Спазмекс (Spasmex)
Наименование: Спазмекс (Spasmex)
Наименование
Спазмекс (Spasmex)
Фармакологическое действие
Спазмекс – спазмолитический препарат, оказывающий воздействие в основном на гладкую мускулатуру мочевыделительной системы и пищеварительного тракта. Спазмекс содержит троспия хлорид – производное нортропанола, четвертичную аммониевую основу. Троспия хлорид – парасимпатолитик и антихолинергетик. В определённых дозах троспия хлорид считается конкурентом эндогенного ацетилхолина на постсинаптическом уровне.
Хлорид троспия обладает сродством к периферическим М1- и М3-рецепторам, несколько меньшее сродство отмечается к М2-рецепторам, кроме того, вещество обладает незначительным сродством к никотиновым рецепторам. Троспия хлорид также имеет ганглиоблокирующую активность.
Реализация механизма действия связана с подавлением влияния ацетилхолина на постсинаптических мембранах рецепторов чувствительных органов.
При приеме лекарства Спазмекс отмечается снижение тонуса гладкомышечного слоя мочевыделительной системы (в том числе мочевыводящих путей и детрузора мочевого пузыря). Данный результат реализуется, как за счёт прямого спазмолитического действия, так и за счёт антихолинергического влияния.
При применении троспия хлорида отмечается снижение секреции потовых и слюнных желез, а также парез аккомодации. Спазмекс дозозависимо увеличивает ЧСС.
При пероральном применении троспия хлорида пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются в течение 4-6 часов.
Полувыведение достигает 5-18 часов, троспия хлорид не кумулирует в организме. Связь с белками сыворотки до 80%.
При приеме дозировки менее 60 мг уровень троспия в плазме возрастает пропорционально. Экскретируется вещество почками, в форме производных выводится менее 10% дозировки.
Троспия хлорид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика у различных возрастных групп не имеет значительных различий.
Показания к применению
Спазмекс прописывают пациентам как симптоматическое средство при идиопатическом и неврологическом типе гиперактивности детрузора, которые сопровождаются нарушениями функций мочевого пузыря (включая недержание мочи и императивные позывы к мочеиспусканию), а также симптомами поллакиурии.
Способ применения
Спазмекс принимают до еды с достаточным количеством воды. Нельзя измельчать и разжевывать таблетки Спазмекс.
Курс лечения и дозировки троспия хлорида должен определять врач.
Взрослым пациентам в зависимости от показаний прописывают:
- При идиопатическом повышении активности детрузора – 10-15 мг хлорида троспия трижды в сутки.
- При неврологическом повышении активности детрузора – 20 мг хлорида троспия дважды в сутки (с равным интервалом).
Лицам со сниженной клубочковой фильтрацией не надлежит назначать больше 20 мг хлорида троспия в сутки.
До начала терапии нужно исключить органический генез (полидипсию, патологии почек и сердца, злокачественные образования и карциномы мочевыводящей системы).
Лицам с нарушениями работы детрузора нужно обеспечить способность полного выведения мочи из мочевого пузыря (в частности, путем проведения катетеризации).
Побочные действия
Троспия хлорид считается селективным средством, но при его приеме вероятно появление побочных эффектов. Нежелательные действия лекарства Спазмекс классифицированы по системам организма:
- ЖКТ: диспепсия, снижение активности слюнных желез, нарушения стула, рвота, эпигастральная боль, повышенное газообразование в кишечнике.
- Иммунная система: ангиоэдема, анафилактические реакции.
- Органы чувств: нарушения аккомодации (риск данного побочного эффекта выше у пациентов с недостаточной коррекцией зрения и дальнозоркостью).
- ССС: тахиаритмия, тахикардия, одышка.
- Гепатобилиарная система: умеренное увеличение уровня трансаминаз.
- Кожа и подкожная клетчатка: сыпь.
- Мочевыделительная система: задержка мочи, нарушения мочевыделения.
- ЦНС: головокружение, слабость, боль в голове.
- Костно-мышечная система: болезненность мышц и суставов.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями к использованию троспия хлорида являются:
- Непереносимость троспия хлорида или вспомогательных веществ (включая редкие состояния, при которых нарушено усвоение лактозы).
- Эпизоды задержки мочи.
- Нарушения сердечного ритма (тахиаритмия).
- Миастения гравис.
- Глаукома (закрытоугольная).
- Тяжелые формы колита (язвенного) и болезни Крона.
- Тяжелые формы нарушений клубочковой фильтрации и функции печени.
- Токсический мегаколон.
- Инфекционные заболевания мочевыводящей системы.
- Гиперплазия (различных типов) предстательной железы.
Спазмекс не используют в педиатрической практике, а также в лечении женщин, вынашивающих ребенка.
Относительными противопоказаниями к применению троспия хлорида (Спазмекс надлежит назначать осторожно) являются:
- Патологии, сопровождаемые обструкцией желудочно-кишечного тракта.
- Нарушения (обструкционные) оттока мочи, при которых существует риск наличия остаточной мочи.
- Вегетативная невропатия.
- Грыжа диафрагмы (пищеводного отверстия), на фоне которой наблюдается рефлюкс-эзофагит.
- Ишемическая болезнь сердца.
- Недостаточность сердечной мышцы.
- Снижение функциональной активности почек.
Учитывая риск развития нарушений аккомодации, надлежит исключить деятельность, которая требует повышенного внимания, во время терапии препаратом Спазмекс.
Беременность
Троспия хлорид не тестировали у беременных женщин и его использование в данной группе пациентов нежелательно.
Женщинам, которые кормят детей грудью, Спазмекс не прописывают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Спазмекс потенцирует воздействие трициклических антидепрессантов, амантадина, блокаторов Н1-рецепторов гистамина, хинидина и дизопирамида.
Отмечается повышение ЧСС при сочетанном приеме хлорида троспия с бета-блокаторами.
Препарат уменьшает эффекты прокинетиков (метоклопрамида и цизаприда).
Колестипол, колестирамин и гуар понижают абсорбцию троспия хлорида.
Спазмекс не оказывает влияния на метаболизм препаратов, который протекает при участии цитохрома Р450.
Передозировка
При превышении дозировки троспия хлорида у пациентов развиваются антихолинергические симптомы, в том числе расстройства зрения, снижение слюноотделения, покраснение кожи и тахикардия.
При передозировке лекарства Спазмекс нужно прекратить терапию, а также провести мероприятия для снижения абсорбции лекарства (промывание желудка, введение энтеросорбентных средств).
Также прописывают симптоматическую терапию:
- При задержке мочи проводят катетеризацию.
- Пациентам с глаукомой прописывают инсталляции пилокарпина в глаза.
- При тяжелой интоксикации прописывают холиномиметики.
- При тахикардии и нестабильности кровотока могут быть назначены бета-блокаторы (под контролем артериального давления и ЭКГ).
Форма выпуска
Спазмекс 5 таблетки:
- В блистере 10 штук.
- В пачке 30 таблеток.
Таблетки в оболочке Спазмекс 15:
- 10 штук в блистерах.
- В картонной пачке 30 таблеток.
Условия хранения
Спазмекс нужно хранить вне доступа детей. Специальный температурный режим не требуется (хранят при комнатной температуре).
Срок годности таблеток Спазмекс – 5 лет.
Состав
1 таблетка средства Спазмекс 5 содержит:
Троспия хлорида – 5 мг;
Другие вещества: лактоза (моногидрат), натрия крахмалгликолят, коллоидный кремния диоксид (безводный), крахмал кукурузный, повидон, стеариновая кислота.
В 1 таблетке средства Спазмекс 15 (покрытой оболочкой) содержится:
Троспия хлорида – 15 мг;
Другие вещества: натрия крахмалгликолят, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, диоксид титана, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния (безводный), повидон.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
АТХ
G04BD09
