Наименование: Ортанол

Действующее вещество

  Омепразол* (Omeprazole*)

АТХ

A02BC01 Омепразол

Фармакологическая группа

• Средство, понижающее секрецию желез желудка — протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
омепразол	10 мг
вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная — 10 мг; МКЦ — 7 мг; лактоза безводная — 58,5 мг; натрия кроскармеллоза — 10 мг; повидон — 4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; гипромеллозы фталат — 24,306 мг; дибутилсебакат — 0,447 мг; тальк — 0,247 мг
оболочка капсулы: гипромеллоза — 43,7539 мг; каррагинан — 0,1728 мг; калия хлорид — 0,288 мг; титана диоксид — 1,3 мг; железа (III) оксид желтый — 0,0518 мг; железа (III) оксид красный — 0,0335 мг; вода — 2,4 мг; чернила для нанесения надписи (железа (III) оксид черный (Е172) — 24–28%, шеллак — 24–27%, этанол безводный — 23–26%, изопропанол безводный — 1–3%, пропиленгликоль — 3–7%, бутанол — 1–3%, аммония гидроксид — 1–2%, калия гидроксид — 0,05–0,1%, вода очищенная — 15–18%) — 0,064 мг

Описание лекарственной формы

Капсулы, 10 мг: твердые капсулы №3, корпус и крышечка светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись «ОМЕ 10» черного цвета. Содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - ингибирующее H+,K+-АТФ-азу.

Фармакодинамика

Омепразол ингибирует фермент H+/К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема лекарства внутрь воздействие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема лекарства секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 0,5–3,5 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связь с белками плазмы крови — около 95%.

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 — 0,5–1 ч.

Выводится в виде метаболитов почками (70–80%) и с желчью (20–30%).

У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность существенно возрастает, T1/2 увеличивается до 3 ч.

У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания препарата Ортанол®

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам лекарства;

одновременное использование с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом;

редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: перед применением лекарства нужно проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

- наличие раньше диагностированной язвенной болезни желудка, тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью, желтухи, предшествующего хирургического вмешательства на ЖКТ, остеопорозе;

- наличие тревожных симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена);

- появление новых симптомов или изменение уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ; проведение симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или изжога в течение 4 нед или более; одновременное использование с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: атазанавир, клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. «Взаимодействие»).

Также предлогается проконсультироваться с врачом перед применением лекарства Ортанол® в период беременности и кормления грудью.

Не надлежит использовать препарат с профилактической целью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что использование омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательное действие на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол® может применяться во время беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но при использовании его в терапевтических дозах действие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол® может применяться в период грудного вскармливания, несмотря на то перед применением лекарства в период беременности и грудного вскармливания предлогается проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту появления не представлялось возможным.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в частности лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок); очень редко — эозинофилия.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе; нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит; очень редко — печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость, бессонница; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений; очень редко — агрессия, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени — энцефалопатия.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит; редко — фотосенсибилизация, алопеция; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — усиление потоотделения.

Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).

Взаимодействие

При одновременном использовании с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин). Одновременное использование омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано.

При одновременном использовании с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное использование указанных препаратов не предлогается.

При одновременном использовании с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Биодоступность дигоксина при одновременном использовании с 20 мг омепразола повышается на 10%. Надлежит соблюдать осторожность при одновременном использовании этих препаратов у пожилых пациентов.

При одновременном использовании с омепразолом вероятно повышение плазменной концентрации и увеличение T1/2 варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Но сопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При использовании омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, нужно контролировать MHO; в ряде случаев может понадобиться снижение дозировки варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Одновременного применения клопидогрела и омепразола надлежит избегать (предлогается рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном использовании снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46% в 1-й день применения и на 42% на 5-й день применения. При этом использование препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия.

Омепразол при одновременном использовании увеличивет плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекцию дозировки. В период комбинированного лечения надлежит тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).

У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При использовании высоких доз метотрексата надлежит рассмотреть способность временной отмены лекарства.

Одновременное использование с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такие как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в 2 раза, что может потребовать коррекцию дозировки омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Но в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном использовании указанных препаратов не требуется коррекция дозировки лекарства.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (в частности рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном использовании с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.

Не установлено клинически значимое взаимодействие омепразола с антацидными лекарствами, теофиллином, кофеином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом, этанолом.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой.

Начальная дозировка — 20 мг (2 капс.) 1 раз в день. Когда симптомы начнут исчезать, дозировка может быть уменьшена до 10 мг в день и вновь увеличена до 20 мг 1 раз в день в случае повторного возникновения симптомов. Вероятно, потребуется принимать препарат в течение 3–4 дней для достижения облегчения симптомов.

Наибольшая суточная дозировка лекарства не должна превышать 20 мг.

Всегда должна использоваться наименьшая эффективная дозировка. Максимальный курс лечения — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения без консультации врача должен составлять не менее 4 мес.

Если в течение 2 нед не замечено облегчение симптомов или они усугубляются, нужно обратиться к лечащему врачу.

Капсулу надлежит проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если больной не может проглотить капсулу Ортанол® целиком, возможно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор лекарства надлежит выпить сразу после приготовления, запив дополнительно 1/2 стакана воды.

Нарушение функции почек: коррекция дозировки не требуется.

Нарушение функции печени: перед применением надлежит проконсультироваться с врачом.

Пожилые пациенты: тем не менее что скорость метаболизма омепразола у лиц приклонного возраста снижается, коррекция дозировки при использовании лекарства в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенная потливость, головная боль, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).

Перед началом терапии омепразолом нужно исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Омепразол снижет кислотность желудочного сока, что может незначительно увеличить риск инфекций пищеварительного тракта.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому надлежит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении вышеописанных нежелательных явлений надлежит воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарства. Не требуются.

Форма выпуска

Капсулы, 10 мг. По 7 капс. в блистере. 1, 2 или 4 бл. в картонной пачке.

Производитель

Держатель регистрационного удостоверения: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словения.

Произведено: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Ортанол®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ортанол®

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.