Наименование: Олтар (Oltar)

Название препарата (на английском)

Oltar

Фармакологическое действие

Действующее вещество – глимепирид – эффективное гипогликемическое средство, используемое для лечения заболевших сахарным диабетом. Глимепирид стимулирует высвобождение инсулина β-клетками поджелудочной железы. Данный результат связан с повышенной реакцией β-клеток на естественную стимуляцию глюкозой. Глимепирид обладает полной биодоступностью после его перорального введения. Прием пищи существенно не влияет на всасывание лекарственного средства, происходит лишь незначительное снижение степени всасывания. Наибольшая концентрация лекарства в сыворотке крови регистрируется спустя 2.5 часа после перорального приема. Отмечается линейная зависимость между дозировкой глимепирида и максимальной его концентрацией в сыворотке крови. Глимепирид имеет незначительный объем распределения (где-то 8.8 л), соответствующий таковому у альбуминов, высокую степень связывания с плазменными белками (более 99%) и невысокий клиренс (48 мл/мин).
Период полувыведения из сыворотки крови составляет в среднем 5-8 часов. При однократном введении глимепирида с радиоактивной меткой регистрировали радиоактивность мочи (58%) и кала (35%). Неизмененное действующее вещество в моче не определялось. При сравнении многократного и однократного приема фармакокинетика лекарства существенно не менялась, а индивидуальный диапазон колебаний существенно не отличался. Значимой кумуляции также не отмечено. У мужчин и женщин, а также у лиц молодого и приклонного возраста (старше 65 лет) отмечается сходная фармакокинетика лекарственного вещества. Тенденция к снижению концентрации глимепирида в сыворотке крови отмечена у лиц с низким уровнем креатинина, что может быть связано с более быстрой элиминацией действующего вещества (по причине низкой степени связывания с плазменными белками). Повышенная кумуляция лекарства у данной группы пациентов, по-видимому, не происходит.

Показания к применению

Сахарный диабет II типа, когда снижение массы тела, физические нагрузки и строгое соблюдение соответствующей диеты не оказывают необходимого терапевтического эффекта.

Способ применения

Начальная дозировка составляет 1 мг в сутки. Если при такой дозе не достигнута коррекция обмена веществ, постепенно, с интервалом в 1-2 недели, производят повышение дозы глимепирида до 2-4 мг в сутки. Дальнейшее повышение дозы не вызывает усиление лечебного эффекта, однако в единичных случаях наибольшая суточная дозировка может быть увеличена до 6 мг. Вся суточная дозировка принимается единовременно во время основного (первого) приема пищи. Таблетки нужно запить достаточным количеством жидкости.
Если 1 мг глимепирида вызывает развитие гипогликемии, вероятнее всего, для такого пациента в лечении сахарного диабета будет достаточно соответствующей диеты. В ходе лечения может возникнуть необходимость в снижении дозы глимепирида, что связано с улучшением обмена веществ и повышением чувствительности тканей к инсулину.
Препарат Олтар может быть использован как в роли монотерапии, так и в сочетании с инсулином или метформином.

Побочные действия

Со стороны кровеносной системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Все состояния, в основном, обратимы.
Со стороны системы иммунитета: в единичных случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности, проявляющиеся артериальной гипотензией, удушьем, анафилактическим шоком. Очень редко может отмечаться аллергический васкулит, а также перекрестная аллергическая реакция к сульфонамидам, производным сульфонилмочевины или родственным веществам.
Со стороны основного обмена: редко гипогликемии.
Со стороны зрительного анализатора: в начале лечения могут регистрироваться обратимые нарушения зрения из-за колебаний уровня глюкозы крови.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея, боль в животе, ощущение переполнения желудка. Данные симптомы требуют отмены лекарства.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени. Очень редко – желтуха, холестаз, печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны кожных покровов: зуд, крапивница, экзантема, очень редко – фотосенсибилизация.
Электролитные нарушения: очень редко – гипонатриемия.

Противопоказания

Кетоацидоз, сахарный диабет I типа, диабетическая кома, тяжелые заболевания печени и почек, гиперчувствительность к глимепириду и иным препаратам сульфонилмочевины. Повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам Олтара.

Беременность

Данных о использовании лекарства Олтар у беременных недостаточно. Поэтому, если пациентка, принимающая Олтар, планирует беременность, нужно как возможно ранее перевести её на препараты инсулина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме лекарства Олтар с некоторыми иными лекарственными средствами может отмечаться ослабление или нежелательное повышение его гипогликемизирующих свойств. Глимепирид оказывает свой результат посредством цитохрома Р450 2С9. Доказано, что на метаболизм глимепирида влияют как сочетанное использование активаторов (в частности, рифампицина), так и ингибиторов (флуконазола) цитохрома Р450 2С9.
Повышение гипогликемизирующих свойств лекарства Олтар наблюдается при его одновременном применении с фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, сульфинпиразоном; пероральными противодиабетическими лекарствами, инсулином, сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, салицилатами и ПАСК, ингибиторами МАО, анаболическими лекарствами и мужскими половыми гормонами, антибактериальными средствами группы производных хинолона, хлорамфениколом, пробеницидом, кумариновыми антикоагулянтами, миконазолом, фенфлурамином, пентоксифиллином (per os в высоких дозах), фибратами, тритоквалином, ингибиторами АПФ, флуоксетином, аллопуринолом, симпатолитикаим, циклофосфамидом, трофосфамидом, ифосфамидом, флуконазолом.
Снижение гипогликемизирующих свойств лекарства Олтар наблюдается при его одновременном применении с эстрогенами и прогестагенами, салуретиками, тиазидными диуретиками, средствами, стимулирующими функцию щитовидной железы, ГКС, производными фенотиазина и хлорпромазина, эпинефрином и симпатомиметиками, никотиновой кислотой и её производными, слабительными средствами при их продолжительном употреблении, финитоином, диазоксидом, глюкагоном, барбитуратами, рифампицином, ацетазоламидом.
Блокаторы β-адренорецепторов и блокаторы Н2-рецепторов, резерпин и клонидин могут либо ослаблять, либо усиливать гипогликемизирующие свойства лекарства Олтар. Под действием таких симпатолитиков, как резерпин, гуанетидин, клонидин и блокаторы β-адренорецепторов, результат компенсаторной адренергической регуляции снижения уровня глюкозы может ослабляться или отсутствовать. Глимепирид ослабляет или усиливает эффекты производных кумарина.

Передозировка

Основной показатель передозировки глимепирида – это гипогликемия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, головной болью, слабостью, ощущением сильного голода, беспокойством, потливостью, тахикардией. Также наблюдается тремор, гипертонус, мидриаз, расстройство сна, эндокринный психосиндром (нарушения в поведении – в частности агрессивность, раздражительность, слабая концентрация внимания, депрессия, спутанность сознания), неуверенность в движениях, примитивный автоматизм (хватательные движения, чавканье, кривляние), фокальные симптомы (гемиплегия, диплопия, афазия), судороги, сонливость, кома, нарушения нервной регуляции дыхательной и сосудистой систем.
Лечение. В первую очередь проводят мероприятия по ликвидации принятого лекарства из организма: вызывание рвоты, промывание желудка, применение натрия сульфата и активированного угля. Гипогликемию без потери сознания возможно устранить пероральным приемом 20 г глюкозы, сахара или фруктового сока. При тяжелых формах гипогликемии, сопровождающихся потерей сознания, необходима экстренная установка венозного катетера, после чего вводят 20% раствор глюкозы (40-100 мл). Если катетер не установлен, возможно подкожно или внутримышечно ввести 1-2 мл глюкагона. После полного восстановления сознания для предупреждения рецидивов нужно в течение 24-48 часов принимать внутрь по 20-30 г углеводов каждые 2-3 часа. После окончания гипогликемического состояния проводят контроль уровня глюкозы в течении 48 ч. В тех случаях, когда потеря сознания сохраняется, проводят дальнейшее вливание 5-10 % глюкозы. Если клиническая картина остается неизменной, нужно подумать о другой, не связанной с гипогликемией, причине потери сознания. Параллельно нужно проводить терапию отека мозга (сорбитол, дексаметазон) и осуществлять мониторинг состояния больного.

Форма выпуска

Таблетки по 1 мг № 30, 60, 90, 120.
Таблетки по 2 мг № 30, 60, 90, 120.
Таблетки по 3 мг № 30, 60, 90, 120.

Условия хранения

Оригинальная упаковка, t хранения не более 30 градусов Цельсия.

Состав

1 таблетка содержит глимепирида 1, 2 или 3 мг.
Прочие ингредиенты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, крахмалгликолят натрия (тип А), полисорбат 80, повидон, тальк, стеарат магния.

Группа препарата

Пероральные противодиабетические лекарственные средства

Дополнительно

Сведений о проникновении глимепирида в грудное молоко нет. Однако известно, что другие препараты сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, поэтому от приема Олтара во время лактации нужно воздержаться.
Препарат Олтар не надлежит использовать у детей, т.к. достаточного опыта использования в детском возрасте нет.
Препарат нужно принимать во время еды или натощак. Если приемы пищи пропускаются или они нерегулярные, это может привести к гипогликемии. Также развитию гипогликемии могут способствовать: недостаточный комплаенс (особенно это характерно для лиц приклонного возраста), несоответствие между приемом углеводов и физической нагрузкой, злоупотребление алкоголем, изменение диеты, нарушение режима питания, тяжелые нарушения функции печени и почек, передозировка лекарственного средства, нарушения со стороны эндокринной системы (недостаточность коры надпочечников, передней доли гипофиза, нарушение функции щитовидной железы), сочетанное применение других лекарственных препаратов.
Во время приема лекарства Олтар нужно осуществлять контроль за уровнем глюкозы в крови, уровнем гликозилированного гемоглобина, показателями функции печени, клеточным составом крови (особенно за уровнем тромбоцитов и лейкоцитов). В случаях, когда к организму предъявляются повышенные требования, нужно введение инсулина. Такая ситуация возникает при травмах, тяжелых инфекционных заболеваниях с лихорадкой, неотложных хирургических вмешательствах.
В роли вспомогательного компонента препарат Олтар содержит лактозу, поэтому лицам с дефицитом лактазы, наследственной непереносимостью галактозы, синдромом глюкозолактозной мальабсорбции, лекарственное средство принимать не предлогается.
Исследования лекарства на возможность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводились. Однако у лиц, страдающих сахарным диабетом, может нарушаться скорость и острота восприятия в связи с нарушением зрения и возможным возникновением гипогликемических и гипергликемических состояний. Поэтому им нужно в любом случае принять необходимые меры предосторожности при работе с механизмами. Особое значение это имеет у лиц, склонных к гипогликемическим состояниям и у тех пациентов, у которых снижено или полностью отсутствует восприятие предвестников гипогликемии.
Потребление алкоголя может снижать или повышать гипогликемизирующие свойства лекарства Олтар.