭ с полипропиленовой завинчивающей крышкой с контролем первого вскрытия и капсулой гидросорбента; по 2 и 4 блистера в картонной пачке или 1 пенал в картонной пачке. В ПЭ пенал по 28 капс. (для дозы 40 мг) вложена дополнительная капсула гидросорбента.

По 7 капс. в контурной ячейковой упаковке (блистере); по 2 или 4 контурной ячейковой упаковки (блистера) в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Ультоп®

В сухом месте, при температуре ниже 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ультоп®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.