Сайзен
Наименование: Сайзен
Действующее вещество
Соматропин* (Somatropin*)
АТХ
H01AC01 Соматропин
Фармакологическая группа
- Соматотропный гормон [Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты]
Состав
| Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения | 1 фл. |
| активное вещество: | |
| соматропин | 8 мг* |
| вспомогательные вещества: сахароза; фосфорная кислота; натрия гидроксид | |
| картридж с растворителем содержит 1,37 мл 0,3% раствора метакрезола в воде для инъекций | |
| после смешивания содержимого флакона с растворителем получается готовый раствор для инъекций, 1 мл которого содержит 5,83 мг соматропина | |
| * 1 мг соответствует 3 МЕ |
Описание лекарственной формы
Лиофилизированный порошок или пористая масса белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - соматотропное.
Фармакодинамика
Сайзен® — рекомбинантный гормон роста человека, полученный методом генной инженерии с использованием линии клеток млекопитающих. Идентичен по своему составу и действию гипофизарному гормону роста человека — соматропину (одноцепочный полипептид, состоящий из 191 аминокислотного остатка).
Обладает анаболическими и антикатаболическими свойствами, воздействуя не только на рост, однако и на процессы метаболизма.
Воздействуя на эпифиз трубчатых костей, стимулирует рост костей скелета.
Регулирует белковый обмен, стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белка.
Фармакокинетика
Фармакокинетика в дозах, не превышающих 8 МЕ (2,67 мг), линейна, в более высоких дозах линейность нарушается без каких-либо клинических проявлений. Абсолютная биодоступность при п/к введении составляет 70–90%. Cmax в крови наблюдается через 4 ч и возвращается к первоначальному уровню через 24 ч после введения. Результат кумуляции не замечено.
После в/в введения Vd составляет 7 л/кг, общий клиренс — 15 л/ч.
Метаболизируется в почках и печени.
Выводится с желчью. T1/2составляет 2–4 ч.
Показания препарата Сайзен®
задержка роста у детей вследствие недостаточности гормона роста;
отставание роста у девочек с дисгенезией гонад (синдром Шерешевского-Тернера);
задержка роста у детей в препубертатном периоде, обусловленная хронической почечной недостаточностью;
задержка роста у детей к 4 годам и старше при наличии внутриутробной задержки развития в анамнезе;
подтвержденный врожденный или приобретенный дефицит гормона роста у взрослых (в роли заместительной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к соматропину и/или к любому другому компоненту лекарства или к метакрезолу, входящему в состав растворителя;
признаки активного злокачественного новообразования (до начала лечения соматропином противоопухолевая терапия должна быть завершена);
беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью: сахарный диабет, внутричерепная гипертензия, гипотиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время есть недостаточно данных о безопасности применения гормона роста во время беременности, в связи с чем использовать Сайзен® в этот период не предлогается.
Имеются данные о вероятной секреции соматропина с грудным молоком. При необходимости применения лекарства Сайзен® в период грудного вскармливания, кормление грудью надлежит прекратить.
Побочные действия
Как и другие лекарственные препараты Сайзен® может оказывать побочное воздействие, но большинство пациентов нормально переносит препарат.
В процессе терапии в некоторых случаях могут встречаться местные реакции в области инъекции: болезненность, гиперемия, припухлость, зуд.
Очень редко у некоторых заболевших вероятно образование антител к соматропину.
Редко вероятно развитие доброкачественной внутричерепной гипертензии (сильная головная боль, тошнота, рвота).
Может наблюдаться эпифизеолиз головки бедренной кости.
У взрослых пациентов при заместительной гормонотерапии в 10% случаев наблюдались задержка жидкости с развитием периферических отеков, боли в суставах, мышечные боли и парестезии, которые появлялись в начале лечения и зачастую исчезали в процессе лечения.
У взрослых пациентов с дефицитом гормона роста, который диагностировался еще в детстве, отмечается меньше побочных эффектов по сравнению с теми, у которых дефицит гормона роста возник в зрелом возрасте.
Важно! Следующие побочные эффекты описаны в литературе при использовании лекарства соматропин, но, на сегоняшний день, они не наблюдались при использовании лекарства Сайзен®: слабость, усталость, гинекомастия, отек диска зрительного нерва (зачастую наблюдается в течение первых 8 нед лечения, наиболее часто бывают у заболевших с синдромом Шерешевского-Тернера), панкреатит (абдоминальные боли, тошнота, рвота), средний отит и нарушение слуха (у заболевших с синдромом Шерешевского-Тернера), подвывих бедра у детей (прихрамывание, боль в бедре и колене), лейкемоидные реакции, ускорение роста существовавшего раньше невуса (возможна малигнизация), прогрессирование сколиоза (у заболевших с чрезмерно быстрым ростом), повышение содержания в крови неорганического фосфата, паратиреоидного гормона и активности ЩФ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
При возникновении этих или каких-либо иных нежелательных эффектов, обязательно сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
В настоящее время ЛС, несовместимые с препаратом Сайзен®, не известны. Одновременное использование ГКС может подавлять рост и таким образом препятствовать ростовому эффекту Сайзена®. На эффективность лекарства (в отношении конечного роста) также может оказывать воздействие сопутствующая терапия иными гормонами, в частности гонадотропином, анаболическими стероидами, эстрогенами и гормонами щитовидной железы.
Способ применения и дозы
Лечение должно проходить в условиях систематического контроля со стороны врача, имеющего достаточный опыт диагностирования и лечения заболевших с недостаточностью гормона роста или с синдромом Шерешевского-Тернера.
Препарат Сайзен® в дозировке 8 мг (24 МЕ) предназначен для многократного подкожного введения.
Схема дозирования определяется врачом индивидуально для каждого больного с учетом площади поверхности тела больного (ППТ) и массы тела (МТ).
Сайзен® предлогается вводить вечером. В зависимости от показаний рекомендуются следующие схемы:
Дети
Задержка роста, вызванная недостаточностью секреции гормона роста: 0,7 — 1 мг/м2 ППТ в день или 0,025–0,035 мг/кг в день подкожно.
Нарушение роста у девочек с дисгенезией гонад (синдром Шерешевского-Тернера): 1,4 мг/м2 ППТ в день или 0,045–0,05мг/кг в день подкожно.
Если девочка одновременно принимает неандрогенные анаболические стероиды, интенсивность роста может быть увеличена.
Задержка роста у детей в препубертатном периоде, вызванная хронической почечной недостаточностью: 1,4 мг/м2 ППТ в день или 0,045–0,05 мг/кг в день подкожно.
Задержка роста у детей к 4 годам и старше при наличии внутриутробной задержки развития в анамнезе: 1 мг/м2 ППТ в день или 0,035 мг/кг в день подкожно.
Лечение прекращают после того, как рост больного достигнет значений, соответствующих росту взрослого человека или после заращения эпифизарных зон роста.
Взрослые
Лечение предлогается начинать с низкой дозировки 0,15–0,3 мг в день подкожно. Увеличение дозировки должно происходить строго под контролем врача.
Рекомендуемая окончательная дозировка зачастую не превышает 1 мг в день. Как правило, эффективными оказываются небольшие дозировки. У пожилых пациентов дозировка должна быть снижена.
Инструкция для пациентов по приготовлению и применению лекарства
Раствор для инъекций готовят, используя препарат (сухое вещество во флаконе) и прилагаемый бактериостатический растворитель, содержащий 0,3% раствор метакрезола в воде для инъекций с помощью устройства Клик.изи. Приготовленный раствор, предназначенный для подкожных инъекций, должен быть прозрачным и не содержать видимых частиц. Использование для инъекций раствора, содержащего видимые частицы, не разрешается. Приготовленный раствор содержит 8 мг лекарства Сайзен® (5,83 мг/мл).
Пациентам нужно получить подробные инструкции о том, как надлежит правильно выполнить процедуру разведения лекарства. Надлежит внимательно ознакомиться с инструкцией по использованию устройства Клик.изи.
Дети должны готовить раствор под руководством взрослых.
Если имеется вопросы, касающиеся приготовления раствора, надлежит обратиться к врачу, медсестре или фармацевту.
1. Надлежит убедиться, что устройство для приготовления раствора Клик.изи собрано, проверить наличие флакона с препаратом Сайзен®, стерильной переходной канюли, картриджа с растворителем.
2. Проверить наличие и целостность контрольных видимых знаков на Клик.изи и на колпачке. Если они нарушены, не надлежит применять устройство, его нужно вернуть фармацевту или врачу.
3. Приготовить чистую поверхность и разложить на ней все, что требуется для приготовления раствора для инъекций.
4. Вымыть руки с мылом.
Как приготовить раствор лекарства?
Цветной вкладыш с рисунками, иллюстрирующими процедуру приготовления раствора с использованием устройства Клик.изи, вложен в пачку.
1. Поместить прибор для смешивания Клик.изи вертикально на плоскую поверхность флаконом вниз и колпачком вверх.
2. Надавить на колпачок до упора (внимание: контрольный видимый знак на Клик.изи теперь будет нарушен).
3. Повернуть медленно колпачок по часовой стрелке пока зеленый индикатор не переместится в вертикальное окно.
4. Продолжить медленно давить на колпачок до тех пор, пока весь растворитель не перейдет из картриджа во флакон (внимание: контрольный видимый знак на колпачке теперь будет нарушен). Очень важно давить на колпачок медленно, чтобы предотвратить образование пузырьков. Надлежит убедиться, что весь растворитель перешел во флакон.
5. Растворить порошок в растворителе осторожными круговыми движениями. Дать раствору отстояться до тех пор, пока порошок полностью не растворится. Внимание: запрещается резко трясти Клик.изи, т.к. может образоваться пена или пузырьки.
6. Перевернуть Клик.изи (флаконом вверх). Медленно оттянуть колпачок вниз до упора и затем тяните медленно, пока раствор полностью не переместится опять в картридж.
Убедиться, что во флаконе осталось не более 1–2 капель раствора. Если во флаконе осталось более, чем 1–2 капли раствора, снова медленно надавить на колпачок, пока раствор не перейдет обратно во флакон, и немного встряхнуть Клик.изи. Затем повторно переместить раствор в картридж, как это описано выше.
При попадании в картридж воздуха его нужно удалить, медленно нажимая на колпачок.
Внимание: для предотвращения попадания воздуха в картридж оттягивание колпачка должно проводиться медленно.
7. Удерживая Клик.изи в положении флаконом вверх, открутить колпачок и удалить его. Удерживая Клик.изи в том же положении, вынуть картридж с приготовленным раствором из Клик.изи.
8. Осторожно удалить наружную этикетку с картриджа.
Написать дату приготовления раствора на внутренней этикетке картриджа.
Утилизировать Клик.изи в соответствии с принятыми правилами.
Картридж, содержащий приготовленный раствор лекарства Сайзен®, готов для использования с инжекторами, с помощью которых проводится инъекция лекарства. Инжекторы поставляются отдельно и к ним прилагается отдельная инструкция.
Инъекции надлежит производить в различные участки тела. Не надлежит вводить лекарство в те места, где образовалась припухлость, плотные узлы, вдавления или отмечается боль; обо всех симптомах нужно сообщать врачу или другому медработнику.
Кожу в местах инъекций разрешается мыть мылом и водой.
Что делать, если пропущена дозировка или введена большая дозировка?
При пропуске очередной дозировки или введении избыточного количества лекарства Сайзен® пациенту надлежит сообщить об этом врачу, поскольку могут потребоваться незначительные изменения рекомендованной дозировки с тем, чтобы компенсировать нарушение. Введение повышенной дозировки приведет к изменению содержания глюкозы в крови пациента, при этом больной может испытывать дрожь и головокружение. Если принимать повышенную дозу в течение некоторого периода времени, это вызовет избыточный рост костей, главным образом, костей кистей рук, стоп и челюсти.
Передозировка
Симптомы: сообщения о случаях острой передозировки отсутствуют. Несмотря на то, использование дозировки, превосходящей рекомендуемую, может привести к гипогликемии. При длительной передозировке могут появиться признаки и симптомы, характерные для избытка гормона роста — активный рост костной ткани, особенно кистей рук, ступней и челюсти, а также развитие гипотиреоза, снижение кортизола в крови.
Лечение: отмена лекарства, симптоматическая терапия.
Особые указания
Лечение препаратом Сайзен® должно проводиться подпостоянным контролем врача, имеющего опыт в диагностике и лечении заболевших с недостаточностью гормона роста.Через некоторое время после введения лекарства Сайзен® вероятно снижение концентрации глюкозы в крови, что может сопровождаться кратковременными дрожью или головокружением.
В течение последующих 2–4 ч концентрация глюкозы в крови может возрасти. Поскольку лечение гормоном роста может вызвать нарушение толерантности к глюкозе, нужно регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Если больной страдает сахарным диабетом или есть наследственная предрасположенность к данному заболеванию, нужен тщательный врачебный контроль в процессе лечения препаратом Сайзен® и в случае необходимости — коррекция терапии диабета.
Во время лечения препаратом Сайзен® вероятно развитие гипотиреоза. В период назначения Сайзен® надлежит периодически проводить функциональные пробы щитовидной железы. При развитии гипотиреоза во время курса лечения гормоном роста надлежит назначить заместительную терапию лекарствами гормонов щитовидной железы.
Если в прошлом у ребенка имелась опухоль мозга, нужно регулярно проводить исследование на предмет рецидива. В настоящее время нет данных о повышении вероятности рецидива новообразований на фоне лечения Сайзеном®. У некоторых детей с дефицитом гормона роста развивался лейкоз (независимо от того, получали ли они гормон роста или нет), т.е. при данном заболевании наблюдается увеличенный риск развития лейкоза по сравнению с детьми без недостаточности гормона роста.
Причинно-следственные связи лечения гормоном роста с этими проявлениями не установлены.
При появлении в период лечения сильной или рецидивирующей головной боли, нарушения зрения, тошноты и/или рвоты, надлежит провести осмотр глазного дна (фундоскопию) для выявления отека диска зрительного нерва. При подтверждении отека надлежит предположить наличие доброкачественной внутричерепной гипертензии. В этом случае нужно прекратить лечение гормоном роста, через некоторое время его возможно возобновить. При повторном возникновении симптомов внутричерепной гипертензии лечение препаратом Сайзен® надлежит прекратить.
Поражение бедренной кости чаще возникает у детей с эндокринными или почечными нарушениями. Если у ребенка есть хроническая почечная недостаточность, его нужно регулярно обследовать на предмет поражения костей. Перед началом лечения надлежит сделать рентгенографию бедренной кости. Пациенты должны быть предупреждены, что если вовремя лечения препаратом Сайзен® появляется хромота или боли в бедренных или коленных суставах, они должны срочно обратиться к врачу.
У детей с хронической почечной недостаточностью надлежит прекратить лечение на время трансплантации почки.
У детей с диагнозом задержка роста в результате внутриутробной задержки развития перед началом лечения надлежит исключить другие причины отставания в росте.
У детей с диагнозом задержка роста в результате внутриутробной задержки развития перед началом лечения надлежит до еды определить уровень инсулина и глюкозы в сыворотке крови и проводить эти исследования ежегодно. При наличии сахарного диабета лечение Сайзеном® не предлогается.
У детей с диагнозом задержка роста в результате внутриутробной задержки развития перед началом лечения и затем дважды в год предлогается определять уровень инсулиноподобного фактора роста I.
Окончательный рост детей с диагнозом задержка роста в результате внутриутробной задержки развития не будет достигнут, если лечение Сайзеном® будет прекращено до момента достижения конечного роста.
Введение лекарства в одно и то же место в течение длительного времени может вызвать повреждение этого участка кожи. Важно постоянно менять место введения лекарства.
Гормон роста не должен применяться в случае ургентных состояний.
Пациенты старше 60 лет, которым проводится терапия Сайзеном® в течение длительного периода, должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку опыт применения лекарства Сайзен® у пожилых пациентов недостаточен.
Воздействие на возможность управления автотранспортом и работу с механизмами. Сайзен® не оказывает влияния на возможность к управлению автотранспортом и к работе с механизмами.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для подкожноговведения 8 мг во флаконах. Количество лиофилизата, эквивалентное 8 мг соматропина, в бесцветном прозрачном стеклянном флаконе объемом 3 мл,закрытом бутилкаучуковой пробкой, обжатой алюминиевым кольцом.
Растворитель — 0,3% раствор метакрезола в объеме 1,37мл в картридже из бесцветного нейтрального стекла, закрытом с одного конца бутилкаучуковой пробкой, обжатой алюминиевым кольцом, и каучуковым поршнем с другого конца. На картридж наклеены 2 этикетки, одна на другую. Верхняя снимается после приготовления раствора. 1 флакон с лиофилизатом и 1 картридж с растворителем помещены в устройство Клик.изи, состоящее из прозрачного пластикового цилиндра, имеющего гравировку «Click.easy», и стерильной переходной канюли. 1 или 5 устройств Клик.изи помещены в пластиковый поддон с перегородками и затем в картонную коробку .
Производитель
«Мерк Сероно С.п.А.» Виа делле Маниолие 15 (район Индустриальной зоны) 70026 Модугно (БА), Италия.
Представительство в Москве:
Представительство компании АресТрейдинг С.А.
125445 Москва, ул. Смольная 24 Д, ООО «Мерк».
Тел.: (495 )937-33-04; факс: (495) 937-33-05.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Сайзен®
При температуре не выше 25 °C, в герметичной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сайзен®
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
