ЦЕТРИЛЕВ, Euro Lifecare
Наименование: ЦЕТРИЛЕВ, Euro Lifecare
Фармакологические свойства
левоцетиризин — активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое воздействие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, понижает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное воздействие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания лекарства не зависит от дозировки лекарства и не изменяется с приемом пищи, однако Сmax лекарства снижается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.
У 50% заболевших воздействие лекарства развивается через 12 мин после приема однократной дозировки, а у 95% — через 0,5–1 ч. Сmах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозировки. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема лекарства. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл — после многократного приема в дозе 5 мг.
Распределение. Отсутствует информация о распределении лекарства в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях на животных наивысшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и/или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, существенно превышающих максимальные после приема дозировки 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с иными веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция лекарства происходит как правило за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Т½ лекарства короче у детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. Как правило левоцетиризин и его метаболиты выделяются из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозировки лекарства). С калом выводится 12,9% принятой дозировки лекарства.
Клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек предлогается подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, снижается где-то на 80%. Количество левоцетиризина, который выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло <10%.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, № 10, № 30
| Левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
№ UA/9079/01/01 от 25.11.2013 до 25.11.2018
Показания
симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и хронической идиопатической крапивницы.
Применение
препарат прописывают внутрь взрослым и детям в возрасте старше 6 лет в суточной дозе 5 мг. Использовать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку нужно глотать целиком, запивая малым количеством воды.
Больным приклонного возраста с правильной функцией почек коррекции дозировки лекарства не требуется. Больным с нарушением функции почек расчет дозировки нужно проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.
Для применения этой таблицы дозирования нужно оценить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. КК (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:
| КК = | (140 — возраст (лет) ∙ масса тела (кг) | ∙ 0,85 для женщин |
| 72 ∙ креатинин плазмы крови (мг/дл) | ||
Коррекция дозировки лекарства для заболевших с нарушением функции почек
| Функция почек | КК, мл/мин | Дозировка и кратность приема |
|---|---|---|
| Нормальная функция почек | ≥80 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Нарушение легкой степени | 50–79 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Нарушение умеренной степени | 30–49 | 5 мг 1 раз в 2 сут |
| Нарушение тяжелой степени | <30 | 5 мг 1 раз в 3 сут |
| Терминальная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе | <10 | Противопоказано |
Детям с нарушением функции почек дозу лекарства надлежит скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.
Продолжительность применения зависит от вида, тяжести и проявлений заболевания: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение <4 нед) надлежит лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение возможно прекратить, если симптомы исчезнут, и возможно возобновить при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет >4 дней в неделю и в течение >4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам лекарства, или другим производным пиперазина; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин); редкие наследственные формы непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Побочные эффекты
со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований: увеличена масса тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: увеличенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.
Особые указания
с осторожностью используют у пациентов с ХПН (требуется коррекция режима дозирования); у пациентов приклонного возраста с почечной недостаточностью (вероятно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения лекарства надлежит воздерживаться от употребления алкоголя.
Пациентам с определенными факторами, провоцирующими задержку мочи (в частности травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), нужно уделить внимание при назначении лекарства, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Использование в период беременности и кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения лекарства кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Использование лекарства в форме таблеток не предлогается детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов предлогается использование левоцетиризина в другой лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.
Возможность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов (сонливость, повышенная утомляемость, астения), надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами.
Взаимодействия
одновременное использование с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное использование с теофиллином (400 мг/сут) уменьшает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивается где-то на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменяется (−11%) по сравнению с одновременным применением цетиризина.
Одновременное использование левоцетиризина с лекарствами, угнетающими функцию ЦНС (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО), и алкоголя может вызвать сонливость.
Надлежит избегать применения седативных средств во время приема левоцетиризина.
Прием пищи не влияет на степень всасывания лекарства, однако уменьшает скорость абсорбции.
Передозировка
симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых, а также первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью — у детей.
Лечение. Специфического антидота левоцетиризина нет. В случае возникновения симптомов передозировки предлогается симптоматическая и поддерживающая терапия. Надлежит рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема лекарства. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С.
