РИНИТ® , Кусум

Наименование: РИНИТ® , Кусум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Ранитидин считается антагонистом Н₂-гистаминовых рецепторов. Конкурентно обратимо связываясь с Н₂-гистаминовыми рецепторами париетальных клеток слизистой оболочки желудка, подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и понижает активность пепсина, увеличивет рН содержимого желудка. Понижает объем желудочого сока, обусловленного раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пенгастрин, кофеин). Длительность действия лекарства после разового приема — около 12 ч.
Фармакокинетика. Ранитидин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. С_max в плазме крови в пределах 300–500 мкг/мл достигается через 1–3 ч после перорального приема 150 мг лекарства. Биодоступность ранитидина — 50%. Концентрация Ринита в плазме крови пропорциональна употребленной дозе. Связывание с белками плазмы крови составляет 15%. Частично метаболизируется в печени. Выведение лекарства осуществляется в основном с мочой (60–70% пероральной дозировки) и с калом (26%). Т_½ лекарства — 2–3 ч. Около 30% пероральной дозировки выводится в неизмененном виде.

Состав и форма выпуска

табл. п/о 150 мг, № 100

Ранитидин

150 мг

№ UA/7658/01/01 от 21.03.2011 до 21.03.2016

Показания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, не ассоциированные с Helicobacter pylori (в фазе обострения), включая язву, связанную с приемом НПВП;
функциональная диспепсия;
хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в стадии обострения;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (для облегчения симптомов) или рефлюкс-эзофагит.

Применение

прописывают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет. Принимают внутрь, не разжевывая, запивая малым количеством воды, независимо от приема пищи.
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, не ассоциированные с Helicobacter pylori (в фазе обострения). Прописывают по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или 300 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки на ночь в течение 4 нед. При язвах, которые не зарубцевались, — продолжение лечения в течение последующих 4 нед.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП. Прописывают по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки на период терапии НПВП.
Функциональная диспепсия. Прописывают по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 2–3 нед.
Хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в стадии обострения. Прописывают по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 2–4 нед.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Для облегчения симптомов прописывают по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 2 нед; при необходимости курс лечения продолжают.
Для длительной терапии и при обострении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни прописывают по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или 300 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки на ночь в течение 8 нед; при необходимости курс лечения продолжают до 12 нед.
Пациенты с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин). Суточная дозировка лекарства для этой категории пациентов — 1 таблетка (150 мг).

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к ранитидину или другим компонентам лекарства; наличие злокачественных заболеваний желудка, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе; беременность, период кормления грудью, детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты

кардиальные нарушения: брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, асистолия, AV-блокада, снижение АД, аритмия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения (зачастую обратимы); агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга, нейтропения.
Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость, непроизвольные движения (оборотные), возбуждение, чувство усталости.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, затуманивание зрения, связанное с нарушением аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, тошнота, рвота, боли в животе, острый панкреатит, отсутствие аппетита, метеоризм, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, мультиформная эритема, алопеция, сухость кожи, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, миалгия.
Сосудистые расстройства: васкулит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, артериальная гипотензия, боль в груди), анафилактический шок.
Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторные и обратимые изменения уровня отдельных лабораторных показателей (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, ЩФ, билирубина); гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный) с желтухой или без нее (зачастую обратимый).
Расстройства репродуктивной системы и молочных желез: обратимая импотенция, снижение либидо, гинекомастия и галакторея.
Психические расстройства: обратимые психические расстройства (галлюцинации, дезориентация, состояние растерянности, тревоги и беспокойства, депрессия), в основном у пациентов приклонного возраста и тяжелобольных.

Особые указания

при наличии аллергии на другие препараты группы блокаторов Н₂-рецепторов гистамина возможны аллергические реакции на ранитидин, поэтому в случае гиперчувствительности к другим препаратам этой группы надлежит с осторожностью использовать препарат.
С осторожностью используют лекарственное средство при острой порфирии (в том числе в анамнезе), иммунодефиците.
Ранитидин выделяется почками, поэтому у пациентов с выраженной почечной недостаточностью его уровень в плазме крови повышен (см. Использование).
У заболевших приклонного возраста с нарушениями функции печени или почек вероятно нарушение (спутанность) сознания, обусловливающее необходимость снижения дозировки.
Лечение препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка, поэтому перед началом терапии надлежит исключить наличие злокачественных новообразований в желудке.
Нужно регулярное наблюдение за пациентами (особенно приклонного возраста и с пептической язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые принимают ранитидин вместе с НПВП.
У заболевших приклонного возраста, лиц с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или с ослабленным иммунитетом наблюдалась повышенная склонность к развитию внегоспитальной пневмонии.
При одновременном лечении с теофиллином нужно контролировать плазменный уровень теофиллина, корректировать дозировку.
Терапию препаратом отменяют постепенно из-за риска развития синдрома рикошета при резкой отмене.
Использование в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. В случае необходимости применения лекарственного средства на период лечения нужно прекратить кормление грудью.
Дети. Детям в возрасте старше 12 лет использование лекарства показано с целью сокращения сроков лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, включая рефлюкс-эзофагит, и облегчения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. В период лечения нужно воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия

ранитидин может влиять на абсорбцию, метаболизм и почечную экскрецию других лекарственных средств.
Препарат в терапевтических дозах не изменяет активность ферментной системы цитохрома Р450 и не потенцирует воздействие лекарственных средств, которые метаболизируются этой системой (диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин и т.д.).
Ранитидин, изменяя кислотность желудка, может влиять на биодоступность некоторых лекарственных средств. Это приводит либо к повышению их абсорбции (триазолам, мидазолам, глипизид), либо к снижению (кетоконазол, итраконазол, атазанавир, гефитиниб).
Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию ранитидина, вследствие чего интервал между приемом этих лекарственных средств и ранитидина должен составлять не менее 1–2 ч.
Одновременное использование с метопрололом может привести к повышению концентрации метопролола в плазме крови.
Ранитидин при одновременном использовании с антикоагулянтами кумаринового ряда (варфарин) может изменять протромбиновое время (предлогается его мониторинг).
Высокие дозировки ранитидина могут замедлять экскрецию прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида, что приводит к повышению их уровня в плазме крови.
Данные о взаимодействии между ранитидином и амоксициллином или метронидазолом отсутствуют.

Передозировка

симптомы: усиление побочных реакций.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.