Наименование: Предуктал (Preductal)

Наименование

Предуктал (Preductal)

Фармакологическое действие

Действующее вещество Предуктала – дигидрохлорид триметазидина. Обладает антиишемическим и антиангинальным эффектами. Предуктал МР – таблетки с модифицированным высвобождением триметазидина (пролонгированные). Предуктал – таблетки короткого действия. Триметазидин способствует стабилизации энергетического метаболизма в клетках при наличии ишемии или гипоксии за счет предотвращения снижения уровня аденозинтрифосфата внутри клеток. Благодаря этому наблюдается нормализация работы ионных помп и натрий-калиевого трансмембранного потока при сохранении гомеостаза клеток. Действующее вещество Предуктала частично ингибирует окисление жирных кислот благодаря подавлению 3-КАТ - длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы. Это нормализует энергетический обмен в сердечных клетках, вызывает повышение окисления глюкозы и улучшению окисления глюкозы, сопряженного с гликолизом, что защищает миокардиоциты от ишемического повреждения.
Предуктал так же усиливает фосфолипидный обмен и включение фосфолипидов в клеточные мембраны, за счет чего в условиях ишемии или гипоксии наблюдается стабилизация мембран. При гипоксии или ишемии наиболее оптимальный энергетический обмен – окисление глюкозы; триметазидин переключает метаболизм с окисления жирных кислот на более благоприятный путь - окисление глюкозы, что объясняет антиангинальный результат Предуктала.
Предуктал MR благодаря лекарственной форме с модифицированным высвобождением триметазидина имеет оптимальный фармакокинетический профиль. В течение суток плазменная концентрация действующего вещества Предуктала MR сохраняется на показателе не менее 75% от максимальной в течении 11 часов. По сравнению с Предукталом короткого действия минимально эффективная концентрация в плазме крови на 31% выше. Благодаря этому обеспечивается стабильная эффективность лекарства в течение 24 часов, включая ранние часы суток, когда вероятность сердечно-сосудистых осложнений наиболее высока. Таким образом, пролонгированный Предуктал МR обеспечивает круглосуточный надежный кардиопротекторный и антиишемический результат.
После приема внутрь равновесная концентрация триметазидина в плазме крови достигается не позднее, чем через 60 часов после начала применения. На фармакокинетические характеристики таблеток с модифицированным высвобождением не влияет прием пищи. Показатель объем распределения - 4,8 л/кг. С плазменными белками соединяется лишь незначительная часть действующего вещества – где-то 16%. Элиминируется в основном в неизмененной форме почками. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев - 7 часов, у людей старше 65 лет – 12 часов. Не требуется проведение коррекции дозы у лиц приклонного возраста.
Использование в кардиологии
В клинических исследованиях плацебо-контролируемого двойного слепого дизайна показано, что триметазидин увеличивает порог ишемического повреждения миокарда и ишемии, что было оценено по следующим критериям:
• изменение толерантности к физической нагрузке;
• изучение степени выраженности и времени возникновения на ЭКГ элевации сегмента ST;
• степень повышения коронарного резерва;
• уменьшение необходимости назначения нитроглицерина в обычных дозах;
• снижение тяжести и частоты приступов стенокардии.
В клинических исследованиях Предуктал назначался как в составе комплексного лечения, так и в виде монотерапии; как в лечении хронических, так и острых состояний. Установлено, что при гипоксии и ишемии триметазидин делает лучше энергетический обмен в нейросенсорных органах и миокарде, профилактирует изменения ионных трансмембранных потоков, которые связаны с ишемией, уменьшает выраженность ацидоза внутри клеток, уменьшает возможность полиморфно-ядерных нейтрофильных гранулоцитов к инфильтрации и миграции в реперфузированный и ишемизированный миокард. Препарат так же уменьшает выраженность ишемически-ассоциированных нарушений и существенно уменьшает размер инфарктов миокарда, которые вызваны экспериментальным путем. Не изменяет гемодинамические показатели.
В контролируемых клинических испытаниях у заболевших со стенокардией показано, что триметазидин задерживает наступление ишемии благодаря повышению коронарного резерва где-то с 15-го дня терапии в условиях повышенной нагрузки; существенно уменьшает частоту развития приступов стенокардии; ограничивает резкие колебания артериального давления без значимого клинически изменения частоты сердечных сокращений; способствует уменьшению дозы нитроглицерина. Клинические исследования триметазидина в течение 2 месяцев в условиях дозированной физической нагрузки выявили, что при применении его в дозировке 35 мг в комбинации с атенололом (50 мг/сутки) наблюдается удлинение интервала времени от ишемии до видимых изменений сегмента ST (на 1 мм) по сравнению с плацебо уже через 12 часов после приема.
Использование в отоларингологической практике
В клинических исследованиях плацебо-контролируемого двойного слепого дизайна показано, что Предуктал хорошо уменьшает частоту, продолжительность и степень тяжести приступов головокружения благодаря противоишемическому действию и защите вестибулярных нейронов от эксцитотоксических аминокислот, которые обладают токсическим действием. Препарат уменьшает периодичность развития и интенсивность шума в ушах, уменьшает вероятность его рецидива. Расширяет воспринимаемый звуковой диапазон при перцептивной глухоте.
Использование в офтальмологической практике
При приеме лекарства на электроретинограмме регистрируется увеличение амплитуды b-волны, которая считается показателем ишемии органа зрения. При приеме Предуктала улучшается прогноз восстановления функциональной деятельности сетчатки, увеличивается поле зрения и повышается острота зрения благодаря улучшению морфологического строения сетчатки и желтого пятна после приема триметазидина (включая случаи дегенеративных возрастных изменений).

Показания к применению

Кардиологическая практика
Профилактика и лечение стенокардии в сочетании с иными лекарствами или в виде монотерапии в течение длительного времени.
Офтальмологическая практика
Ишемические хориоретинальные нарушения.
Отоларингологическая практика
Ишемические вестибуло-кохлеарных расстройства (шум в ушах, головокружение, снижение остроты слуха).

Способ применения

Назначается в течение длительного времени по 1 таблетке 2 раза в сутки утром и вечером (Предуктал MR) или по 1 таблетке 2-3 раза в сутки (Предуктал) во время приема пищи. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом индивидуально. Схема терапии при необходимости через 3 месяца может быть пересмотрена.

Побочные действия

В большинстве случаев прием лекарства переносится пациентами нормально. Градация нижеперечисленных побочных действий: очень частые - 1/10, нечастые - 1/1000, однако не более 1/100, редкие - 1/10 000, однако не более 1/1000, единичные - ≤1/10 000, частые - 1/100, однако не более 1/10.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, боль в эпигастральной области, тошнота и/или рвота, диспепсические явления (часто).
Нервная система: головокружение и головная боль (частые); экстрапирамидные симптомы, особенно при сопутствующей болезни Паркинсона - ригидность мышц, акинезия, тремор (в единичных случаях, купируются отменой лекарства).
Кожа и придатки кожи: зуд, сыпь, крапивница (частые), гиперемия кожи лица (редко).
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия (редко).
Прочие: астения (часто).

Противопоказания

• Период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к триметазидину или другим ингредиентам Предуктала.

Беременность

Беременным и кормящим матерям назначать Предуктал не предлогается из-за отсутствия данных о безопасности триметазидина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные не предоставлены.

Передозировка

Терапевтический диапазон дозировки достаточно широк, поэтому превышение дозировки с развитием токсических эффектов маловероятно. В ряде случаев может наблюдаться уменьшение периферического сопротивления сосудов, которое влечет за собой гиперемию кожи лица или артериальную гипотензию. Лечение – симптоматическое.

Форма выпуска

Предуктал МR - Таблетки с модифицированным высвобождением действующего вещества, покрытые оболочкой, по 35 мг. В блистерной упаковке 60 таблеток.
Предуктал – таблетки по 20 мг, в упаковке 60 таблеток.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Состав

Предуктал МR
Активное вещество (1 таблетка): дигидрохлорид триметазидина 35 мг.
Вспомогательные компоненты: гипромеллоза 4000, дигидрат гидрофосфат кальция, магния стеарат, повидон, глицерол, титана диоксид (Е171),железа оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол.
Предуктал
Активное вещество (1 таблетка): дигидрохлорид триметазидина 20 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, маннитол, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е171), крахмал кукурузный, глицерол, макрогол 6000, лак желтый алюминиевый FCF S (E110), лак кошенили алюминиевый А (Е124), гипромеллоза.

Дополнительно

Не назначать детям, поскольку нет данных о безопасности и эффективности Пердуктала у пациентов данного возраста. Не применять для купирования приступов стенокардии – Предуктал назначается только в целях базисного лечения. Лицам приклонного возраста коррекции дозы не требуется. Не влияет на возможность быстрого реагирования при работе с высокоточными инструментами или вождении автотранспортных средств.