Наименование: Осталон (Ostalon)

Название препарата (на английском)

Ostalon

Фармакологическое действие

Осталон – препарат, применяемый в лечении остеопороза. Активное вещество лекарства – алендроновая кислота, угнетающая процессы остеокластной резорбции костей и относящаяся к группе бисфосфонатов. При этом алендроновая кислота не оказывает прямого влияния на процессы формирования кости, что подтверждается формированием правильной костной ткани во время терапии алендроновой кислотой.

В ходе исследований установлено, что препарат локализуется в местах с активной резорбцией. Ингибирование активности остеокластов не сопровождается влиянием на пополнение и присоединение остеокластов.

Фармакокинетический профиль лекарства Осталон:

Биодоступность (средняя) алендроновой кислоты – 0,64% (при приеме утром за 2 часа до пищи). Основной прием пищи понижает биодоступность алендроната до 0,46% и 0,39% (показатели получены при приеме пищи через час и через полчаса после приема таблетки соответственно). Кофе и апельсиновый сок уменьшают биодоступность лекарства на 60%.

После абсорбции алендроновая кислота на некоторый промежуток времени попадает в мягкие ткани, после чего переходит в ткани костей или экскретируется с мочой. В сыворотке порядка 78% алендроната находится в связанном состоянии.

Данных о метаболизме алендроновой кислоты нет.

Порядка 50% принятой дозировки алендроновой кислоты выводится почками за 72 часа. В кале алендроновая кислота не обнаруживается. Конечный период полувыведения достигает 10 лет, что свидетельствует о выведении лекарства из костей.

Показания к применению

Осталон используют для лечения пациентов с остеопорозом в периоде постменопаузы, например препарат может применяться для снижения вероятности перелома головок тазобедренных костей и позвонков.

Способ применения

Осталон принимают перорально, оптимальным вариантом считается прием утром до еды (предпочтительно за 2 часа до завтрака). Нужно учитывать, что напитки и пища, в том числе минеральная вода, понижают абсорбцию лекарства.

Средняя дозировка – 1 таблетка Осталон в неделю.

Для того чтобы понизить риск поражения пищевода нужно:

• принимать алендроновую кислоту до еды после пробуждения;
• запивать препарат 200 мл чистой воды;
• не измельчать таблетку и не удерживать её долго во рту (при растворении или повреждении оболочки таблетки риск раздражения пищевода существенно возрастает);
• удерживать вертикальное положение туловища (стоя или сидя) минимум до завтрака (не менее 30 минут).

При терапии препаратом Осталон нужно оценить рацион пациента и, если больной с пищей получает мало кальция и витамина D, назначать препараты кальция и холекальциферола.

Пациентам приклонного возраста не нужна коррекция дозировка алендроновой кислоты.

При умеренном и слабовыраженном нарушении функций почек коррекция дозировки алендроновой кислоты не нужна, при тяжелых нарушения (скорость фильтрации ниже 35 мл/мин) таблетки Осталон не прописывают.

Если прием таблетки Осталон был пропущен, больной должен эту таблетку принять утром следующего дня, после чего продолжать придерживаться приема 1 таблетки в неделю. Запрещен прием таблетки Осталон в течение дня, если больной по каким-либо причинам не принял таблетку утром.

Побочные действия

В клинических испытаниях и постмаркетинговых исследованиях были получены данные о таком негативном влиянии алендроновой кислоты на:

• ЖКТ: язвы пищевода, боль в животе, метеоризм, тошнота, нарушения стула, рвота, дисфагия, отрыжка кислым, вздутие живота. Редко: гастрит, эрозии пищевода, эзофагит, мелена. Крайне редко: сужение пищевода, язвы глотки, перфорация и кровотечение ЖКТ, язвенная болезнь.
• ЦНС и органы чувств: увеит, склерит, головная боль, эписклерит.
• Обмен веществ: гипокальциемия.
• Опорно-двигательный аппарат: боль в костях и суставах, миалгия. При лечении бисфосфонатами сообщалось о развитии остеонекроза челюсти (в основном у пациентов с онкологическими заболеваниями, а также после удаления зубов или при местных инфекциях).

Реакции аллергического характера: ангионевротический отек, эритема, кожный зуд, крапивница, пустулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз.

Другие побочные реакции: гипертермия, боль в мышцах и слабость (в основном в начале лечения), гипокальциемия и гипофосфатемия.

В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов также регистрировалось развитие дисгевзии, облысения, вертиго, периферических отеков, отека челюсти и астении.

Учитывая риск тяжелых побочных действий алендроновой кислоты на пищевод, включая эзофагит, изъязвление и эрозии пищевода, сужение пищевода, нужно информировать пациента о необходимости строго следования правилам приема лекарства, а также обязательном прекращении приема лекарства Осталон и немедленном обращении к специалисту при развитии дисфагии, изжоги и боли при глотании.

При лечении бисфосфонатами существует риск развития остеонекроза челюсти, при этом не подтверждено снижение рисков при отмене алендроновой кислоты у пациентов, которым требуется стоматологическое лечение.

Противопоказания

Осталон противопоказан больным, которые не переносят один или несколько компонентов таблеток.

Нельзя назначение алендроновой кислоты при гипокальциемии (перед началом терапии необходима коррекция водно-электролитного равновесия).

Осталон не прописывают пациентам, которые не могут удерживать вертикальное положение туловища в течении минимум 30 минут.

Таблетки Осталон противопоказаны пациентам с заболеваниями пищевода, при которых отмечается замедленная эвакуация содержимого пищевода, в том числе при стриктуре или ахалазии.

Пациентам с нарушенной функцией почек и скоростью фильтрации ниже 35 мл/мин Осталон не прописывают.

Осталон не используют в педиатрии.

Нужно с осторожностью назначать Осталон пациентам с заболеваниями пищевода, а также ЖКТ (верхних отделов), включая дисфагию, гастрит, язвенную болезнь и дуоденит (с учетом способности алендроновой кислоты ухудшать течение подобных заболеваний). Также с осторожностью нужно назначать алендроновую кислоту при пептической язве, кровотечениях ЖКТ, а также хирургических вмешательствах на верхних отделах ЖКТ, исключая пилоропластику, в данный момент или в течение года до предполагаемого назначения лекарства.

Осталон нужно с осторожностью рекомендовать пациентам с сопутствующими онкологическими заболеваниями (в том числе с необходимостью проведения лучевой и химиотерапии) и стоматологическими патологиями, а также пациентам, получающим глюкокортикостероиды (в связи с риском остеонекроза челюсти). Таким пациентам нужно рекомендовать пройти стоматологическое исследование до начала терапии препаратом Осталон.

Нужно с осторожностью проводить удаление зубов на фоне терапии препаратом Осталон (в связи со значительным риском остеонекроза челюсти).

В период терапии препаратом Осталон нужно с особой осторожностью относиться к управлению механизмами и вождению автомобиля.

Беременность

Осталон не исследовался в период беременности у человека. В ходе исследований на животных не установлено прямого негативного воздействие алендроновой кислоты на развитие плода, но у крыс, которым во время беременности давали препарат Осталон, отмечались патологические роды (ассоциированные с гипокальциемией). Алендроновую кислоту во время беременности применять не надлежит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Некоторые препараты, антациды, а также пища и напитки понижают всасывание алендроновой кислоты, любые пероральные препараты нужно принимать с интервалом не менее 2 часов после алендроновой кислоты.

Специальные испытания взаимодействия алендроната с иными лекарствами не проводились. В клинических исследованиях проводилось наблюдение за пациентами, которые получали сочетано с алендроновой кислотой другие лекарственные средства, у таких пациентов не отмечалось изменения эффективности других препаратов.

Вероятно повышение риска поражений ЖКТ при сочетанном приеме противовоспалительных нестероидных средств и алендроновой кислоты (за счет суммации негативного влияния данных препаратов на ЖКТ).

Передозировка

Вследствие передозировки алендроновой кислоты у заболевших вероятно развитие гипофосфатемии, гипокальциемии, а также негативных реакций со стороны ЖКТ, включая изжогу, эзофагит, диспепсические явления, гастрит и язвенную болезнь.

Специфическая терапия при передозировке лекарства Осталон отсутствует. Пациентам прописывают прием антацидов или молока. При передозировке алендроновой кислоты нельзя вызывать рвоту (в связи с высоким риском раздражения пищевода). Больной должен сохранять вертикальное положение корпуса, для профилактики раздражения пищевода.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке Осталон по 4 штуки в блистерных пластинах, в картонной пачке 1 блистерная пластина.

Условия хранения

Осталон годен 2 года после выпуска.

Таблетки нужно хранить в местах, к которым не имеют доступа дети.

Специфический температурный режим для хранения таблеток Осталон не требуется.

Синонимы

Алендра, Остемакс, Лондромакс, Фосамакс, Алендрокерн, Алендронат, Аленталь, Остерепар, Стронгос, Теванат, Фороза.

Состав

1 таблетка Осталон содержит:

Алендроната тригидрата натрия – 91,35 мг (в пересчете на алендроновую кислоты – 70 мг);

Дополнительные вещества: безводный коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармелоза, Lustre Clear LC 103.

Группа препарата

Лекарственные препараты, применяемые для коррекции нарушений, возникающих во время климакса

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ

М05ВА04

Производитель

Gedeon Richter