Наименование: Сероквель (Seroquel)

Наименование

Сероквель (Seroquel)

Действующее вещество

Кветиапин* (Quetiapine*)

АТХ

N05AH04 Кветиапин

Фармакологическая группа

• Нейролептики

Фармакологическое действие

Сероквель – атипичный антипсихотический препарат. Сероквель содержит активный компонент кветиапин – лекарственное вещество, взаимодействующие с рядом нейротрансмиттерных рецепторов. Кветиапин и его активный метаболит взаимодействуют с D1- и D2-рецепторами допамина, 5НТ2-рецепторами серотонина, а также обладают сродством с норэпинефриновым переносчиком.
Препарат также имеет высокую аффинность к гистаминергическим и альфа1-адренергическим рецепторам, а также некоторое сродство к альфа2-адренергическим рецепторам.
Не отмечается значительного влияния кветиапина на холинергические мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.
Кветиапин активен в тестах антипсихотического действия. Препарат блокирует воздействие агонистов допамина (результат доказан поведенческими факторами и электрофизиологично). Сероквель полезен в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.
При применении доз, нормально блокирующих D2-рецепторы, кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию без выраженных экстрапирамидных симптомов (в 3 плацебо-контролируемых исследованиях частота экстрапирамидных симптомов при приеме кветиапина и плацебо была в среднем одинакова (исключая обследование в котором использовались дозировки 75-750 мг/сутки)).
Сероквель не вызывает значительного и длительного повышения уровня пролактина.
При применении лекарства Сероквель в роли монотерапии или в комплексе с иными лекарствами, продемонстрирована эффективность при маниакальных симптомах у пациентов с биполярными расстройствами (при применении доз в интервале от 400 до 800 мг в сутки).
В ходе исследований определен увеличенный риск смерти у пациентов приклонного возраста с деменцией, которым кветиапин назначали по поводу психоза (5,5% при приеме кветиапина и 3,3% при приеме плацебо). Причины смерти были различными и характерными для данной популяции, прямая связь между приемом лекарства Сероквель и летальным исходом не установлена, но назначение кветиапина таким пациентам должно проводиться под тщательным контролем врача.
При приеме внутрь кветиапин нормально всасывается в кишечнике и активно метаболизируется в печени (при участии системы цитохрома Р450). Около 83% принятой дозировки связывается с белками плазмы.
Период полувыведения кветиапина составляет 7 часов, его активного метаболита – 12 часов.
В клинических исследованиях доказана эффективность приема лекарства Сероквель дважды в сутки (что подтверждается результатами исследований с использованием позитронной эмиссионной томографии относительно загруженности рецепторов D2 и 5HT2).
В пределах терапевтических доз фармакокинетика лекарства Сероквель линейная. Нет различий между фармакокинетикой кветиапина у женщин и мужчин.
В среднем клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже, чем у пациентов молодого и зрелого возраста. Также снижение клиренса кветиапина отмечается у пациентов с нарушениями функций почек (в среднем на 25%) и печени.
В неизменном виде выводится порядка 5% принятой дозировки. 73% метаболитов выводится почками, 21% кишечником.
Кветиапин in vitro несколько уменьшает активность ферментов цитохрома Р450 1А2, 2D6, 2C9, 3A4 и 2C19 (в дозах в 5-50 раз превышающих терапевтические).

Показания к применению

Сероквель применяют в терапии пациентов с шизофренией.
Препарат Сероквель также прописывают пациентам с маниакальными эпизодами, ассоциированными с биполярными расстройствами.

Способ применения

Сероквель принимают перорально. Таблетки возможно принимать независимо от еды, запивая достаточным количеством питьевой воды. Суточную дозу предлогается делить на 2 приема с интервалом 12 часов. Длительность лечения, дозировки кветиапина и схему приема определяет врач.
При шизофрении, в основном, прописывают прием 50 мг кветиапина в сутки (первый день лечения), 100 мг кветиапина (второй день лечения), 200 мг (третий день лечения) и 300 мг (четвертый день лечения). После четвертого дня дозу подбирают индивидуально, учитывая переносимость и эффективность лекарства Сероквель.
Средняя терапевтическая дозировка при шизофрении составляет 300-450 мг кветиапина в сутки (интервал доз от 150 мг до 750 мг кветиапина в сутки).
При маниакальных эпизодах на фоне биполярных расстройств в начале терапии прописывают 100 мг кветиапина в сутки. Дозу увеличивают на 100 мг ежедневно в течение 4 дней. При неэффективности суточной дозировки 400 мг, её постепенно возможно повысить до 800 мг в сутки (не надлежит увеличивать дозу более чем на 200 мг за один раз).
Пациентам приклонного возраста Сероквель надлежит назначать с осторожностью. Начальная дозировка для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 25 мг кветиапина в сутки.
Пациентам с нарушениями функций почек и печени кветиапин прописывают в начальной дозе 25 мг в сутки. У таких пациентов не надлежит увеличивать дозу более, чем на 25 мг за один раз.
Отмену лекарства Сероквель надлежит проводить, постепенно снижая дозу (в течение не менее 2 недель). При резком прекращении приема лекарства Сероквель вероятно развитие тяжелого синдрома отмены (который сопровождается рвотой, бессонницей, дистонией, дискинезией и акатизией).

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными эффектами при приеме лекарства Сероквель являются тахикардия, нарушения стула, головокружение, сонливость, сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, астения и ортостатическая гипотензия.
Как и при применении других антипсихотических средств на фоне приема лекарства Сероквель вероятно развитие злокачественного нейролептического синдрома, нейтропении, лейкопении, синкопе и периферических отеков.
Кроме того, в нечастых случаях в период лечения препаратом Сероквель у пациентов отмечались такие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, экстрапирамидные симптомы, потеря сознания, судороги, дизартрия, синдром неспокойных ног, дискинезия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня трансаминаз, гипергликемия, снижение количества нейтрофилов, тромбоцитопения, эозинофилия, гипертриглицеридемия, увеличение уровня гамма-ГТ, гиперхолестеринемия, увеличение уровня креатинфосфокиназы.
Аллергические реакции: ринит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Другие: изменение массы тела, дисфагия, гепатит, приапизм, желтуха.
Сонливость, в основном, развивается в первые дни терапии и протекает спустя несколько недель регулярного приема кветиапина.
Лейкопения и нейтропения, которые развиваются при терапии препаратом Сероквель, являются обратимыми и проходят самостоятельно после отмены лекарства.
При развитии нежелательных эффектов нужно как возможно ранее обратиться к врачу, так как некоторые побочные действия требуют отмены кветиапина.

Противопоказания

Сероквель противопоказан пациентам с непереносимостью кветиапина и других компонентов лекарства.
Не надлежит назначать Сероквель пациентам, получающим ингибиторы ВИЧ-протеаз, азолсодержащие противогрибковые средства, а также нефазодон, эритромицин и кларитромицин (в связи с возможным снижением концентраций кветиапина).
В педиатрии препарат Сероквель не применяют.
Сероквель нужно с осторожностью назначать пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также цереброваскулярными нарушениями с риском гипотензии.
Пациентам приклонного возраста, которые получают лекарственные препараты, потенциально удлиняющие интервал Q-T, Сероквель прописывают с осторожностью.
Кветиапин с осторожностью прописывают при наличии факторов риска развития инсульта, а также при склонности к судорожному синдрому, снижению числа лейкоцитов и нейтропении, ассоциированной с приемом лекарственных средств (в том числе при указании на данные состояния в анамнезе).
Сероквель с осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития сахарного диабета (в период терапии нужен регулярный контроль уровня глюкозы в плазме).
Сероквель не считается препаратом выбора для лечения психозов, ассоциированных с деменцией.
Во время приема кветиапина не предлогается управлять небезопасными механизмами и автомобилем (в связи с высоким риском развития сонливости).

Беременность

Нет информации о использовании лекарства Сероквель у беременных женщин. Вероятно назначение кветиапина беременным только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача.
О способность проникновения активного компонента лекарства Сероквель в грудное молоко данных нет. При необходимости применения кветиапина в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этиловый спирт и лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему, не надлежит использовать одновременно с препаратом Сероквель.
Отмечается снижение клиренса кветиапина при сочетанном использовании с тиоридазином.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов при сочетанном использовании с препаратом Сероквель могут приводить к снижению плазменной концентрации кветиапина. Предлогается контролировать уровень кветиапина и в случае необходимости корректировать дозу при одновременном приеме с индукторами печеночных ферментов (не надлежит длительно принимать высокие дозировки лекарства Сероквель; наибольшая суточная дозировка при лечении шизофрении составляет 750 мг кветиапина, при лечении биполярных расстройств – 800 мг).

Передозировка

Информация о передозировке кветиапина ограничена. Описан случай приема более 20 г кветиапина без фатальных последствий. При приеме высоких доз лекарства Сероквель у пациентов отмечалось развитие седации, сонливости, артериальной гипотензии, рефлекторной тахикардии, удлинения Q-T интервала и комы.
Специфический антидот лекарства Сероквель неизвестен. При тяжелой интоксикации проводят интенсивную терапию, интубацию и искусственное дыхание. При необходимости проводят лечение, направленное на устранение симптомов передозировки кветиапина.
Нужно контролировать состояние пациента после приема высоких доз лекарства Сероквель.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, Сероквель по 10 штук в ячейковых упаковках, в пачку из картона вкладывают 6 ячейковых упаковок.

Условия хранения

Сероквель надлежит хранить вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства Сероквель составляет 3 года.

Синонимы

Лаквель, Кетилепт, Кветиапин, Виктоэль.

Состав

1 таблетка лекарства Сероквель 25 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 25 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
1 таблетка лекарства Сероквель 100 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 100 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
1 таблетка лекарства Сероквель 200 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 200 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.