Наименование: Симгал (Simgal)

Название препарата (на английском)

Simgal

Фармакологическое действие

Симгал относится к средствам гиполипидемического ряда. По механизму действия - ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Действующее вещество лекарства – симвастатин. Эффектами Симгала являются: снижение циркуляции в системном кровотоке частиц липопротеинов низкой плотности, снижение показателей Апо-В (аполипопротеина В), общего холестерина и холестерина-липопротеида низкой плотности, а так же триглицеридов. Параллельно этому происходит увеличение продукции холестерина-липопротеида высокой плотности. Симвастатин относится к субстратам энзима CYP 3A4.
В результате действия Симгала наблюдается нарушение образования печеночными клетками холестерина на этапе синтеза мевалоновой кислоты. Благодаря этому происходит увеличение количества рецепторов к липопротеинам низкой плотности на мембранах гепатоцитов и экстрапеченочных клеток. Наблюдается так же активизация этих рецепторов, что вызывает быстрое разрушение холестерина-липопротеинов низкой плотности в повышенных количествах.
В желудочно-кишечной системе всасывается нормально. Через 60-120 минут достигается наибольшая плазменная концентрация действующего вещества лекарства. Биотрансформация при первичном прохождении через печень происходит с образованием бета-гидроксиметаболитов (фармакологически активны все 5 метаболитов). 95% метаболитов при попадании в системный кровоток связываются плазменными белками. Содержание бета-гидроксикислот составляет ≤5% от принятой дозировки. После внутреннего приема где-то 13% лекарства элиминируется с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Около 60% симвастатина выделяется с калом в течение 96 часов после перорального приема. На абсорбцию симвастатина прием пищи не действует. После продолжительного приема накопления в организме не обнаружено. Нет данных о попадании симвастатина в грудное молоко.

Показания к применению

Для лечения смешанной гиперлипидемии, относящейся по классификации Фредериксона к IIb типу, а так же при первичной гиперхолестеринемии, относящейся по классификации Фредериксона к IIа типу (в случае недостаточной эффективности применения специальной диеты).

Способ применения

Симгал назначается по 1 таблетке в день перед приемом еды или во время еды, желательно в вечернее время суток. Лечебный результат лекарства достигается спустя 14 дней после начала приема таблеток. Максимально возможный результат наступает спустя 30-44 дня после начала курса лечения. Длительность приема Симгала и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом в индивидуальном порядке. Дозировка 10 мг предлогается пациентам с гиперхолестеринемией, 20 мг – при ишемической болезни сердца. Дозировку возможно повысить через 30 дней. Максимально допустимая дозировка Симгала – 80 мг/сутки.
Если пациенту назначена иммунодепрессивная терапия, а так же фибраты, никотиновая кислота или циклоспорин, стартовая дозировка лекарства должна составлять не более 5 мг/сутки. Не требуется снижение дозировки лекарства, если у пациента имеется недостаточность почек легкой или средней степени выраженности – симвастатин элиминируется с мочой в незначительной концентрации. Но при тяжелой недостаточности почечных функций предлогается стартовая дозировка не более 10 мг/сутки. Степень почечной недостаточности нужно оценивать по уровню клиренса креатинина, тяжелой является уровень 30 мл/мин и меньше. В течении всего курса лечения Симгалом пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под контролем медперсонала.

Побочные действия

Симгал переносится достаточно нормально. Побочные действия зачастую транзиторны и имеют характер слабой выраженности.
Желудочно-кишечная система: снижение аппетита, диарея или запор, вздутие живота, панкреатит, боли в эпигастральной зоне, повышение значений креатинфосфокиназы (КФК) или трансаминаз. Повышение значений креатинфосфокиназы (КФК) или трансаминаз наблюдаются чаще всего между 2 и 4 неделей применения Симгала и достигают пика к 8 неделе. Зачастую такое повышение носит временный характер и не вызывает каких-либо клинических проявлений. Показатели принимают исходные значения после окончания приема Симгала.
Центральная нервная система: нарушения режима сна и бодрствования, головокружение, астения, мышечные судороги, парестезии, головные боли.
Сердечно-сосудистая система: симптоматическое повышение артериального давления временного характера – чаще всего при использовании лекарства в дозе 10 мг в сутки. При этом не предлогается снижение дозировки Симгала.
Система крови: анемия.
Иммунная система: реакции аллергического характера в виде эозинофилии, ангионевротического отека, крапивницы.
Другие побочные действия: приливы, артрит, фотосенсибилизация, миопатия, тромбоцитопения, васкулит, дерматомиозит, рабдомиолиз, ревматическая полимиалгия, увеличение скорости оседания эритроцитов, уртикарная сыпь, одышка, волчаночноподобный синдром, лихорадка, алопеция, слабость.

Противопоказания

• Период грудного вскармливания и беременности;
• острые заболевания печени (активная фаза течения);
• порфирия;
• повышение значений трансаминаз сыворотки крови по другим причинам;
• использование пациентом средств, являющихся ингибиторами цитохрома Р450ЗА4 (такие, как итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кетоконазол, телитромицин, эритромицин, кларитромицин, нефазодон);
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Симгала, а так же к препаратам на основе ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статины);
• возраст до 18 лет.

Беременность

Противопоказан как при беременности, так и в послеродовом периоде (если пациентка кормит грудью). Если прием Симгала нужен, вопрос о грудном вскармливании решают в сторону его полного прекращения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известные лекарственные взаимодействия:
• риск рабдомиолиза повышается в комбинации Симгала с эритромицином, циклоспорином и иными иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, дилтиаземом, верапамилом. Эти же комбинации способствуют развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
• потенцируются эффекты непрямых коагулянтов.
• на фоне приема дигоксина наблюдается увеличение его плазменной концентрации.
• биодоступность действующего вещества Симгала уменьшается в случае одновременного приема с колестирамином (при такой комбинации промежуток между приемом препаратов должен составлять 4 часа).

Передозировка

Превышение дозировки вызывает различные побочные действия (в том числе увеличение их выраженности). Зарегистрированные случаи передозировки единичны – ни в одном случае не наблюдалось специфических симптомов. Антидотная терапия не разработана. При передозировке вызывают рвоту, прописывают энтеросорбенты (уголь активированный). Контролируют значения креатинфосфокиназы, а так же параметры функционирования печени и почек.

Форма выпуска

Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые оболочкой. Таблетки по 10 мг имеют оболочку бледно-розового цвета, 20 мг – насыщенного розового, 40 мг – темно-розового цвета. Блистеры содержат 14 таблеток, полипропиленовые банки – 28 штук.

Условия хранения

Симгал отпускается из аптек по рецепту от врача. Таблетки в оригинальной упаковке надлежит хранить при температуре 10-25 градусов Цельсия не более 2 лет. Беречь от доступа света.

Состав

Симгал – 10 мг
Активное вещество (в 1 таблетке): симвастатин 10 мг.
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.
Оболочка (краситель): Opadry AMB 80 W 36564 коричневый.
Симгал – 20 мг
Активное вещество (в 1 таблетке): симвастатин 20 мг.
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.
Оболочка (краситель): Opadry AMB 80 W 36564 коричневый.
Симгал – 40 мг
Активное вещество (в 1 таблетке): симвастатин 40 мг.
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.
Оболочка (краситель): Opadry AMB 80 W 36564 коричневый.

Группа препарата

Антисклеротические лекарственные средства

Дополнительно

Прописывают с осторожностью следующим категориям: больным, которые уже принимают иммунодепрессивные препараты (поскольку у них существенно повышается способность осложнений – рабдомиолиза и недостаточности почек); лицам, которые злоупотребляют приемом алкоголя; пациентам, перенесшим в прошлом заболевания печени; пациентам с эпилепсией или нарушением тонуса скелетной мускулатуры (сниженным или чрезмерным); при наличии острых заболеваний инфекционной природа, артериальной гипертензии, значительных эндокринных или метаболических нарушениях, дисбалансе водно-электролитного равновесия (эти состояния провоцируют тяжелую почечную недостаточность при приеме Симгала); при травмах или оперативных вмешательствах.
Пациентов, принимающих препарат, предупреждают о том, что на фоне лечения категорически запрещено употреблять грейпфрутовый сок (поскольку он считается субстратом того же цитохрома, для которого считается субстратом симвастатин).
Лабораторные показатели (параметры липидов) предлогается контролировать впервые через 30 дней после старта терапии, далее повторять обследование регулярно. Значения активности трансаминаз печени предлогается контролировать через каждые 6 недель в течении 3 месяцев после начала лечения, а далее – каждые 6 месяцев. Симгал отменяют, если значения активности печеночных трансаминаз увеличены по сравнению с исходными значениями в 3 и более раз.
Значение креатинфосфокиназы определяют, если у пациента возникают боли в мышцах и мышечная слабость (очобенно, если больной принимает никотиновую кислоту, фибраты или иммунодепрессанты). Если значения КФК превышают нормальные в 10 раз и более, Симгал нужно срочно отменить.