Наименование: Тебантин (Tebantin)

Наименование

Тебантин (Tebantin)

Действующее вещество

Габапентин* (Gabapentin*)

АТХ

N03AX12 Габапентин

Фармакологическая группа

• Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]

Фармакологическое действие

Тебантин – лекарственный препарат, обладающий противоэпилептическим, анальгетическим (на моделях невропатии), нейропротективным и анксиолитическим действием. Тебантин содержит активный компонент габапентин – структурный аналог гамма-аминомаслянной кислоты. Благодаря липофильности молекулы габапентин нормально проникает через гематоэнцефалический барьер.
Точный механизм действия габапентина неизвестен, активный компонент лекарства Тебантин модулирует воздействие кальциевых каналов, а также высвобождение трансмиттеров.
Тебантин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синетазы in vitro, а также приводит к повышению синтеза гамма-аминомаслянной кислоты в мозгу.
Абсорбция габапентина не зависит от приема пищи, пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 3 часов после однократного приема лекарства Тебантин. После повторных приемов время достижения пиковых концентраций в плазме сокращается до 2 часов.
Стадия насыщения достигается на второй день терапии и сохраняется в течение всего курса приема.
Период полувыведения габапентина достигает 5,2-6,1 часа, с мочой выводится порядка 63,6% принятой дозировки.
Биодоступность габапентина не зависит от дозировки и при повторных приемах составляет около 60%.
Некоторая часть габапентина метаболизируется в печени, препарат не изменяет активность ферментов печени.
Тебантин проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальной жидкости концентрация габапентина составляет около 20% плазменной концентрации.
У пациентов приклонного возраста, а также лиц с нарушенной функцией почек отмечается увеличение периода полувыведения габапентина, при этом у пациентов с нарушенной функцией печени экскреция габапентина снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
Габапентин выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Тебантин используют для лечения пациентов, страдающих эпилепсией.
Например взрослым и детям старше 12 лет Тебантин прописывают в роли монотерапии или в комплексном лечении парциальных эпилептических припадков, включая припадки, которые сопровождаются вторичной генерализацией.
Детям от 3 до 12 лет Тебантин прописывают в роли дополнительного средства в схемах лечения парциальных припадков, включая припадки, которые сопровождаются вторичной генерализацией. Данных о использовании габапентина у детей младше 3 лет, а также у детей младше 12 лет в роли монотерапии нет.
Тебантин может быть назначен пациентам, страдающим невропатией, а также болью невропатического характера.

Способ применения

Тебантин принимают перорально. Капсулы возможно принимать независимо от приема пищи. Дозу габапентина определяет врач в зависимости от характера заболевания.
При эпилепсии дозу подбирают индивидуально, для взрослых и подростков старше 12 лет средняя поддерживающая суточная дозировка составляет 900-1200 мг габапентина. Поддерживающую дозу подбирают в течение нескольких дней по предложенной схеме:
В первый день терапии принимают 300 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300) в сутки.
На второй день терапии принимают 600 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 дважды в сутки или 2 капсулы Тебантин 100 трижды в сутки).
На третий день терапии принимают 900 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки).
Начиная с четвертого дня терапии, принимают 900 мг габапентина в сутки или увеличивают дозу до 1200 мг габапентина в сутки (1 капсула лекарства Тебантин 400 трижды в сутки).
Альтернативной схемой подбора дозировки считается прием 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего дозу титруют, увеличивая ежедневно на 300-400 мг до достижения необходимого эффекта. Полученную суточную дозу делят на 3 приема.
Наибольшая рекомендуемая суточная дозировка составляет 2400 мг габапентина, данных об эффективности и безопасности более высоких суточных доз габапентина нет.
Детям от 5 до 12 лет при эпилепсии предлогается назначение габапентина в дозе 25-35 мг/кг веса в сутки. При этом в первый день предлогается прием габапентина в дозе 10 мг/кг веса, на второй день терапии – 20 мг/кг веса в сутки, на третий день 25-35 мг/кг веса в сутки. Суточная дозировка может корректироваться лечащим врачом в зависимости от достигнутого эффекта.
Детям 3-4 лет при эпилепсии предлогается назначение габапентина в дозе 40 мг/кг веса в сутки. Дозу подбирают постепенно в течение 3 дней, начиная с 10 мг/кг веса габапентина в сутки и увеличивая не более, чем на 10 мг/кг веса за 1 день.
Наибольшая рекомендованная дозировка габапентина для детей составляет 50 мг/кг веса в сутки.
Для лечения невралгии у взрослых пациентов, в основном, предлогается назначение 900-1800 мг габапентина. При хорошей переносимости лекарства Тебантин дозу возможно по показаниям повысить до 3600 мг габапентина.
Начинать терапию надлежит постепенно: в первый день принимают 300 мг габапентина, на второй день терапии дозу увеличивают до 600 мг габапентина в сутки, на третий – до 900 мг габапентина в сутки. Если прием 900 мг габапентина в сутки не даёт ожидаемого эффекта, дозу постепенно увеличивают (за неделю дозу возможно повысить до 1800 мг габапентина в сутки). Суточную дозу габапентина, превышающую 300 мг, делят на несколько приемов.
Альтернативной схемой подбора дозировки считается назначение 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего, при необходимости, дозу постепенно увеличивают до 1800 мг в течение недели. Данная схема используется в основном при выраженном болевом синдроме.
Наибольшая рекомендованная дозировка габапентина при невралгии составляет 3600 мг в сутки.
Надлежит учесть, что пациентам с общим тяжелым состоянием, низкой массой тела, а также пациентам, перенесшим трансплантацию органов, повышение дозировки надлежит проводить не более чем на 100 мг габапентина в сутки.
Пациентам приклонного возраста может потребоваться коррекция дозировки лекарства Тебантин.
При нарушениях функций почек дозу габапентина корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина.
При показателях клиренса креатинина выше 80 мл/мин суточная дозировка не должна быть более 2400 мг габапентина.
При показателях клиренса креатинина 50-79 мл/мин суточная дозировка не должна быть более 1800 мг габапентина.
При показателях клиренса креатинина 30-49 мл/мин суточная дозировка не должна быть более 900 мг габапентина.
При показателях клиренса креатинина 15-29 мл/мин суточная дозировка не должна быть более 600 мг габапентина.
При показателях клиренса креатинина менее 15 мл/мин суточная дозировка не должна превышать 300 мг габапентина. Если назначение максимальной дозу не считается необходимостью, таким пациентам прописывают прием 100 мг габапентина трижды в день через 1 день (300 мг габапентина в сутки через день).
Пациентам, которые находятся на гемодиализе и раньше не принимали габапентин, прописывают 300-400 мг габапентина (насыщающую дозу), после чего каждые 4 часа гемодиализа надлежит принимать ещё 200-300 мг габапентина. В дни, когда сеанс гемодиализа не проводится, прием габапентина не прописывают.
Длительность терапии определяет врач. Отмена габапентина или переход на другое противоэпилептическое средство должны проводиться постепенно, в противном случае повышается риск развития эпилептических припадков.

Побочные действия

При приеме лекарства Тебантин у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния, обусловленного габапентином:
На нервную систему: головокружение, сонливость, нарушения координации, повышенная утомляемость, снижение остроты зрения, головная боль, нистагм, тремор конечностей, дизартрия, нарушения памяти и мышления, депрессивные состояния и эмоциональная лабильность. Кроме того, вероятно развитие бессонницы, астении и парестезий.
На пищеварительный тракт: рвота, снижение или повышение аппетита, тошнота, изменение массы тела, боль в животе, нарушения стула, диспепсические явления, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм.
Аллергические реакции: аллергический ринит, кашель, поражения эпителия, кожный зуд, крапивница, угревая сыпь.
Другие побочные эффекты: боль в спине, гипертермия, вазодилатация, ухудшение состояния зубной эмали, лейкопения, отеки. Кроме того, вероятно повышение риска переломов костей, развитие миалгии, снижения чувствительности и одышки.
При приеме лекарства Тебантин в ходе постмаркетинговых исследований отмечались случаи развития импотенции, агрессии и гиперкинезии, а также геморрагического панкреатита и аллергических реакций в форме синдрома Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы.
Тебантин может приводить к получению ложно-положительных результатов анализа на белок в моче (при некоторых видах диагностики).
При развитии побочных эффектов надлежит сообщить о них врачу.

Противопоказания

Тебантин не прописывают пациентам с непереносимостью габапентина или вспомогательных компонентов капсул.
Капсулы Тебантин не прописывают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы.
Тебантин не используют для лечения пациентов, страдающих острым панкреатитом.
Габапентин не прописывают при генерализованных первичных приступах (в связи с неэффективностью лекарства при таких состояниях).
Надлежит с осторожностью назначать препарат Тебантин пациентам с сахарным диабетом, нарушениями функции почек и панкреатитом.
В период терапии препаратом Тебантин надлежит исключить вождение автомобиля и управление небезопасной техникой (учитывая риск развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы).

Беременность

Нет данных о использовании габапентина в период беременности. Препарат Тебантин женщинам в период беременности возможно назначать только после тщательного изучения соотношения рисков и пользы.
Тебантин противопоказан в период лактации, если избежать терапии габапентином запрещено надлежит решить вопрос о прекращении кормления ребенка грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этиловый спирт при сочетанном использовании с препаратом Тебантин увеличивет риск развития нежелательного влияния габапентина на центральную нервную систему.
Отмечается повышение активности печеночных ферментов при сочетанном использовании габапентина с иными противоэпилептическими средствами.
Антацидные средства, содержащие алюминий и магний, при сочетанном приеме понижают абсорбцию габапентина. Нужно соблюдать интервал не менее 2 часов между приемом лекарства Тебантин и приемом антацидных средств.
Габапентин в роли средства монотерапии не изменяет эффективность пероральных противозачаточных средств, но при комбинированной терапии различными противоэпилептическими средствами надлежит ожидать снижения эффективности гормональной контрацепции.
Циметидин несколько замедляет экскрецию габапентина с мочой.

Передозировка

При интоксикации габапентином у пациентов отмечается развитие сонливости, двоения в глазах, головокружения, дизартрии и диареи. Развития острой интоксикации, угрожающей жизни, не отмечалось даже при приеме доз в десять раз превышающих максимальные.
Специфический антидот габапентина не известен. При развитии передозировки проводят поддерживающую терапию, а также прописывают симптоматические средства.
При выраженной передозировке вероятно проведение гемодиализа для снижения плазменных уровней габапентина.

Форма выпуска

Капсулы Тебантин, по 10 штук расфасованные в блистеры, в картонной пачке 50 или 100 капсул.

Условия хранения

Тебантин надлежит хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности капсул Тебантин – 2 года.

Синонимы

Габагамма, Гапентек, Габапентин, Конвалис, Эгипентин.

Состав

1 капсула лекарства Тебантин 100 содержит:
Габапентина – 100 мг;
Дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.
1 капсула лекарства Тебантин 300 содержит:
Габапентина – 300 мг;
Дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.
1 капсула лекарства Тебантин 400 содержит:
Габапентина – 400 мг;
Дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.