Наименование: Сермион

Действующее вещество

  Ницерголин* (Nicergoline*)

АТХ

C04AE02 Ницерголин

Фармакологические группы

• Альфа-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
• Альфа-адреноблокатор [Корректоры нарушений мозгового кровообращения]

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
ницерголин	5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 100 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 1,3 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг
оболочка сахарная: сахароза — 33,35 мг; тальк — 10,9 мг; акации смола — 2,7 мг; сандарака смола — 1 мг; магния карбонат — 0,7 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7 мг; канифоль — 0,6 мг; карнаубский воск — 0,06 мг; «Сансет» желтый (Е110) — 0,05 мг

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
ницерголин	10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 94,3 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 2 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг
оболочка сахарная: сахароза — 33,4 мг; тальк — 10,9 мг; акации смола — 2,7 мг; сандарака смола — 1 мг; магния карбонат — 0,7 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7 мг; канифоль — 0,6 мг; карнаубский воск — 0,06 мг

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
ницерголин	30 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 72,69 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 3,61 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,8985 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7246 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,2899 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,0725 мг; силикон — 0,0145 мг

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций	1 фл.
активное вещество:
ницерголин	4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; винная кислота
Растворитель	1 амп.
натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода для инъекций

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.

Таблетки, 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.

Таблетки, 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - альфа-адренолитическое.

Фармакодинамика

Ницерголин — производное эрголина, делает лучше метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, уменьшает агрегацию тромбоцитов и делает лучше гемореологические показатели крови, увеличивет скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее влияние, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое влияние на церебральные нейротрансмиттерные системы — адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения лекарства увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под влиянием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL — (21±14) нг/мл и MDL — (41±14) нг/мл, Tmax — 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное воздействие на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при использовании доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, как правило с мочой (где-то 80% от общей дозировки), и в небольшом количестве (10–20%) — с калом. У заболевших с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с правильной функцией почек.

Показания препарата Сермион®

острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);

в роли дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

Противопоказания

Общее для всех лекарственных форм

гиперчувствительность к ницерголину и/или другим компонентам лекарства;

острые кровотечения;

острый инфаркт миокарда;

ортостатическая гипотензия;

выраженная брадикардия.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан.

На время приема лекарства нужно отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Побочные действия

Редко — выраженное снижение АД, как правило после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Вероятно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот результат не зависит от дозировки и длительности терапии. Побочные эффекты зачастую легко или умеренно выражены.

Взаимодействие

Сермион® может усиливать воздействие гипотензивных средств.

Сермион® метаболизируется под влиянием изофермента CYP2D6, поэтому запрещено исключить способность его взаимодействия с лекарствами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При использовании ницерголина с ацетилсалициловой кислотой вероятно увеличение времени кровотечения.

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые оболочкой

Внутрь.

Хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: ницерголин прописывают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность лекарства развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.

Сосудистая деменция: показано использование 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 мес предлогается консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

Острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы): предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения лекарства, затем продолжить прием лекарства внутрь.

Нарушения периферического кровообращения: ницерголин прописывают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

В/м. 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки.

В/в, путем медленной инфузии. 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы; по назначению врача эту дозу возможно вводить несколько раз в день.

В/а. 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.

Восстановленный раствор предлогается использовать сразу после приготовления.

Дозировка, продолжительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием лекарства внутрь для поддерживающего лечения.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл). Сермион® предлогается использовать в более низких терапевтических дозах.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

Лечение: специального лечения зачастую не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца предлогается введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Особые указания

В терапевтических дозах Сермион®, в основном, не влияет на АД, но у заболевших артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения лекарства Сермион® больным предлогается находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного возникновения гипотензии.

Препарат воздействует постепенно, поэтому его надлежит принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать результат лечения и целесообразность его продолжения.

Действие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее что Сермион® делает лучше реакцию и концентрацию внимания, его действие на возможность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, надлежит соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. В бесцветном стеклянном флаконе. В бесцветной стеклянной ампуле, 4 мл растворителя. 4 фл. и 4 амп. в картонной пачке.

Производитель

Таблетки, покрытые оболочкой

Пфайзер Италия С.р.Л. Марино дель Тронто, 63100 Асколи Пичено, Италия.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Актавис Италия С.п.А. Виале Пастер, 10, Нервиано 20014, Италия.

Владелец регистрационного удостоверения: Пфайзер Инк., США.

Претензии потребителей предъявлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн». 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Сермион®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сермион®

4 года. Растворитель — 5 лет

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.