Наименование: Цефтриабол (Ceftriabol)

Наименование

Цефтриабол (Ceftriabol)

Фармакологическое действие

Цефтриабол – высокоэффективный антибиотик группы цефалоспоринов третьего поколения. Отличается широчайшим спектром бактерицидного действия. Максимально активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробов, анаэробов – даже тех, которые проявляют устойчивость к пенициллинам (природным, полусинтетическим), аминогликозидам, цефалоспоринам первого и второго поколения.

Цефтриаксон не активен против: Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, метициллиноустойчивым Staphylococcus spp.

Фармакокинетические параметры Цефтриабола зависят от применяемой дозировки. После введения внутривенно через 30 минут раствора, содержащего 0,5 г, 1 г, либо 2 г цефалоспорина, концентрация лекарства в сыворотке крови соответственно будет составлять 82 мг/л, 151 мг/л и 257 мг/л. Через 2 часа наблюдается снижение концентрации до 48 мг/л, 67 мг/л и 154 мг/л, а через сутки до – 5 мг/л, 9 мг/л и 15 мг/л соответственно. После введения внутримышечно наибольшая концентрация фиксируется через 2 часа, биодоступность лекарства составляет 100 процентов.

После применения цефтриаксон проникает в ткани и жидкости организма. В течении суток высокие его концентрации наблюдаются в сердце, легких, желчных путях, печени, среднем ухе, небных миндалинах, на слизистых носа, в костях, также в спинномозговой, плевральной, синовиальной, перитонеальной жидкости, в секрете предстательной железы. В грудное молоко цефтриаксон проникает по минимуму.

Выводится из организма двумя путями: в неизмененном виде почками – от 33 до 67 процентов, остальное в неизмененном виде экскретируется с желчью, далее в кишечнике превращается в неактивные метаболиты, они выделяются через кишечник.

Заболевания печени, почек не влияют значительно на фармакокинетику Цефтриабола. При нарушении функций почек больше лекарства выводится с желчью. И наоборот – при заболеваниях печени, увеличивается выведение через почки.

Показания к применению

Цефтриабол прописывают при таких патологических состояниях:

• Вызываемые возбудителями, чувствительными к цефтриаксону, бактериальные инфекции – септицемия бактериальная, менингит бактериальный, инфекции брюшной полости (перитонит включительно).
• Инфекционно-воспалительные патологии ЖКТ, желчевыводящих путей, включая эмпиему желчного пузыря, холангит, холецистит.
• Инфекционно-воспалительные болезни малого таза – пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингоофорит, параметрит.
• Средний отит в острой форме.
• Инфекции суставов, костей.
• Инфекции мягких тканей, кожных покровов.
• Инфекции мочевыводящих путей, почек (осложненные и неосложненные).
• Болезнь Лайма.
• Гонорея неосложненная.
• Инфекционные болезни нижних дыхательных путей, включая пневмонию, абсцесс легких, эмпиему плевры.

Цефтриабол прописывают для антибиотикопрофилактики периоперационной, а также при инфекционных патологиях у заболевших с нарушением функций иммунной системы.

Способ применения

Применяют Цефтриабол для внутримышечных либо внутривенных инъекций. При разведении порошка нельзя использовать содержащие ионы кальция растворы. При тяжелых инфекционных патологиях (либо когда необходимо однократно ввести дозу более 1 грамма) предпочтителен внутривенный путь введения.

Схема лечения назначается врачом индивидуально – зависит от заболевания, возраста и общего состояния пациента. При тяжелых болезнях печени, если почки функционируют хорошо, и наоборот – при заболеваниях почек и правильной работе печени  – дозировку препарата снижать нет необходимости. Для заболевших с почечно-печеночной недостаточностью суточная дозировка без определения концентрации цефтриаксона в плазме не должна превышать 2-х грамм.

При внутримышечном введении 2 грамма порошка разводят в 7 мл раствора лидокаина 1%-го. Инъекция делается глубоко в мышцы ягодиц. Для внутривенного использования лидокаин использовать нельзя.

Внутривенное введение – 2 г порошка растворяют в 50 мл раствора декстрозы (5% или 10%) либо в 50 мл раствора хлорида натрия 0,9%-го. Вводится медленно инфузионно не менее 30 минут.

Побочные действия

Вероятно развитие побочных проявлений со стороны:

• пищеварительной системы: тошнота, рвота, понос, колит псевдомембранозный.
• органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, лимфопения, тромбоцитоз.
• мочеполовой системы: вагинит, влагалищный кандидоз.
• нервной системы: головокружения, головные боли.

При введении раствора вероятно развитие аллергических реакций (зуд, сыпь, озноб, лихорадка). А также местных реакций: при в/в применении – уплотнения по ходу вены, флебит, болезненность; при в/м – чувство тепла, стянутости, уплотнение на месте укола.

Редко могут развиваться: агранулоцитоз, пневмонит аллергический, абдоминальные боли, базофилия, анафилаксия, бронхоспазм, диспепсия, кровотечение с носа, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, нарушения сердечного ритма, судороги. Иногда фиксируется потливость и «приливы» крови.

Противопоказания

Цефтриабол не прописывают при гиперчувствительности к цефтриаксону, пенициллинам, другим антибиотикам группы цефалоспоринов, карбапенемам. Нельзя использовать препарат при гипербилирубинемии у новорожденных; также для новорожденных, которым вводят содержащие Са2+ растворы.

Особо осторожно препарат назначается: для недоношенных новорожденных, при тяжелых патологиях печени и почек, язвенном колите неспецифическом, связанном с применением антибактериальных препаратов колите.

Беременность

Цефтриабол для лечения беременных прописывают в особых случаях – когда возможная польза для женщины существенно превышает возможный риск для плода. Лечение всегда проводится под строжайшим контролем. При грудном вскармливании терапию Цефтриаболом прекращают.

Лекарственное взаимодействие

Порошок Цефтриабол совместим с такими инфузионными растворами: раствор хлорида натрия 0,9%-й, раствор декстрозы 5 и 10%-й. Для приготовления раствора возможно также применять смешанный вариант – 5%-ю декстрозу и 0,9%-й раствор натрия хлорида. Нельзя приготовлять раствор для инъекций с использованием в роли растворителя содержащие ионы кальция средства (раствор Рингера и Хартмана).

Фармацевтически Цефтриабол несовместим с флуконазолом, ванкомицином, аминогликозидами – при совместной терапии смешивать их в одном шприце, одной инфузионной среде нельзя. Одновременное применение цефтриаксона и НПВС увеличивет риск развития кровотечений.

Передозировка

Клиническая картина передозировки – тошнота, рвота, понос, судороги, спутанное сознание. Специфического антидота нет. Понизить концентрацию цефтриаксона проведением гемо- и перитонеального диализа невозможно. Лечение симптоматическое.

Форма выпуска

Цефтриабол выпускается в форме белого либо беловато-желтого порошка, из которого готовят растворы для внутривенных, внутримышечных инъекций. Порошок чувствителен к свету. Стеклянные флаконы емкостью 20 либо 100 мл.

Условия хранения

Флаконы с порошком хранят при температурном режиме не выше 25 градусов, надежно защищая от света.

Синонимы

Азаран, Лендацин, Броадсеф-С, Лораксон, Медаксон, Тороцеф, Стерицеф, Цефсон, Цефаксон, Цефтрифин.

Состав

Основное действующее вещество – натрия цефтриаксон.

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Действующее вещество

цефтриаксона натриевая соль

АТХ

J01DD04

Производитель

АБОЛмед

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Россия.

Дополнительно

При вызываемых аэробно-анаэробной флорой заболеваниях (инфекции органов малого таза, абсцесс легких, перитонит, эмпиема плевры) цефтриаксон используют в комбинации с иными, используемыми при анаэробных инфекциях, антибиотиками, чаще всего из группы 5-нитроимидазолов. При смешанных заражениях с участием хламидий и микоплазм эффективными считаются комбинации цефтриаксона с тетрациклинами, макролидами.

Использование Цефтриабола, как и других антибиотиков, может привести к развитию суперинфекции – происходит колонизация нечувствительной микрофлорой.