Наименование: Сандиммун (Sandimmun)

Наименование

Сандиммун (Sandimmun)

Фармакологическое действие

Сандиммун считается иммуносупрессивным препаратом избирательного действия.

Подавляет иммунологические реакции клеточного типа, иммунитет против аллотрансплантата, реакцию гиперчувствительности замедленного типа.

Мишенью его действия являются Т-лимфоциты. Заблокированные Сандиммуном лимфоциты в стадии покоя G0 и G1 клеточного цикла при взаимодействии с антигеном не высвобождают лимфокины. Это ведет к нарушению последовательности процесса иммунного ответа, конечным результатом которого считается выработка антител.

В отличие от препаратов с цитостатическим действием, Сандиммун не ингибирует кроветворение в костном мозге и не подавляет клеточный иммунитет.

Попадая в кровь, Сандиммун распределяется вне кровяного русла. Связываясь с белками плазмы, он попадает в печень, где подвергается последующей биотрансформации до соответствующих метаболитов. Большая доля производных лекарства выводится с желчью.

Время его полураспада составляет 19 часов.

Показания к применению

Сандиммун показан при трансплантации органов для препятствия РТПХ и отторжения трансплантата.

Используется при пересадке железистых органов (почки, печень, сердце, легкие, кишечник, сердечно-легочный трансплантат) и костного мозга.

Широко используется у заболевших, получавших до этого терапию иными иммуносупрессорами.
Показал высокую эффективность в отношении тяжелых форм атопической экземы, псориаза, ревматоидного артрита, когда требуется системное лечение.

Сандиммун используется для лечения нефротического синдрома, обусловленного некрозом почечных клубочков как стероидорезистентной, так и стероидозависимой форм.

Показан при лечении увеитов неинфекционной природы, когда традиционные схемы терапии оказались неэффективны, при увеите Бехчета, его повторных приступах.

Способ применения

Приведенные ниже дозировки даны в роли вспомогательных. Для титрования эффективной дозировки надлежит определять сывороточную концентрацию действующего вещества в крови.

Количество Сандиммуна в плазме крови вероятно определить с помощью радиоиммунного анализа, посредством моноклональных антител.

Суточную дозу лекарства принимают с интервалом в 12 часов.

Накануне трансплантации солидных органов за 12 часов до оперативного вмешательства перорально принимают дозу Сандиммуна из расчета 10–15 мг/кг массы тела. В течение 14 дней после операции препарат продолжают принимать в той же дозе. Мониторируя функцию почек и его сывороточную концентрацию, дозу при потребности попеременно понижают до 2–6 мг/кг/суки. Для предотвращения РТПХ Сандиммун используют в составе трех- и четырехкомпонентной схем терапии. В четырехкомпонентной схеме, помимо Сандиммуна с азатиоприном и ГКС, применяются моно- или поликлональные АТ. Такие схемы терапии используют у категории лиц с высокой угрозой отмирания пересаженных тканей.

В случаях комбинирования лекарства с иными иммуносупрессорами на начальном этапе его дозировки понижают до 3–6 мг/кг/сутки.

При трансплантации костного мозга препарат в дозе 12,5–15 мг/кг/сутки вводят за сутки до операции, продолжая использовать его еще в течение двух недель в дозе 12,5 мг/кг за сутки. Такую поддерживающую дозу Сандиммуна используют в течение полугода. После чего дозировки постепенно понижают вплоть до полного прекращения его употребления.

В некоторых случаях при заболеваниях ЖКТ с нарушенным всасыванием лекарства его дозировки могут быть увеличены.

Начальная дозировка при лечении тяжелых псориатических поражений кожи достигает 2,5 мг/кг/сутки, ее делят на два приема за сутки. Если в течение месяца не зафиксировано улучшений, дозу увеличивают до 5 мг/кг/сутки. Нецелесообразно сохранять такую дозировку Сандиммуна более 6 недель, если за это время не наметилась положительная динамика. Прием лекарства может быть полностью прекращен по достижении ремиссии заболевания. В некоторых случаях возможна непрерывная терапия Сандиммуном.

При атопической экземе дозировка лекарства составляет 2,5–5 мг/кг/сутки, курс продолжительностью 8 недель.

При ревматоидном артрите лечение Сандиммуном начинают с 2,5 мг/кг/сутки и в течение 12 недель дозу доводят до максимально переносимой – не выше 4 мг/кг/сутки. При комбинации Сандиммуна с НПВС его дозу понижают, так как при взаимодействии препараты потенцируют эффекты друг друга.

Дозировка Сандиммуна, вводимая внутривенно, в три раза меньше той, которую прописывают перорально. Концентрат для получения парентерального раствора разводят с 5% глюкозой или физраствором в пределах соотношений от 1:20 до 1:100. Длительность инфузии необходимой дозировки лекарства составляет от двух до шести часов. Из-за риска бактериального обсеменения приготовленного раствора не рекомендовано использовать его позднее 24 часов.

Побочные действия

Риск появления побочных реакций коррелирует с получаемой дозой Сандиммуна. При снижении количества принимаемого лекарства выраженность нежелательных симптомов сводится на нет.

Выделительная сфера: нарушения функции почек.

Сердечнососудистая система: рост системного и периферического давления.

ЦНС: расстройства сознания вплоть до комы, проявления дисфункции экстрапирамидных структур, судорожная готовность, расстройства периферической чувствительности, внутричерепная гипертензия, полиневропатии.

Расстройства со стороны пищеварительного канала проявляются в виде гипертрофии десен, дисфагии, тошноты, реже рвоты, абдоминальных болей, расстройства стула. Возможны токсические поражения печени и поджелудочной железы.

Со стороны гемопоэза – угнетение всех ростков кроветворения со снижением количества молодых и зрелых форм клеток.

Избыточное оволосение кожных покровов и аллергическая экзантема – довольно редкие проявления побочного действия Сандиммуна.

Эндокринные нарушения под действием лекарства проявляются в виде нарушений овуляции у женщин и гинекомастии у лиц мужского пола.

Общие проявления: увеличение массы тела, склонность к отекам.

Во время приема Сандиммуна нередко изменяется электролитный состав крови – увеличивается число ионов калия, снижается уровень магния.

В биохимическом составе крови наблюдается рост уровня глюкозы, мочевой кислоты, также увеличивается содержание липопротеидов высокой плотности.

Противопоказания

Сандиммун не используется при избыточной сенситивности к одному или нескольким компонентам его формулы.

Не комбинировать с одновременным приемом такролимуса и розувастатина.

Беременность

Исследований, соответствующих стандартам доказательной медицины, по поводу возможного риска использования Сандиммуна в период гестации не проводилось.

Препарат дозволен к приему в случае превышения пользы его действия над возможным риском появления нежелательных эффектов.

Сандиммун проникает в грудное молоко. Настоятельно предлогается прекратить грудное вскармливание при приеме лекарства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Концентрация Сандиммуна в крови может снижаться либо повышаться под влиянием различных препаратов. Одни из них способны подавлять воздействие ферментов, метаболизирующих препарат в печени, другие, наоборот, – индуцировать их воздействие.

К числу веществ, повышающих сывороточное содержание Сандиммуна, относятся макролиды, антифунгицидные средства (флуконазол, интраконазол, кетоконазол), оральные контрацептивы, высокие дозы метилпреднизолона, а также аллопуринол, блокаторы кальциевых каналов, метоклопрамид, антиаритмические препараты, например, амиодарон, препараты холиевой кислоты, ингибиторы протеолитических ферментов.

Препараты, снижающие биодоступность Сандиммуна: октреотид, карбамазепин, орлистат, сульфадимидин, фенитоин, троглитазон, медикаменты на основе Hypericum perforatum, нафциллин, тиклопидин.

Нефротоксический результат Сандиммуна может вырасти при приеме препаратов, снижающих функции почек: мелфалан, ванкомицин, антибиотики группы аминогликозидов, фторхинолонов второго поколения, триметоприм, нестероидных противовоспалительных средств.

Снижая скорость выведения статинов, сердечных гликозидов, колхицина и преднизолона, Сандиммун провоцирует избыточное накопление этих веществ в крови, вызывая соответствующие симптомы их передозировки.

Использование Сандиммуна на фоне терапии калийсберегающими диуретиками ведет к значительной гиперкалиемии.

Передозировка

Фактов острой передозировки Сандиммуном не зафиксировано.

Редко отмечались преходящие нарушения функции почек средней степени тяжести. Возможны тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, головная боль.

С целью устранения симптомов передозировки рекомендована симптоматическая, поддерживающая терапия. В первые часы приема лекарства используют неспецифические методы дезинтоксикации – промывание желудка, вызванная рвота. Гемодиализ и гемосорбция неэффективны в отношении выведения избытка циклоспорина.

Форма выпуска

Выпускается фармакологической промышленностью в виде концентрата для приготовления инъекционного раствора.

Условия хранения

Оптимальная температура хранения лекарства – 25 градусов Цельсия.

Сберегать в течение трех лет от даты выпуска.

Не вводить по окончании срока годности.

Синонимы

Рестасис, Экворал, Циклоспорин, Сандиммун Неорал.

Состав

1 мл лекарства вмещает 50 мг действующего вещества циклоспорина.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ

L04AA01

Дополнительно

Факты использования Сандиммуна у детей младшего возраста отсутствуют. Крайнюю осторожность проявляют при применении Сандиммуна в возрасте от 1 года. Высокая гидрофильность тканей незрелого организма способствует возникновению отеков и артериальной гипертензии.

Использование лекарства в старшей возрастной группе предполагает систематический контроль его плазменной концентрации в связи с вероятным ростом нефротоксичности на фоне уже имеющихся возрастных расстройств функций почек.

Монокомпонентная и комплексная терапия Сандиммуном несет риск развития лимфопролиферативных заболеваний кожи, железистых опухолей внутренних органов.
Больные, получающие терапию этим препаратом, должны закрывать кожу от действия солнечных лучей.

Иммунодепрессивное воздействие Сандиммуна сопряжено с развитием возможных инфекционных осложнений как бактериальной, так и грибковой этиологии.

Замечено увеличение биодоступности лекарства при параллельном приеме с грейпфрутовым соком.

Отпуск лекарства в аптеке возможен при наличии рецепта.