Наименование: Сомнол (Somnol)

Наименование

Сомнол (Somnol)

Фармакологическое действие

Сомнол – снотворный препарат, обладающий также анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксирующим действием. Сомнол содержит зопиклон – лекарственное вещество, относящееся к группе циклопиролонов, схожих с производными бензодиазепинов.

Воздействие лекарства Сомнол реализуется за счёт специфической стимуляции рецепторов, относящихся к комплексу рецепторов ГАМК-омега.

При приеме зопиклона отмечается увеличение продолжительности сна, снижение частоты ночных и ранних пробуждений, а также улучшение качества сна. В ходе исследований зопиклон уменьшал время I стадии сна, продлевал II стадию сна, а также продлевал или поддерживал период глубоко сна и поддерживал парадоксальный сон.

Фармакокинетический профиль:

Для зопиклона характерно хорошее всасывание в кишечнике с достижением пиковых уровней в сыворотке в течение 1,5-2 часов. Пиковые уровни составляют 60 нг/мл при приеме 7,5 мг и 30 нг/мл при приеме и 3,75 мг. Биодоступность зопиклона порядка 80%.

Из сосудистого русла зопиклон быстро распределяется, порядка 45% связывается с белками плазмы.

В ходе превращения зопиклона в организме образуются N-оксид (активный) и N-деметилированное производное (неактивное).

Время полувыведения зопиклона – 5 часов. Экскретируется зопиклон практически полностью в форме производных, кишечником выводится около 16%, почками – около 80% принятой дозировки.

Отмечается хорошее проникновение зопиклона через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, зопиклон также определяется в грудном молоке (оценочный уровень зопиклона, который получает ребенок при грудном вскармливании на фоне приема матерью лекарства Сомнол, составляет порядка 0,2% дозировки, принимаемой матерью за 24 часа).

Показания к применению

Препарат Сомнол предназначен для лечения пациентов, у которых отмечаются тяжелые нарушения сна, включая временную и ситуативную бессонницу.

Способ применения

Сомнол принимают перорально, непосредственно перед планируемым сном. В начале терапии пациенту прописывают минимальную дозу, которую в дальнейшем титруют, в ходе лечения предлогается использовать наименьшую дозу, которая дает желаемый результат. Если в течение нескольких дней приема не отмечается улучшения состояния пациента, надлежит повторно пересмотреть диагноз (бессонница может быть следствием ряда психических и физических заболеваний).

Средние рекомендованные дозировки лекарства Сомнол:

• Взрослым надлежит назначать 1 таблетку Сомнол перед сном.
• Лицам, достигшим 65-летнего возраста, надлежит назначать 1/2 таблетки Сомнол перед сном (дозу 7,5 мг (1 таблетка) надлежит использовать только в исключительных случаях).
• Пациентам особых групп (недостаточность печени, почек и дыхания) рекомендуют 1/2 таблетки Сомнол перед сном.

Максимальная дозировка лекарства Сомнол, которая может назначаться, 7,5 мг зопиклона (1 таблетка).

Длительность курса:

Зачастую предлогается кратковременное использование лекарства Сомнол (не более 28 дней, включая период отмены зопиклона). Отмену таблеток Сомнол нужно проводить, поэтапно уменьшая дозу зопиклона.

При ситуативной бессоннице рекомендован курс 2-5 дней, пациентам с временной бессонницей – 2-3 недели.

Более продолжительное лечение может рекомендоваться в нечастых случаях (после тщательной диагностики и при постоянном контроле специалиста). При длительном приеме бензодиазепинов и их производных у пациентов отмечается уменьшение эффективности обычных доз (при применении зопиклона менее 28 дней не отмечалось выраженного снижения эффективности).

Побочные действия

Риск развития, характер и выраженность побочных явлений лекарства Сомнол связаны с дозой и личной чувствительностью пациента. Одним из самых часто встречающихся негативных эффектов был металлический или горький привкус.

На фоне лечения также могут появляться такие побочные эффекты зопиклона:

• ЦНС: нарушения поведения и речи, антероградная амнезия, агрессия, раздражительность, сомнамбулизм, изменения сознания, чувство опьянения, нарушение координации, эйфория или депрессивное состояние. В некоторых случаях регистрируется развитие сонливости, галлюцинаций, нарушений внимания, ночных кошмаров, бессонницы, головной боли, атаксии и головокружения.
• Система дыхания: одышка.
• Зрительная система: диплопия.
• ЖКТ: нарушения стула различного характера, сухость во рту, рвота, диспепсические явления, изменения аппетита, изменение активности печеночных энзимов.

Прочие побочные явления: гипотония мышц, общая слабость, снижение массы тела.

Явления аллергического характера: высыпания и зуд, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Сомнол может быть причиной развития психической и физической зависимости. При резкой отмене зопиклона возможен синдром рикошета.

Дополнительная информация по побочным явлениям:

Зависимость:

Продолжительное применение зопиклона может приводить к развитию зависимости и злоупотреблению препаратом. На развитие медикаментозной зависимости оказывает воздействие дозировка, длительность приема, сочетанный прием других бензодиазепинов, а также склонность пациента к развитию медикаментозной зависимости (в том числе указания на медикаментозную зависимость в личном анамнезе). Отмечены случаи развития зависимости при применении терапевтических доз у пациентов, не относящихся к группе риска.

Синдром отмены:

Большинство признаков синдрома отмены выражены слабо, в том числе бессонница, тревожность, головная боль, боль в мышцах, раздражительность. Реже появляются спутанность сознания, возбуждение, парестезии, гиперреакция на свет, шум и тактильные раздражители, галлюцинации, деперсонализация и судороги.

Амнезия, поведенческие нарушения и изменения психомоторных функций:

В течение некоторого времени после приема зопиклона вероятно возникновение антероградной амнезии и нарушений психомоторной функции. Для снижения негативного влияния этих эффектов прием таблеток Сомнол предлогается проводить до сна, убедившись, что имеется способность отдыха в течение 2-5 часов.

Поведенческие нарушения и изменения сознания могут проявляться в форме нервозности, возбуждения, ночных кошмаров, галлюцинаций, психозоподобных симптомов, онейроидного состояния, заторможенности или возбуждения, эйфории.

Также вероятно аномальное поведение, агрессия (в том числе аутоагрессия) и автоматическое поведение с дальнейшей амнезией. Если у пациента отмечаются данные симптомы, надлежит прекратить лечение.

Сомнамбулизм:

У пациентов, принявших Сомнол и не проснувшихся полностью, может отмечаться сомнамбулизм или подобные состояния. В том числе больной в таком состоянии может совершать обыденные действия, включая вождение автомобиля, прием и приготовление пищи, ведение разговоров. После пробуждения больной не помнит о совершенных действиях. Риск поведенческих расстройств такого типа возрастает при приеме максимальных доз, а также сопутствующем приеме средств, угнетающих ЦНС.

Противопоказания

Сомнол противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к зопиклону или вспомогательным компонентам таблеток.

Не рекомендовано назначение таблеток Сомнол пациентам с выраженной миастенией, ночным апноэ, недостаточностью дыхания и тяжелыми формами заболеваний печени.

Сомнол не применяют в педиатрии.

Сомнол с осторожностью прописывают:

• Лицам, достигшим 65-летнего возраста (необходима коррекция дозировки в связи с риском кумуляции зопиклона).
• При алкоголизме (в том числе в анамнезе) и прочих типах зависимости.
• При большом депрессивном эпизоде (не прописывают бензодиазепины в виде монотерапии, так как это может привести к ухудшению состояния пациента и усилению или появлению суицидальных наклонностей).
• При дыхательной недостаточности (в связи со возможностью бензодиазепинов угнетать дыхательный центр).
• При нарушенной функции почек (необходима коррекция дозировки зопиклона).

Не надлежит водить автомобиль во время приема лекарства Сомнол.

Беременность

В исследованиях зопиклона на животных не регистрировалось прямого или опосредованного нежелательного влияния на плод (нужно учитывать, что результаты, полученные в исследованиях на животных не всегда коррелируют с таковыми у людей).

Клинического опыта для назначения зопиклона в первом триместре беременности недостаточно. Во второй и третьей трети беременности зопиклон может приводить к изменению ЧСС плода и снижению активности движений. При применении чрезмерных доз лекарства Сомнол во второй половине беременности у новорожденных вероятно обратимое угнетение дыхания, гипотермия, апноэ, а также развитие синдрома отмены (с характерным беспокойством, тремором и повышенной возбудимостью).

Назначение таблеток Сомнол во время беременности нельзя.

Пациенток репродуктивного возраста нужно предупредить о негативном влиянии зопиклона. При планировании беременности или подозрении на неё надлежит обращаться к специалисту для коррекции терапии.

Проникая в грудное молоко, зопиклон может приводить к развитию гипотонуса и седации у ребенка. Если необходима терапия зопиклоном, кормление грудью прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Зопиклон не прописывают одновременно с этиловым спиртом.

Сомнол не надлежит использовать одновременно с лекарствами, которые приводят к угнетению ЦНС, включая производные морфина, антигистаминные препараты, седативные, анксиолитические и антидепрессивные средства, нейролептики и барбитураты. Сочетанный прием таких препаратов может повышать риск угнетения дыхания и развития лекарственной зависимости.

Отмечается увеличение риска потенциально летального угнетения дыхания при приеме зопиклона с бупренорфином.

Клозапин при одновременном приеме с зопиклоном увеличивет риск шока с остановкой сердца и/или дыхания.

Препараты, влияющие на активность CYP3 A4, могут изменять плазменные показатели зопиклона и его результат. Например ингибиторы CYP3 A4 (кетоконазол, эритромицин, итраконазол, ритонавит) увеличивают плазменные показатели зопиклона и могут приводить к передозировке при приеме обычных доз лекарства Сомнол. Индукторы CYP3 A4 (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал и карбамазепин) понижают уровень зопиклона в плазме и понижают его эффективность.

Передозировка

При принятии высоких доз зопиклона у пациентов отмечается угнетение нервной системы, которое может сопровождаться симптомами различной степени тяжести (от легкой сонливости до комы). При легкой степени передозировки зопиклона у пациентов регистрируется развитие слабости и спутанности сознания. При более тяжелой передозировке (в том числе при одновременном приеме обычных доз зопиклона с лекарствами, способными угнетать ЦНС) вероятно появление атаксии, изменении артериального давления, угнетения дыхательной функции. Тяжелая передозировка зопиклона считается потенциально летальной.

Антидот зопиклона – флумазенил (при назначении надлежит учитывать, что воздействие флумазенила противоположно эффекту бензодиазепинов и этот препарат может вызывать развитие судорог).

При передозировке возможно применять антидот, назначать поддерживающую терапию и лечение, направленное на уменьшение признаков передозировки.

Если передозировка выявлена сразу после приема, целесообразно промыть желудок и назначить сорбентные препараты.

Диализ не приводит к значительному снижению уровня зопиклона в плазме.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке Сомнол по 10 штук в блистере, в пачках 1 или 2 блистера.

Условия хранения

Сомнол не требует специфического температурного режима хранения.

Нужно хранить таблетки Сомнол вдали от детей.

Срок годности – 3 года.

Синонимы

Зопиклон, Торсон, Имован, Пиклодорм, Релаксон.

Состав

В составе 1 таблетки Сомнол:

7,5 мг зопиклона;

Прочие вещества: гидрофосфат кальция, стеарат магния, крахмал картофельный, крахмалгликолят натрия, диоксид кремния.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ

N05CF01

Производитель

АТ "Гриндекс"