Наименование: Тамифлю (Tamiflu)

Наименование

Тамифлю (Tamiflu)

Действующее вещество

Осельтамивир* (Oseltamyvir*)

АТХ

J05AH02 Осельтамивир

Фармакологическая группа

• Противовирусные средства [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]

Фармакологическое действие

Тамифлю – противовирусный препарат, активный в отношении вирусов гриппа типа В и А. Тамифлю содержит осельтамивир – пролекарство, метаболизирующееся в организме до осельтамивира карбоксилата. Активный метаболит осельтамивира конкурентно и селективно ингибирует нейроминидазу вирусов гриппа типа В и А, вследствие чего предупреждается высвобождение новообразованных вирусов из инфицированных клеток и их проникновение в здоровые клетки. Таким образом, Тамифлю предупреждает развитие заболевания. Осельтамивира карбоксилат угнетает репликацию вируса и уменьшает его патогенность.
Тамифлю полезен при лечении и профилактике гриппа у детей старше 1 года и взрослых. При приеме осельтамивира в первые 40 часов после возникновения симптомов отмечается сокращение периода заболевания, снижение риска развития осложнений гриппа и уменьшение выраженности клинических проявлений гриппозной инфекции. В роли профилактического средства Тамифлю существенно (на 92%) уменьшает заболеваемость гриппом у лиц, которые имели контакт с зараженными людьми.
Осельтамивир не оказывает влияния на образование антител к вирусу гриппа, в том числе у пациентов, проходящих вакцинацию инактивированной гриппозной вакциной. Не отмечается развития резистентности к препарату при постконтактной и сезонной профилактике гриппа. При помощи фенотипирования и генотипирования были выявлены резистентные к осельтамивиру штаммы вируса гриппа (резистентность вирусов была обусловлена мутацией нейраминадаз N1 и N2).
После перорального приема осельтамивира фосфат нормально абсорбируется в кишечнике. Под влиянием печеночных эстераз образуется фармакологически активная форма осельтамивира карбоксилат, который определяется в плазме спустя 30 минут и достигает пика спустя 2-3 часа после приема лекарства Тамифлю. В системном кровотоке после перорального приема определяется порядка 75% осельтамивира в форме карбоксилата и порядка 5% осельтамивира в форме фосфата. Биодоступность лекарства Тамифлю не зависит от приема пищи. С белками плазмы связывается не более 3% осельтамивира.
Экскретируется осельтамивир в основном почками путем канальцевой секреции в форме осельтамивира карбоксилата. Период полувыведения активного метаболита достигает 6-10 часов. Кишечником выводится не более 20% осельтамивира.
У пациентов с нарушением функций почек легкой и средней степени тяжести не отмечается значительного изменения фармакокинетических показателей осельтамивира. У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) отмечается значительное увеличение периода полувыведения активного метаболита, что может требовать коррекции дозировки лекарства Тамифлю. У пациентов с нарушением функций печени не отмечается значительного изменения фармакокинетического профиля осельтамивира.

Показания к применению

Тамифлю используют для лечения и предупреждения инфекций, обусловленных вирусом гриппа типа А и В.
Тамифлю может быть назначен для лечения гриппа у детей старше 1 года и взрослых. Предлогается назначать Тамифлю при первых симптомах заболевания.
Тамифлю используют для лечения детей старше 6 месяцев во время пандемии гриппа.
В роли профилактического средства Тамифлю прописывают пациентам, контактировавшим с больными, у которых клинически диагностирован грипп во время циркуляции вируса гриппа.
Привитым от гриппа детям старше 1 года и взрослым Тамифлю может быть назначен в случае расхождения между циркулирующим вирусом гриппа и вирусом, против которого проводилась вакцинация.
Предлогается назначать Тамифлю только при наличии убедительных данных о циркулирующих вирусах, так как осельтамивир полезен только в отношении вирусов гриппа А и В и не считается средством лечения респираторных инфекций, вызванных иными вирусами.

Способ применения

Порошок для приготовления суспензии пероральной Тамифлю:
Готовая суспензия предназначена для перорального приема. Для приготовления суспензии закрытый флакон надлежит несколько раз встряхнуть, после чего отмеряют 52 мл питьевой воды и добавляют её во флакон с порошком. После добавления воды флакон плотно закрывают крышкой и встряхивают в течение 15 секунд до образования равновесной взвеси. После того, как суспензия готова снимают защитную крышку и в горлышко флакона вставляют адаптер. Далее надлежит снова плотно закрыть флакон крышкой, чтобы адаптер принял правильное положение. Предлогается отметить на этикетке флакона дату приготовления суспензии.
Перед каждым применением лекарства Тамифлю надлежит тщательно встряхивать флакон. Дозирование надлежит проводить с помощью мерного шприца, входящего в комплект. Для набора суспензии в шприц нужно продвинуть поршень к наконечнику шприца, открыть флакон, присоединить наконечник шприца к адаптеру и, перевернув флакон вверх дном, набрать нужное количество суспензии в шприц. Суспензию возможно принимать прямо из дозирующего шприца. После каждого приема лекарства надлежит разбирать и мыть дозирующий шприц в проточной воде.
Суспензию принимают независимо от приема пищи. Дозу осельтамивира и длительность терапии определяет врач.
Дозировки, рекомендованные для взрослых:
Для лечения гриппа взрослым и подросткам, в основном, прописывают прием 75 мг осельтамивира дважды в сутки.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка осельтамивира составляет 150 мг (надлежит учитывать, что при повышении суточной дозировки не отмечается увеличения эффективности лекарства Тамифлю).
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг для постконтактной предупреждения гриппа, в основном, прописывают прием 75 мг осельтамивира в сутки в течение 10 дней.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг для сезонной предупреждения гриппа, в основном, прописывают прием 75 мг осельтамивира в сутки в течение всего периода эпидемии. Доказана безопасность приема лекарства Тамифлю в течение 6 недель.
Дозировки, рекомендованные для детей:
Детям старше 1 года с массой тела менее 15 кг, в основном, прописывают осельтамивир в разовой дозе 30 мг.
Детям старше 1 года с массой тела от 15 до 23 кг, в основном, прописывают осельтамивир в разовой дозе 45 мг.
Детям старше 1 года с массой тела от 23 до 40 кг, в основном, прописывают осельтамивир в разовой дозе 60 мг.
Для лечения гриппа детям прописывают прием разовой дозировки лекарства Тамифлю дважды в сутки.
Детям с массой тела более 40 кг осельтамивир прописывают в дозах, рекомендованных для взрослых.
Длительность терапии составляет 5 дней.
Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев при пандемии гриппа прописывают прием 3 мг осельтамивира на 1 кг массы тела дважды в сутки под контролем врача. Длительность терапии 5 дней.
Для предупреждения гриппа детям старше 1 года, в основном, прописывают прием разовой дозировки осельтамивира 1 раз в сутки. Длительность постконтактной предупреждения составляет 10 дней, длительность сезонной предупреждения рассчитывается в зависимости от продолжительности эпидемии и может составлять до 6 недель.
Особые случаи дозирования:
Пациентам с нарушением функций почек и клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозировки осельтамивира не требуется.
Пациентам с нарушением функций почек и клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин предлогается назначение 50% стандартной дозировки осельтамивира (рассчитанную суточную дозу принимают за 1 раз).
Капсулы Тамифлю:
Препарат принимают перорально. Капсулу надлежит глотать целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды. Препарат Тамифлю принимают независимо от приема пищи. Дозировки осельтамивира и длительность терапии определяет врач.
Рекомендованные дозировки для взрослых:
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг для лечения гриппа, в основном, прописывают прием 75 мг осельтамивира дважды в сутки.
Длительность терапии составляет 5 дней.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг для предупреждения, в основном, прописывают прием 75 мг осельтамивира в сутки.
Длительность постконтактной предупреждения составляет 10 дней, длительность сезонной предупреждения может составлять до 6 недель (надлежит принимать препарат во время всего периода эпидемии).
Рекомендованные дозировки для детей:
Детям старше 1 года с массой тела менее 40 кг вероятно назначение капсул Тамифлю 30 и Тамифлю 45. Если ребенок не может проглотить капсулу, её содержимое растворяют в ложке питьевой воды или сладкого чая.
Разовая дозировка для детей с массой тела менее 15 кг составляет 30 мг осельтамивира.
Разовая дозировка для детей с массой тела от 15 до 23 кг составляет 45 мг осельтамивира.
Разовая дозировка для детей с массой тела от 23 до 40 кг составляет 60 мг осельтамивира.
Для лечения детям прописывают прием разовой дозировки дважды в сутки.
Для предупреждения детям прописывают прием разовой дозировки 1 раз в сутки.
Длительность курса лечения составляет 5 дней.
Длительность курса постконтактной предупреждения составляет 10 дней, сезонной предупреждения – в течение всего времени эпидемии.
Особые схемы дозирования:
Пациентам с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозировки осельтамивира не требуется.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин, в основном, дозу осельтамивира уменьшают вдвое.
Нужно учитывать, что прием лекарства Тамифлю не считается заменой вакцинации против гриппа. Профилактическое воздействие осельтамивира длится в течение приема лекарства Тамифлю.

Побочные действия

В период терапии препаратом Тамифлю у пациентов вероятно развитие рвоты и тошноты, в основном, данные нежелательные эффекты развиваются в начале терапии, проходят самостоятельно и не требуют отмены осельтамивира.
Кроме того, в отдельных случаях у пациентов вероятно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных осельтамивиром:
Со стороны нервной системы: галлюцинации, головная боль, судороги, нарушение режима сна и бодрствования, головокружение, слабость. Вероятно также развитие делирия и неадекватного поведения, которые могут проявляться, как симптомы энцефалопатии без выраженного тяжелого заболевания. Делирий, включая нарушения сознания, неадекватное поведение, галлюцинации, ажитацию, берд и ночные кошмары, может приводить к случайным травмам и летальному исходу, наиболее часто подобное состояние отмечалось у детей и подростков (в основном, данные явления развивались внезапно и быстро проходили). Отмечается, что развитие делирия и судорог регистрировалось и у пациентов с гриппом, не получавших лекарства Тамифлю, поэтому связь данных явлений с приемом осельтамивира не доказана.
Со стороны дыхательной системы: острый бронхит, трахеит, ларингит, ринорея, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, боль в эпигастральной области, нарушения стула. В единичных случаях отмечалось развитие желудочно-кишечного кровотечения и геморрагического колита.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: экзема, дерматит, крапивница, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.
Другие: носовое кровотечение, конъюнктивит, средний отит, лимфаденопатия, аритмия.

Противопоказания

Тамифлю не используют для терапии пациентов с известной гиперчувствительностью к осельтамивира фосфату и дополнительным компонентам капсул или суспензии.
Тамифлю в форме суспензии в педиатрической практике разрешается использовать только для лечения детей старше 6 месяцев, лечение детей от 6 до 12 месяцев надлежит проводить с осторожностью и только в случае если ожидаемая польза превышает возможные риски.
Капсулы Тамифлю в педиатрической практике применяются только для лечения детей старше 12 лет или детей с массой тела более 40 кг (у детей младшего возраста использование капсул Тамифлю разрешается в случае отсутствия суспензии и при обязательном растворении капсул, согласно рекомендациям по приему).
Нет данных о безопасности и эффективности осельтамивира у пациентов с нестабильными тяжелыми заболеваниями (когда показана обязательная госпитализация) и пациентов с ослабленным иммунитетом.
Не установлена эффективность лекарства Тамифлю у пациентов, страдающих хроническими заболеваниями сердца и дыхательной системы.
Тамифлю не прописывают пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности.
Предлогается соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально небезопасными механизмами в период терапии осельтамивиром.

Беременность

При назначении лекарства Тамифлю беременным женщинам надлежит соблюдать осторожность. Разрешается назначение осельтамивира беременным с учетом патогенности циркулирующего штамма вируса и состояния женщины. Надлежит контролировать состояние женщины и течение беременности во время терапии осельтамивиром. В исследованиях на животных осельтамивир не оказывал негативного влияния на плод и новорожденного.
Некоторая часть осельтамивира и активного метаболита проникает в грудное молоко. При назначении лекарства Тамифлю в период лактации надлежит учитывать потенциальные риски и решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид при сочетанном использовании с препаратом Тамифлю может замедлять выведение активного метаболита осельтамивира почками, но у пациентов с правильной функцией почек коррекция дозировки осельтамивира не требуется.
Надлежит соблюдать осторожность при сочетанном назначении осельтамивира с хлорпропамидом, фенилбутазоном и метотрексатом, так как эти вещества выводятся аналогичным путем, и их одновременное использование может привести к замедлению экскреции.

Передозировка

Данных о передозировке лекарства Тамифлю нет. При приеме осельтамивира в дозах, существенно превышающих рекомендуемые, возможно ожидать развития тошноты и рвоты.
Специфического антидота нет. При развитии передозировки препарат Тамифлю отменяют. Решение о возможности дальнейшего применения осельтамивира после передозировки принимает врач.

Форма выпуска

Капсулы Тамифлю по 10 штук в блистерной упаковке из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в картонной пачке 1 блистерная упаковка.
Порошок для приготовления суспензии пероральной Тамифлю по 30 г во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим устройством.

Условия хранения

Порошок для приготовления суспензии пероральной Тамифлю надлежит хранить не более 2 лет после выпуска в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Готовую суспензию Тамифлю надлежит хранить в помещениях с температурой от 2 до 8 градусов Цельсия в течение не более 17 дней или в помещениях с температурой от 15 до 25 градусов Цельсия в течение не более 10 дней.
Капсулы Тамифлю надлежит хранить не более 5 лет после выпуска при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.

Состав

1 капсула лекарства Тамифлю 30 содержит:
Осельтамивира – 30 мг;
Дополнительные ингредиенты.
1 капсула лекарства Тамифлю 45 содержит:
Осельтамивира – 45 мг;
Дополнительные ингредиенты.
1 капсула лекарства Тамифлю 75 содержит:
Осельтамивира – 75 мг;
Дополнительные ингредиенты.
1 мл готовой суспензии Тамифлю содержит:
Осельтамивира – 12 мг;
Дополнительные ингредиенты.