Наименование: Спазмалгон (Spasmalgon)

Наименование

Спазмалгон (Spasmalgon)

Действующее вещество

Метамизол натрия* + Питофенон* + Фенпивериния бромид* (Metamizole sodium* + Pitofenone* + Fenpiverinium bromide*)

АТХ

N02BB52 Метамизол натрия в комбинации с иными лекарствами, кроме психолептиков

Фармакологическая группа

• Спазмоанальгетик [НПВС — Пиразолоны в комбинациях]

Фармакологическое действие

Спазмалгон – комбинированный анальгетик с ярко выраженной спазмолитической активностью. В состав лекарства Спазмалгон входит три активных компонента – метамизол натрия, питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид.
Механизм действия лекарства и его фармакологические эффекты основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.
Метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, производное пиразолона. Метамизол натрия обладает выраженным анальгетическим действием, оказывает противовоспалительный и антипиретический результат. Механизм действия метамизола натрия связан с его возможностью ингибировать активность фермента циклооксигеназы, вследствие чего нарушается метаболизм арахидоновой кислоты и снижается синтез провоспалительных простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Метамизол натрия относится к группе неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов и в равной степени угнетает активность обеих изоформ фермента циклооксигеназы – циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Вследствие снижения количества простагландинов в очаге воспаления отмечается снижение чувствительности хеморецепторов окончаний афферентных нейронов болевой чувствительности к брадикинину и гистамину. Кроме того, уменьшение количества простагландинов в очаге воспаления приводит к снижению продукции эндогенных биологически активных веществ, принимающих участие в воспалительной реакции. Таким образом, метамизол натрия оказывает анальгетический результат за счет снижения активности воспалительного процесса и уменьшения действия медиаторов воспаления на болевые окончания. Антипиретический результат лекарства связан со снижением количества простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе.
Питофенона гидрохлорид – производное пиперидина, обладает спазмолитической миотропной активностью. Препарат обладает папавериноподобным эффектом, вызывает снижение тонуса и расслабление гладкой мускулатуры. Питофенона гидрохлорид способствует устранению болевого синдрома вызванного спазмом гладкой мускулатурой внутренних органов.
Фенпивериния бромид – лекарственное средство группы М-холиноблокаторов, содержащее в своей структуре четвертичный азот. Препарат снимает спазм гладкомышечного слоя внутренних органов, понижает тонус и понижает моторику желудка и кишечника, расслабляет гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчевыводящих путей.
Фармакологически активные вещества, входящие в состав лекарства Спазмалгон, взаимно усиливают терапевтическое воздействие друг друга.
Фармакокинетические свойства лекарства представлены на основе фармакокинетических параметров метамизола натрия, так как на данный момент достоверные данные о фармакокинетике питофенона гидрохлорида и фенпивериния бромида отсутствуют.
При пероральном использовании метамизол натрия нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В стенках кишечника препарат гидролизуется с образованием фармакологически активного вещества, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 30-120 минут после перорального применения.
При парентеральном введении биодоступность препарат составляет около 85%.
Активное вещество частично связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится в основном почками в виде метаболитов, незначительная часть выводится печенью. Около 3% лекарства выводится из организма в виде неизменного метамизола. Количество лекарства, которое подвергается биотрансформации индивидуально для каждого пациента и зависит от многих факторов, в том числе от генетически обусловленного типа ацетилирования.
У пациентов страдающих циррозом печени отмечается изменение показателей клиренса метамизола.

Показания к применению

Препарат Спазмалгон в форме таблеток используют для симптоматического лечения пациентов, страдающих болевым синдромом слабой или умеренной интенсивности, в том числе препарат показан при таких заболеваниях:
Заболевания мочевыводящих путей, которые сопровождаются болевым синдромом и нарушениями мочеиспускания, в том числе воспалительные заболевания органов мочевыделительной системы и мочекаменная болезнь.
Желудочные и кишечные колики, заболевания органов пищеварительного тракта, которые сопровождаются спазмом гладкой мускулатуры кишечника и желудка и болевым синдромом.
Дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь.
Препарат Спазмалгон в форме таблеток также используют для купирования болевого синдрома слабой или умеренной интенсивности при первичной и вторичной дисменорее.
В случае необходимости препарат может применяться для симптоматического лечения болевого синдрома у пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата и невралгиями. Но в таком случае препарат предлогается использовать кратковременно.
Препарат Спазмалгон в форме раствора для инъекций используют для купирования выраженного болевого синдрома вызванного спазмами гладкой мускулатуры, в том числе:
Спазм гладкой мускулатуры мочеточника и мочевого пузыря, а также почечная колика, которые сопровождаются болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности.
Заболевания печени и желчевыводящих путей, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом, в том числе печеночная (желчная) колика, дискинезия желчевыводящих путей, дисфункция сфинктера Одди (постхолецистэктомический синдром).
Заболевания желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются болями спастического характера, в том числе кишечная колика и хронический колит.
Заболевания органов малого таза, которые сопровождаются болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности.
Купирование болевого синдрома при первичной и вторичной дисменорее.

Способ применения

Препарат Спазмалгон в форме таблеток принимают перорально, таблетку глотают целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В случае необходимости таблетку возможно делить. Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Для лечения болей спастического характера взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет зачастую прописывают по 1-2 таблетки лекарства 2-3 раза в сутки. Не предлогается принимать более 6 таблеток лекарства в сутки.
Для лечения болей спастического характера детям в возрасте от 13 до 15 лет зачастую прописывают по 1 таблетке лекарства 2-3 раза в сутки. Не предлогается принимать более 3 таблеток лекарства в сутки.
Для лечения болей спастического характера детям в возрасте от 9 до 12 лет зачастую прописывают по 1/2 таблетки лекарства 2-3 раза в сутки. Не предлогается принимать более 2 таблеток лекарства в сутки.
Препарат не предлогается принимать более 3 дней подряд, если лечащий врач не назначил иначе.
Препарат Спазмалгон в форме раствора для инъекций используют только для внутримышечного введения. Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет для лечения болей спастического характера зачастую прописывают по 2-5мл лекарства 2-3 раза в сутки. Предлогается соблюдать интервал между инъекциями лекарства не менее 6 часов. Не предлогается вводить более 10мл лекарства в сутки.
Препарат не предлогается принимать более 3 дней подряд, если лечащий врач не назначил иначе.
В случае отсутствия необходимого терапевтического эффекта использование лекарства прекращают. В случае если отмечается положительная динамика, терапию продолжают препаратом Спазмалгон в форме таблеток.

Побочные действия

При использовании лекарства Спазмалгон у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе пептической язвы и гастрита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, аритмия, увеличение частоты сердечных сокращений, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная раздражительность, нарушения зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, олигурия, полиурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в ярко красный цвет. В единичных случаях, в основном у пациентов длительно принимавших препарат, отмечается развитие нарушений функции почек и интерстициального нефрита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла. В единичных случаях отмечалось развитие анафилактоидных реакций, в том числе отека Квинке и анафилактического шока. У пациентов имеющих склонность к бронхоспазму и пациентов, страдающих бронхиальной астмой, вероятно развитие бронхоспазма на фоне терапии препаратом Спазмалгон.
В случае развития побочных эффектов при использовании лекарства Смазмалгон предлогается обратиться к лечащему врачу, так как некоторые побочные эффекты требуют отмены лекарства (в том числе такие побочные эффекты как нарушение функции почек, нарушения кроветворения и реакции гиперчувствительности).

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и другим лекарственным средствам группы нестероидных противовоспалительных препаратов;
- повышенная индивидуальная чувствительность к производным пиразолона;
- подозрение на хирургическую патологию;
- нарушение функции системы кроветворения, в том числе агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия;
- препарат противопоказан пациентам, страдающим тяжелой формой печеночной и/или почечной недостаточности, острой печеночной порфирией, а также снижением тонуса мочевого и/или желчного пузыря;
- препарат не прописывают пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, тахиаритмией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- спазмалгон противопоказан при непроходимости желудочно-кишечного тракта, мегаколоне, коллаптоидных состояниях.
Кроме того, препарат не прописывают пациентам, страдающим аденомой предстательной железы, которая сопровождается расстройствами мочеиспускания.
Не предлогается назначать препарат женщинам в период беременности и лактации, а также детям в возрасте младше 15 лет.
Препарат с осторожностью прописывают пациентам с сенной лихорадкой, бронхиальной астмой и аллергическим ринитом, так как у них повышен риск развития реакций гиперчувствительности.
Препарат с осторожностью прописывают пациентам, страдающим заболеваниями печени и/или почек, обструктивными заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, снижением тонуса кишечника, глаукомой, паралитическим илеусом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Препарат надлежит с осторожностью назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Беременность

На данных момент нет убедительных данных о безопасности применения лекарства в период беременности.
При необходимости применения лекарства в период лактации предлогается временно прекратить грудное вскармливание. Восстановление грудного вскармливания вероятно не раньше чем спустя 48 часов после приема последней дозировки лекарства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метамизол, входящий в состав лекарства Спазмалгон, считается индуктором ферментов, поэтому одновременное использование лекарства Спазмалгон с иными лекарственными средствами должно проходить под строгим контролем лечащего врача.
Препарат несовместим с этиловым спиртом, поэтому нужно воздержаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт, в период терапии препаратом Спазмалгон.
При одновременном использовании препарат уменьшает эффективность кумариновых антикоагулянтов.
При одновременном использовании лекарства с лекарственными средствами производными фенотиазина, в том числе хлорпромазином, возникает риск развития тяжелой гипотермии.
Спазмалгон при одновременном использовании уменьшает плазменные концентрации циклоспорина.
Метамизол, входящих в состав лекарства Спазмалгон, увеличивет риск развития токсических поражений костного мозга вследствие приема хлорамфеникола и других лекарственных средств, обладающих миелотоксическим действием.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы ферментов при одновременном использовании понижают терапевтический результат метамизола.
При одновременном использовании лекарства с трициклическими антидепрессантами, аллопуринолом и пероральными противозачаточными средствами отмечается усиление токсического действия метамизола.
Нестероидные противовоспалительные препараты при одновременном использовании с препаратом Спазмалгон повышают риск развития побочных эффектов.
Отмечается усиление анальгетического эффекта лекарства при одновременном использовании с транквилизаторами и седативными лекарственными средствами.
При сочетанном использовании лекарства с лекарствами, содержащими хинин, отмечается усиление антихолинергического действия.
Препарат Спазмалгон в форме раствора для инъекций запрещено смешивать с иными инъекционными растворами в одном шприце.
Разрешается комбинация лекарства Спазмалгон с фуросемидом, глибенкламидом и гиосцинбутилбромидом.

Передозировка

При использовании завышенных доз лекарства у пациентов отмечается развитие симптомов метамизоловой интоксикации в сочетании с холинолитическими эффектами. Наиболее часто у пациентов отмечается развитие токсико-аллергического синдрома. При дальнейшем повышении дозировки у пациентов отмечается развитие нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.
Специфического антидота нет. При передозировке лекарства в форме таблеток показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. При передозировке лекарства независимо от формы выпуска показано проведение мероприятий для скорейшего выведения лекарства из организма, в том числе форсированного диуреза, введения водно-солевых растворов и гемодиализа. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска

Раствор для инъекций по 2мл в ампулах темного стекла по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.
Раствор для инъекций по 5мл в ампулах темного стекла по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.
Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства в форме раствора для инъекций – 5 лет.
Срок годности лекарства в форме таблеток – 3 года.

Синонимы

Баралгетас, Ревалгин, Пленалгин, Спазган.

Состав

1 таблетка лекарства Спазмалгон содержит:
Метамизола натрия – 500мг;
Питофенона гидрохлорида – 5мг;
Фенпивериния бромида – 0,1мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1мл раствора для инъекций Спазмалгон содержит:
Метамизола натрия – 500мг;
Питофенона гидрохлорида – 2мг;
Фенпивериния бромида – 20мкг;
Вспомогательные вещества.