Наименование: Тарка (Tarka)

Название препарата (на английском)

Tarka

Действующее вещество

Верапамил* + Трандолаприл* (Verapamil* + Trandolapril*)

АТХ

C09BB10 Трандолаприл + Верапамил

Фармакологические группы

• Ингибиторы АПФ в комбинациях
• Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях

Фармакологическое действие

Тарка – комбинированный лекарственный препарат, обладающий выраженным антигипертензивным действием. В состав лекарства Тарка входит верапамил и трандолаприл.
Верапамил – блокатор медленных кальциевых каналов. Под влиянием верапамила отмечается замедление тока ионов кальция сквозь медленные кальциевые каналы клеточных мембран клеток гладкомышечного слоя сосудов и миокарда. При использовании верапамила у пациентов отмечается расширение периферических сосудов, вследствие чего снижается артериальное давление как при физических нагрузках, так и в состоянии покоя. За счет уменьшения общего периферического сопротивления сосудов отмечается снижение надобности миокарда в кислороде.
Верапамил оказывает некоторое негативное инотропное воздействие, которое компенсируется снижением постнагрузки. У пациентов получающих верапамил не отмечается снижения сердечного индекса (исключение составляют пациенты с нарушением функции левого желудочка). Препарат не влияет на бета-адренорецепторы и не оказывает влияния на симпатическую регуляцию сердца.
Трандолаприл – лекарственное вещество группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, угнетающее плазменную ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что приводит к снижению секреции альдостерона и уменьшению концентраций ангиотензина II в плазме крови.
Трандолаприл уменьшает вазопрессорную активность альдостерона и воздействие ангиотензина II на сосуды. Трандолаприл может несколько повышать уровень калия в крови и усиливать выведение жидкости и натрия из организма.
Трандолаприл также способствует периферической вазодилатации путем активации простагландиновой системы. При использовании ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента у пациентов отмечается снижение артериального давления в положении стоя и лежа, без развития компенсаторной тахикардии и значительного изменения сердечного выброса.
Трандолаприл несколько увеличивет почечный кровоток без изменения скорости клубочковой фильтрации.
Результат трандолаприла развивается в течение 60 минут после перорального приема и длится минимум 24 часа. Препарат не влияет на циркадные ритмы артериального давления. Оптимальный контроль артериального давления при использовании трандолаприла достигается на 2-4 неделе терапии и сохраняется в течение всего курса лечения. При прекращении терапии трандолаприлом не отмечалось развитие синдрома отмены.
В клинических исследованиях лекарства Тарка было доказано, что результат данного лекарства превышает воздействие верапамила и трандолаприла, используемых в монотерапии.
Капсулы Тарка содержат трандолаприл в лекарственной форме с немедленным высвобождением и верапамила гидрохлорид в форме с пролонгированным высвобождением.
Средняя биодоступность верапамила составляет от 10 до 35% и не зависит от приема пищи. Для верапамила характерен результат первого прохождения через печень. Верапамил метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных веществ. Пик плазменной концентрации верапамила достигается в течение 4 часов, его основного метаболита – 6 часов после приема.
Равновесные концентрации достигаются на 3-4 день терапии. Порядка 90% верапамила связывается с белками плазмы.
Период полувыведения верапамила достигает 8 часов. Экскретируется в основном в виде метаболитов почками и кишечником (менее 5 % выводится в неизменном виде почками).
Фармакокинетический профиль у пациентов с нарушениями функций почек аналогичен таковому у здоровых добровольцев. При декомпенсированных нарушениях функций печени показатели биодоступности и периода полувыведения верапамила могут увеличиваться.
Трандолаприл нормально всасывается после перорального приема, абсорбция достигает 30-60% независимо от приема пищи. В плазме гидролизуется до активного вещества – трандолаприлата. Пик плазменной концентрации трандолаприла достигается в течение 30 минут, трандолаприлата – 3-8 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность трандолаприлата составляет 13%, степень связи с белками плазмы порядка 80%. Равновесные концентрации трандолаприлата достигаются на 4 день терапии.
Период полувыведения трандолаприлата составляет от 15 до 23 часов, трандолаприла – порядка 1 часа.
Экскретируется трандолаприлат в основном кишечником и почками.
У пациентов с нарушениями функций почек и печени отмечается увеличение плазменных концентраций трандолаприлата. При компенсированном нарушении функций печени фармакокинетический профиль трандолаприла изменяется незначительно.

Показания к применению

Препарат Тарка используют для терапии пациентов с эссенциальной гипертензией, которая требует комбинированного применения ингибитора ангиотензин-превращающего фермента и блокатора медленных кальциевых каналов. Препарат Тарка может быть назначен пациентам, которые получают верапамил и трандолаприл в отдельных препаратах.

Способ применения

Препарат Тарка предназначен для перорального применения. Капсулы надлежит глотать целиком, не нарушая целостность оболочки и запивая достаточным количеством питьевой воды. Суточную дозу лекарства Тарка, в основном, прописывают на один прием, предлогается принимать капсулы утром после приема пищи. Длительность терапии и дозировки лекарства Тарка определяет лечащий врач индивидуально.
Взрослым, в основном, предлогается прием 1 капсулы лекарства Тарка в сутки.
Пациентам с нарушениями функций почек и некомпенсированным нарушением функций печени может потребоваться коррекция дозировки лекарства Тарка.
У пациентов приклонного возраста может отмечаться более выраженный результат лекарства Тарка, что может требовать коррекции дозировки верапамила и трандолаприла.

Побочные действия

При использовании лекарства Тарка у пациентов вероятно развитие нежелательных эффектов, характерных для верапамила и трандолаприла, в том числе:
Со стороны пищеварительной системы: запор, снижение аппетита, изменение вкусовых ощущений, боль в эпигастральной области, тошнота, сухость слизистой оболочки рта, рвота, панкреатит, гепатит. Кроме того, вероятно развитие холестаза и желтухи.
Со стороны нервной системы: вертиго, головная боль, головокружение, депрессивные состояния, раздражительность, агрессивность, беспричинная тревога. Также вероятно развитие сонливости или бессонницы, тремора конечностей, нарушений равновесия, синкопе, парестезий, острой циркуляторной недостаточности с потерей сознания, слабости и коллапса.
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: приливы, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада, стенокардия, брадикардия, фибрилляция предсердий, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения. Кроме того, вероятно развитие периферических отеков, сердечной недостаточности, остановки сердца, кровоизлияния в мозг, тахикардии и артериальной гипотензии (включая ортостатическую гипотензию).
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, астма, диспноэ, застойные явления в синусах, боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей: повышения уровня печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, повышенная потливость, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, псориаз, алопеция.
Другие: повышение уровня гамма-глобулинов, повышение уровня липидов в плазме крови, снижение остроты зрения. Кроме того, вероятно развитие боли в мышцах и суставах, миастении, полиурии, поллакиурии, гинекомастии, нарушений эрекции и острой почечной недостаточности.
Кроме того, трандолаприл и верапамил могут приводить к развитию таких нежелательных эффектов, характерных для ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и фенилалкиламиновых блокаторов каналов кальция (о данных побочных эффектах не сообщалось во время клинических исследований лекарства Тарка):
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: снижение гематокрита и гемоглобина, гемолитическая анемия (у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), аритмия, агранулоцитоз, инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия, транзиторные ишемические атаки, остановка синусового узла, тяжелая атриовентрикулярная блокада.
Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, нарушения сна, шум в ушах, нарушения координации, экстрапирамидные симптомы, прогрессирование мышечной дистрофии Дюшена, обострение миастении gravis.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения пищеварения, кишечная непроходимость, интестинальный отек, желтуха с холестазом, гингивальная гиперплазия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме.
Со стороны репродуктивной системы: гиперпролактинемия, галакторея, эндометриоз, снижение либидо, нарушения эякуляции.
Аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз, эритромелалгия.

Противопоказания

Препарат Тарка не прописывают пациентам с индивидуальной непереносимостью трандолаприла, верапамила, а также дополнительных компонентов капсул и других лекарственных веществ группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (в том числе пациентам с указанием в анамнезе на развитие ангионевротического отека при приеме ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента).
Тарка не используют для лечения пациентов с наследственным идиопатическим ангионевротическим отеком, кардиогенным шоком, острым инфарктом миокарда с осложнениями, а также синдромом слабости синусового узла или атриовентрикулярной блокадой II/III степени без искусственного водителя ритма.
Тарка не используют для терапии пациентов, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, аритмией (включая фибрилляцию и трепетание предсердий) с наличием дополнительных проводящих путей (в частности, синдромом Вальфа-Паркинсона-Уайта) и брадикардией.
Не надлежит использовать препарат Тарка у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, тяжелым нарушением функций почек и дисфункцией левого желудочка.
В педиатрической практике препарат Тарка не используют.
С осторожностью препарат Тарка прописывают пациентам с аортальным стенозом, нарушениями функций почек и печени, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, атриовентрикулярной блокадой I степени, а также состояниями, которые приводят к снижению объема циркулирующей жидкости (включая рвоту и диарею).
Тарка надлежит с осторожностью использовать в терапии пациентов, страдающих системными заболеваниями соединительной ткани, угнетением костномозгового кроветворения, а также двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки и пациентам, перенесшим трансплантацию почки.
Пациентам, которые находятся на гемодиализе, получают диуретические средства или придерживаются диеты с низким содержанием соли, надлежит с осторожностью назначать препарат Тарка.
Надлежит с осторожностью использовать препарат Тарка перед проведением оперативных вмешательств с использованием общего наркоза (надлежит обязательно предупредить анестезиолога о приеме лекарства Тарка).
Не надлежит управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами в начале терапии препаратом Тарка.

Беременность

Использование лекарства Тарка в период беременности нельзя. Имеется отдельные данные о задержке внутриутробного развития, открытого артериального протока, а также развитии гипоплазии черепа и легких у новорожденных, матери которых получали ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента во время беременности.
Кроме того, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента могут вызывать развитие артериальной гипотензии, которая сопровождается анурией, у новорожденного. Риск тератогенного эффекта ингибиторов АПФ выше во втором и третьем триместрах беременности. Данных о влиянии ингибиторов АПФ в первом триместре беременности на развитие плода нет.
При необходимости применения лекарства Тарка в период лактации необходима отмена грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не надлежит использовать препарат Тарка сочетано с внутривенными лекарствами группы бета-адреноблокаторов (исключая случаи интенсивной терапии).
Не надлежит использовать препарат Тарка одновременно с лекарствами калия или калийсберегающими диуретиками (в связи с риском развития гиперкалиемии).
Не предлогается сочетанное использование верапамила с колхицином и дантроленом.
Ингибиторы CYP 3A4 при сочетанном использовании с препаратом Тарка могут повышать плазменные концентрации верапамила, индукторы CYP 3A4 - могут снижать плазменные концентрации верапамила.
Антигипертензивные средства и диуретики при одновременном использовании с препаратом Тарка повышают гипотензивный результат.
Трандолаприл при сочетанном использовании увеличивет плазменные концентрации лития.
Препарат Тарка может потенцировать гипотензивный результат некоторых анестетиков.
Наркотические и психотропные средства при одновременном использовании с препаратом Тарка повышают риск развития постуральной гипотензии.
При одновременном использовании лекарства Тарка с цитостатиками, аллопуринолом, иммунодепрессантами, прокаинамидом и системными кортикостероидами повышается риск развития лейкопении.
Вероятно развитие нежелательного аддитивного эффекта при сочетанном использовании лекарства Тарка с кардиодепрессантами.
У пациентов с гипертрофической кардиомиопатией при сочетанном использовании лекарства Тарка и хинидина вероятно развитие артериальной гипотензии и отека легких.
Верапамил при одновременном использовании увеличивет плазменные концентрации дигоксина и празозина.
Тарка потенцирует результат миорелаксантов.
Отмечается повышение риска развития ортостатической гипотензии при сочетанном приеме лекарства Тарка с нейролептиками, транквилизаторами и антидепрессантами, содержащими имипрамин.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность трандолаприла и повышать риск развития гиперкалиемии и нарушений функций почек при одновременном использовании с препаратом Тарка.
Антацидные средства понижают биодоступность трандолаприла.
Препарат Тарка увеличивет риск развития побочных действий ацетилсалициловой кислоты при сочетанном использовании.
Этиловый спирт при сочетанном использовании потенцирует гипотензивный результат лекарства Тарка.
Симпатомиметические средства понижают эффективность трандолаприла.
Препарат Тарка может повышать плазменные концентрации циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, такролимуса, сиролимуса и эверолимуса при одновременном использовании.
Плазменные концентрации верапамила снижаются при сочетанном использовании с рифампицином, фенобарбиталом и фенитоином.
Циметидин может повышать плазменные концентрации верапамила.
Препарат Тарка может повышать плазменные концентрации симвастатина, аторвастатина, ловастатина.
Вероятно снижение эффективности противодиабетических средств при сочетанном использовании с препаратом Тарка.
Грейпфрутовый сок при одновременном использовании с препаратом Тарка увеличивет плазменные концентрации верапамила.

Передозировка

При приеме завышенных доз лекарства Тарка у пациентов вероятно развитие передозировки верапамила и трандолаприла.
При передозировке верапамила у пациентов отмечается развитие брадикардии, артериальной гипотензии, асистолии, атриовентрикулярной блокады и негативного инотропного эффекта. При тяжелой передозировке верапамила возможен летальный исход.
При передозировке трандолаприла у пациентов вероятно развитие выраженной артериальной гипотензии, ступора, брадикардии, тахикардии, ощущения сердцебиения, кашля, тревожности, ступора и шока. Кроме того, при передозировке трандолаприла вероятно развитие электролитных нарушений и гипервентиляции.
При передозировке лекарства Тарка показано промывание желудка и проведение поддерживающей терапии. Больной должен находиться под контролем медицинского персонала в течение не менее 48 часов после передозировки. При развитии признаков передозировки верапамила показано введение препаратов кальция и проведение стимуляции бета-адренергической системы.
Верапамил не выводится при проведении гемодиализа.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия Тарка в блистерных упаковках из полимерной пленки и алюминиевой фольги по 14 штук, в пачку из картона вкладывают 2 блистерные упаковки.

Условия хранения

Препарат Тарка надлежит хранить и транспортировать в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства Тарка при соблюдении рекомендаций по хранению составляет 3 года.

Состав

1 капсула лекарства Тарка содержит:
Трандолаприла – 2 мг;
Верапамила гидрохлорида – 180 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

Группа препарата

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему