Наименование: Симбалта (Cymbalta)

Наименование

Симбалта (Cymbalta)

Фармакологическое действие

Симбалта – лекарственный препарат, обладающий антидепрессивным эффектом. Симбалта содержит дулоксетин – вещество, являющееся объединенным ингибитором обратного захвата норэпинефрина и серотонина.
Дулоксетин незначительно угнетает захват допамина, практически не обладает сродством к гистаминовым, холинергическим, допаминовым и адренергическим рецепторам. Эффективность лекарства в лечении депрессии обусловлена угнетением обратного захвата норэпинефрина и серотонина, вследствие чего усиливается норадренергическая и серотонинергическая нейротрансмиссия в ЦНС.
Симбалта также обладает некоторым обезболивающим действием, что, теоретически, обусловлено снижением скорости передачи болевых импульсов в ЦНС.
После перорального приема дулоксетин неплохо абсорбируется (с временем достижения пиковых концентраций в сыворотке 6 часов). Пища увеличивает время достижения пиковых концентраций (на 4 часа по сравнению с приемом до еды), а также понижает уровень лекарства в плазме (на 11%).
Более 90% дулоксетина в сыворотке находится в связанном состоянии.
Метаболизм дулоксетина протекает при участии CYP1 A2 и CYP2 D6, производные не обладают терапевтической активностью.
Время полувыведения активного компонента – 12 часов при среднем клиренсе около 101 л/час.
При терминальной стадии недостаточности почек уровни дулоксетина и величины экспозиции увеличиваются вдвое (в сравнении с показателями у добровольцев с правильной работой почек).

Показания к применению

Препарат Симбалта применяют для лечения большого депрессивного расстройства и генерализованной формы тревожного расстройства.
Симбалта также применяется в терапии периферической диабетической нейропатии (с выраженным болевым синдромом).

Способ применения

Симбалта принимают перорально, вне зависимости от пищи, запивая необходимым количеством жидкости. Во время приема нужно избегать повреждения целостности оболочки капсулы.
Дозирование лекарства определяют в зависимости от тяжести и характера заболевания:
Пациентам с большим депрессивным расстройством прописывают прием 1 капсулы Симбалта 60 в сутки. Некоторым пациентам может требоваться большая дозировка, в таком случае прописывают по 1 капсуле Симбалта 60 дважды в сутки.
Наибольшая дозировка, которую рекомендуют пациентам, - 120 мг дулоксетина в сутки. Использование доз превышающих максимальную не изучалось.
Пациентам с диабетической нейропатической периферической болью в начале терапии предлогается прием 1 капсулы Симбалта 60 в сутки. В некоторых случаях дозу возможно повысить до 1 капсулы Симбалта 60 дважды в сутки (под контролем врача).
Результат лекарства Симбалта развивается в течении 2 месяцев терапии.
Наибольшая дозировка дулоксетина – 120 мг в сутки.
Пациентам с генерализованными тревожными расстройствами в начале терапии зачастую рекомендуют прием 1 капсулы Симбалта 30 в сутки. Пациентам, у которых результат терапии недостаточно выражен, дозу возможно повысить до 1 капсулы Симбалта 60 в сутки. Также при необходимости может быть рассмотрена способность назначения 90 или 120 мг дулоксетина в сутки.
Результат лекарства развивается в течении 2-4 недель после того, как была начата терапия.
Отмену лекарства Симбалта надлежит проводить постепенно, в течение не менее 2 недель (при резком прекращении терапии у пациентов может развиться синдром отмены).
При недостаточной функции почек слабой и средней степени тяжести изменение дозировки дулоксетина не требуется.
Пациентам с терминальной стадией недостаточности почек дулоксетин не прописывают.
Лицам с заболеваниями гепатобилиарной системы дулоксетин не прописывают.

Побочные действия

На фоне терапии дулоксетином у пациентов вероятно появление таких нежелательных эффектов:
Нервная система: ажитация, нарушения сна, тревожность, аномальны оргазм, видения, бруксизм, нарушения ориентации, суицидальные мысли, апатия, агрессия, галлюцинации, мания. Кроме того, вероятно появление тремора, парестезий, нарушений внимания и памяти, изменений вкуса, дискинезии, летаргии, судорог, серотонинового синдрома и экстрапирамидных расстройств.
Органы чувств: нарушения зрения, мидриаз, сухость глаз, глаукома, боль и звон в ушах.
Сердце и сосуды: тахикардия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная аритмия, сердцебиение, приливы, потеря сознания, а также ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, похолодание конечностей, гипертонический криз.
Дыхательная система: носовое кровотечение, боль в горле, зевание, чувство сдавленности в горле.
Пищеварительная система: гипергликемия, анорексия, нарушения стула, рвота, диспепсические явления, боли в животе, повышенное газообразование, кровотечения желудочно-кишечной системы, отрыжка, гастрит, гастроэнтерит, запах изо рта, стоматит, кровь в каловых массах.
Печень: острые поражения печени, гепатит, повышение уровня печеночных энзимов, недостаточность печени, желтуха.
Мочевыделительная система: задержка мочи, дизурия, полиурия, никтурия, замедление тока мочи, изменение запаха мочи.
Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция, задержка эякуляции, маточное кровотечение, галакторея, признаки менопаузы, гиперпролактинемия.
Аллергические реакции: сыпь, потливость, ангионевротический отёк, контактный дерматит, крапивница, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Другие: ларингит, гипотиреоз, недостаточность антидиуретического гормона, гипонатриемия, увеличенный риск образования синяков, боль в костях и мышцах, спазм и подрагивание мышц, тризм.
Также вероятно развитие боли в груди, ощущения мурашек, чувства жара, жажды, слабости и нарушений походки.
У некоторых пациентов во время терапии отмечалась лабильность веса, повышение уровня холестерола и креатининфосфокиназы.
Отмена дулоксетина (в случае резкого прекращения приема) может приводить к развитию у пациентов рвоты, тошноты, боли в голове и головокружения, а также гипергидроза, раздражительности, нарушений стула, тремора и нарушений чувствительности и сна.

Противопоказания

Симбалта не применяют в терапии пациентов, которые не переносят активный или вспомогательные компоненты капсул.
Противопоказаниями к использованию лекарства Симбалта также являются:
- Нестабильная гипертензия (учитывая риск гипертензивного криза).
- Нарушенная функция почек (при показателях фильтрации ниже 30 мл/мин).
- Патологии печени.
Строго противопоказано использование дулоксетина пациентам, получающим терапию необратимыми неселективными ингибиторами МАО (прием дулоксетина также запрещён в течении 2 недель после завершения терапии такими лекарствами, терапию ингибиторами моноаминооксидазы возможно начинать не ранее, чем спустя 5 дней после завершения приема дулоксетина).
Кроме того, противопоказан прием дулоксетина на фоне терапии флувоксамином, эноксацином и ципрофлоксацином (учитывая значительное воздействие данных препаратов на CYP1 A2).
Симбалта не применяется в педиатрии.
Нужно с осторожностью назначать дулоксетин пациентам со склонностью к суициду (такие пациенты должны находиться под постоянным контролем, т.к. не исключены попытки суицида в начале терапии).
Кроме того, препарат Симбалта с осторожностью прописывают при:
- Эпилептических приступах, биполярных расстройствах и мании (в том числе в анамнезе).
- Повышении внутриглазного давления и опасности острой узкоугольной глаукомы.
- Артериальной гипертензии, патологиях сердца и нарушениях ритма сердца.
- Повышенном риске гипонатриемии.
- Приеме препаратов, имеющих гепатотоксическое воздействие.
При терапии дулоксетином не надлежит управлять потенциально опасными видами техники.

Беременность

Дулоксетин не исследовался у женщин в период вынашивания ребенка, в связи с этим применение лекарства Симбалта при беременности не рекомендовано.
Вероятно, при приеме лекарства Симбалта, также как и прочих серотонинергических средств, в период беременности у новорожденных могут развиваться симптомы синдрома отмены, включая тремор, гипотензию, повышенную нервно-рефлекторную возбудимость, нарушения дыхания, глотания и сосания. В некоторых случаях также вероятно появление эпилептических приступов у новорожденных, чьи матери получили серотонинергические препараты.
В случае планирования или наступления беременности во время терапии дулоксетином надлежит посоветоваться с врачом.
Дозировка дулоксетина, попадающего в грудное молоко, составляет порядка 0,14% от принятой матерью дозировки. Препарат Симбалта не предлогается корящим женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, метаболизирующиеся при участии CYP1 A2, не оказывают влияния на эффективность дулоксетина, но приеме сильных ингибиторов CYP1 A2 вероятно повышение уровня дулоксетина в сыворотке. Сочетанный прием дулоксетина с ингибиторами CYP1 A2 не предлогается.
Дулоксетин умеренно ингибирует CYP2 D6. При назначении препаратов, метаболизирующихся при участии CYP2 D6 надлежит соблюдать осторожность и учитывать способность повышениях их уровней в плазме.
Нужно с осторожностью назначать дулоксетин с седативными средствами и иными лекарствами, угнетающими ЦНС, в том числе трициклическими антидепрессантами, пептидином, триптофаном и трамадолом.
С лекарствами, ингибирующими МАО (в том числе с лекарствами зверобоя), дулоксетин назначать строго нельзя (в том числе в период 4 недель после завершения терапии ингибиторами МАО).
Препарат Симбалта может увеличивать риск кровотечения на фоне терапии антитромботическими и антикоагулянтными средствами.

Передозировка

Данные о интоксикации дулоксетином ограничены, имеется сообщения о нескольких случаях приема дулоксетина в разовой дозе до 1400 мг (включая случаи сочетанного приема с иными лекарствами) с благоприятным исходом. При передозировке лекарства Симбалта у пациентов существует риск развития эпилептических припадков, рвоты, серотонинового синдрома, тахикардии и сонливости.
Специфический антидот дулоксетина неизвестен. При развитии серотонинового синдрома предлогается проведение специфической терапии. При передозировке надлежит контролировать проходимость дыхательных путей, температуру тела пациента, функцию сердца.
Сразу после того, как была принята завышенная дозировка дулоксетина, может быть хорошо промывание желудка. Энтеросорбенты понижают абсорбцию дулоксетина и понижают риск передозировки при приеме завышенных доз.
Проведение форсированного диуреза и гемодиализа при передозировке дулоксетина неэффективно.

Форма выпуска

Кишечнорастворимы капсулы Симбалта в ячейковых упаковках. В пачке из картона 14 (1х14) или 28 (2х14) капсул.

Условия хранения

Препарат Симбалта нужно хранить в местах, к которым не имеют доступа дети.
Специфический температурный режим не требуется.
Срок годности лекарства Симбалта – 3 года.

Состав

1 капсула средства Симбалта 30 содержит:
Дулоксетина гидрохлорида (пересчитанного на дулоксетин) – 30 мг;
Прочие компоненты, включая гипромелозу, сахарозу, сферический сахар, аммония гидроксид, тальк, триэтилцитрат, гипромелозы ацетатсукцинат, красители, диоксид титана, лаурилсульфат натрия, желатин.
1 капсула средства Симбалта 60 содержит:
Дулоксетина гидрохлорида (пересчитанного на дулоксетин) – 30 мг;
Прочие компоненты, включая гипромелозу, сахарозу, сферический сахар, аммония гидроксид, тальк, триэтилцитрат, гипромелозы ацетатсукцинат, красители, диоксид титана, лаурилсульфат натрия, желатин.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ

N06АХ21