ЦЕФИКС, Мегаком

Наименование: ЦЕФИКС, Мегаком

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Цефиксим — пероральный полусинтетический цефалоспорин третьего поколения, у которого in vitro отмечена бактерицидная активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клиническую эффективность продемонстрировано в отношении инфекций, вызванных распространенными патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, разновидности Klebsiella, Haemophilus influenzae (β-лактамаз положительные и отрицательные), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (β-лактамаз положительные и отрицательные) и разновидности Enterobacter. Цефиксим высокостабилен в присутствии β-лактамазы.
Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, стрептококки группы D) и стафилококки (включая коагулазоположительные и отрицательные штаммы и метициллинрезистентные штаммы) являются устойчивыми к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia являются резистентными к цефиксиму.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 40–50%. C_max в плазме крови достигается через 4 ч (при приеме во время еды на 0,8 ч быстрее). Связывание с белками плазмы крови (как правило с альбуминами) составляет 65%. Т_½ — 3–4 ч. При нарушении функции почек он удлиняется в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин Т_½ составляет 6,4 ч, при 5–10 мл/мин — 11,5 ч. В течение 24 ч около 50% выводится с мочой (как правило в неизмененном виде), 10% — с желчью.

Состав и форма выпуска

капс. 400 мг, № 5

Цефиксим

400 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, масло растительное гидрогенизированное.

№ UA/4151/01/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016

пор. д/орал. сусп. 100 мг/5 мл фл., д/п 30 мл сусп., № 1

пор. д/орал. сусп. 100 мг/5 мл фл., д/п 60 мл сусп., № 1

Цефиксим

100 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: декстрин ксантановый, лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза, натрия бензоат, ароматизатор клубничный, натрия кроскармеллоза, сахароза.

№ UA/4151/02/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

острый и хронический бронхит;
острая пневмония;
воспаление среднего уха;
фарингит, тонзиллит и синусит бактериальной этиологии;
неосложненные бактериальные инфекции мочеполовой системы;
острые кишечные инфекции.

Применение

капсулы. Цефикс используют перорально во время приема пищи.
Суточная дозировка для взрослых и детей с массой тела >50 кг или старше 12 лет составляет 400 мг (1 капсула) за 1 прием.
Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс терапии должен быть не менее 10 дней.
Для лечения неосложненных уретральных или цервикальных гонококковых инфекций рекомендуют однократный прием 400 мг.
Нарушение функции почек. Препарат надлежит с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Дозировка корректируется с учетом клиренса креатинина. Если клиренс креатинина ≥60 мл/мин, прописывают стандартную дозу; если клиренс креатинина 21–60 мл/мин или пациентам, находящимся на гемодиализе, — 75% стандартной дозировки с сохранением интервалов между применением; если клиренс креатинина <20 мл/мин или пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, прописывают ½ стандартной дозировки с сохранением интервалов между применением. Ни гемодиализ, ни перитонеальный диализ не удаляют значимого количества цефиксима из организма.
При необходимости применения лекарства в дозе <400 мг рекомендуют назначать препарат в другой лекарственной форме (в частности суспензии).
Суспензия. Суспензия предназначена для применения в педиатрии. Дозу лекарства и длительность лечения определяет врач.
Для детей в возрасте от 6 мес до 12 лет с массой тела <50 кг рекомендуемая суточная дозировка назначается из расчета 8 мг/кг массы тела однократно или по 4 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Для детей в возрасте от 6 мес до 12 лет длительность курса терапии зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. Курс лечения — от 5–10 (при неосложненных инфекциях) до 10–14 дней.
Обычная дозировка цефиксима для детей в возрасте старше 12 лет с массой тела >50 кг составляет 400 мг/сут однократно или по 200 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.
Цефикс может применяться при нарушении функции почек: при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин используется обычная дозировка лекарства, при клиренсе креатинина <20 мл/мин — ½ суточной дозировки.
Приготовление суспензии. Перед приготовлением нужно перевернуть и встряхнуть флакон, чтобы распушить порошок, добавить кипяченой холодной воды до отметки, указанной на флаконе, в 2 приема, каждый раз взбалтывая флакон до образования однородной суспензии.
Использовать суспензию возможно не ранее чем через 5 мин после приготовления.
Перед каждым приемом готовую суспензию нужно тщательно встряхивать.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту лекарства, другим цефалоспоринам или пенициллинам. Порфирия. Детский возраст до 12 лет (капсулы), до 6 мес (суспензия).

Побочные эффекты

побочные эффекты, вызванные Цефиксом, незначительны и появляются редко. Возможны такие нарушения:
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, слабость;
со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, нейтропения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия (кровотечения и кровоподтеки без видимых причин), тромбофлебит, удлинение тромбинового и протромбинового времени, агранулоцитоз;
со стороны пищеварительной системы: спазмы кишечника, умеренная диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит, сухость во рту, анорексия, диспепсия, метеоризм, дисбактериоз, иктеричность кожи, в единичных случаях — стоматит, глоссит;
со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности трансаминаз печени и ЩФ, билирубина, холестатическая желтуха, иктеричность склер;
со стороны мочевыделительной системы: повышение азота мочевины или креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
со стороны иммунной системы: высыпания, зуд, крапивница, анафилаксия, мультиформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона, сывороточная болезнь, пурпура, артралгия, лихорадка;
со стороны кожи: гипергидроз, макулопапулезная и везикулобуллезная сыпь, грибковый дерматит, шелушение кожи, сухость кожи, выпадение волос, солнечные ожоги, токсический эпидермальный некролиз;
инфекции и инвазии: вагинальный кандидоз (вагинальный зуд или выделения);
со стороны почек: повышение азота мочевины и креатинина в крови;
лабораторные показатели: большинство лабораторных изменений транзиторные и не имеют клинического значения. Возможна положительная реакция на кетоны в моче в тестах с применением нитропруссида, однако не с нитроферрицианидом. Прием цефиксима может приводить к ложноположительным тестам на глюкозу в моче (поэтому надлежит применять ферментные тесты), к изменениям показателей печеночных и почечных проб.

Особые указания

прежде чем назначать Цефикс, нужно выяснить, наблюдались ли раньше у данного пациента реакции гиперчувствительности на цефалоспорины или пенициллины в связи с перекрестной гиперчувствительностью.
Надлежит с осторожностью назначать препарат пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, поскольку существует риск появления анафилактической реакции. Если развилась аллергическая реакция на цефиксим, надлежит прекратить использование лекарства.
Цефикс не рекомендуют использовать у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам. Аллергические реакции (особенно анафилаксия) при использовании β-лактамных антибиотиков, могут быть тяжелыми, а в единичных случаях — с летальным исходом.
Цефикс считается антибиотиком для лечения стафилококковой пневмонии, однако его запрещено использовать при терапии пациентов с пневмонией, вызванной микроорганизмами Legionells, Mycoplasma и Chlamydia.
При использовании лекарства могут возникать побочные реакции со стороны ЖКТ, поэтому цефиксим нужно с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеется указания на кровотечения, заболевание ЖКТ, особенно такие как язвенный колит, регионарный колит или энтерит, а также при нарушении функции печени. Антибиотики широкого спектра действия, особенно при продолжительном использовании, могут обусловить развитие псевдомембранозного колита. Легкие формы колита могут проходить после отмены лекарства, умеренные или тяжелые случаи могут требовать специфического лечения. При продолжительном использовании лекарства вероятно нарушение правильной микрофлоры кишечника, что может быть причиной усиления роста Candida albicans, и как эффект — кандидоза слизистой оболочки полости рта.
Возникновение тяжелой диареи в период лечения препаратом может быть следствием развития псевдомембранозного колита. В этих случаях применения Цефикса нужно прекратить и провести соответствующее исследование.
При использовании β-лактамных антибиотиков вероятно развитие нейтропении и агранулоцитоза, особенно в течении продолжительного лечения. При продолжительности применения лекарства более 10 дней нужно контролировать анализ крови, а при развитии нейтропении — прекратить лечение цефиксимом.
При лечении Цефиксом вероятно возникновение ложноположительной реакции Кумбса и глюкозурического теста. Изменение функции почек отмечали при одновременном использовании с аминогликозидами или мощными диуретическими средствами, в таком случае нужен мониторинг функции почек.
Продолжительное использование лекарства может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов.
При наличии β-гемолитических стрептококковых инфекций группы А курс лечения должен составлять не менее 10 сут для предотвращения острой ревматической лихорадки.
Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении Цефиксом не надлежит употреблять алкогольные напитки.
Период беременности и кормления грудью. Использование Цефикса в форме капсул в период беременности и кормления грудью вероятно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения препаратом Цефикс кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. В форме капсул препарат используют у детей в возрасте старше 12 лет или с массой тела >50 кг. Препарат в форме суспензии предназначен для применения у детей в возрасте старше 6 мес.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Не влияет, однако нужно учитывать возможные побочные реакции со стороны ЦНС (индивидуально в каждом случае), которые могут обусловить снижение скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

сочетанное использование с:

пробенецидом — повышается C_max цефиксима в сыворотке крови;
салициловой кислотой — повышается концентрация свободного цефиксима на 50% вследствие перемещения цефиксима из мест связывания с протеинами. Этот результат зависим от концентрации;
карбамазепином — может вызывать повышение его концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови;
нифедипином — повышается биодоступность цефиксима;
фуросемидом, аминогликозидами — повышается нефротоксичность лекарства;
р-рами Бенедикта или Феллинга или тест-таблетками сульфата меди — может дать ложноположительную реакцию на глюкозу мочи (однако не с тестами, основанными на ферментативных глюкоза-оксидазных реакциях);
цефалоспориновыми антибиотиками — может дать ложноположительный прямой тест Кумбса. Поэтому надлежит учитывать, что положительный тест Кумбса может быть вызван данным препаратом;
варфарином и антикоагулянтами — вероятно увеличение протромбинового времени с/без клинических проявлений кровотечений;
иными цефалоспоринами — повышается протромбиновое время, что было отмечено у нескольких пациентов. Таким образом, надлежит с осторожностью использовать препарат у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при использовании Цефикса может возникать снижение реабсорбции эстрогенов и эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Передозировка

симптомы: головокружение, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, использование антигистаминных средств и глюкокортикоидов; оксигенотерапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ только в незначительной степени способствуют выведению цефиксима из организма. Терапия симптоматическая.
Специфического антидота для лечения при передозировки нет.

Условия хранения

капсулы и сухой порошок — при температуре до 25 °С, готовую суспензию — в холодильнике (применять в течении 14 дней).