Наименование: Ноотропил

Действующее вещество

  Пирацетам* (Piracetam*)

АТХ

N06BX03 Пирацетам

Фармакологическая группа

• Ноотропное средство [Ноотропы]

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
пирацетам	800 мг
	1200 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид — 14,7/22,05 мг; магния стеарат — 2/3 мг; макрогол 6000 — 20/30 мг; натрия кроскармеллоза — 16,7/25,05 мг
оболочка: Opadry Y-1-7000 (титана диоксид (Е171) — 8/12 мг, макрогол 400 — 1,6/2,4 мг, гипромеллоза 2910 5cP (Е464) — 16/24 мг) — 25,6/38,4 мг; Opadry OY-S-29019 (гипромеллоза 2910 50cP — 0,95/1,425 мг, макрогол 6000 — 0,05/0,075 мг) — 1/1,5 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: продолговатые, белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка «N».

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - ноотропное.

Фармакодинамика

Активный компонент — пирацетам, циклическое производное ГАМК.

Пирацетам — ноотропный препарат, который непосредственно делает лучше выполняемые мозгом функции. Препарат оказывает воздействие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, делает лучше метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, делает лучше микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

Длительное или непродолжительное использование пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией увеличивет концентрацию внимания и делает лучше когнитивные функции, что выражается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α и β активности, снижение δ активности).

Препарат способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии. Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в роли монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Понижает продолжительность спровоцированного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, делает лучше их деформируемость и возможность к фильтрации.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема лекарства в дозе 3,2 г Cmax составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч — в спинномозговой жидкости. Прием пищи уменьшает Cmax на 17% и увеличивает Tmax до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Cmax и AUC на 30% выше, чем у мужчин.

Распределение. Не связывается с белками плазмы крови. Vd составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не метаболизируется в организме.

Выведение. T1/2 составляет 4–5 ч из плазмы крови и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости. T1/2 не зависит от пути введения. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 ч). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у заболевших с печеночной недостаточностью.

Показания препарата Ноотропил®

Симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции.

Ноотропил обладает возможностью уменьшать проявления кортикальной миоклонии у чувствительных пациентов. Для определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам лекарства;

хорея Гентингтона;

острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

конечная стадия хронической почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Доклинические исследования не показали прямое или опосредованное воздействие на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Контролируемые исследования применения лекарства во время беременности не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация лекарства у новорожденных достигает 70–90% от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Надлежит воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические нарушения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Метаболические нарушения и нарушения питания: повышение массы тела (1,29%).

Со стороны психики: возбуждение, нервозность (1,13%) , тревога, депрессия (0,83%), галлюцинации, спутанность сознания, сонливость (0,96%).

Со стороны нервной системы: гиперкинезы (1,72%), атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, астения (0,23%), дрожь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: усиление сексуального влечения.

Взаимодействие

Способность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% лекарства выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном использовании с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозу аценокумарола, необходимую для достижения МНО 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут существенно уменьшает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и сыворотки.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома P450.

Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Но бóльших значений константы ингибирования (Ki), возможно, возможно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с иными лекарствами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течении 4 нед у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозировки противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Способ применения и дозы

Внутрь (во время приема пищи или до еды, запивая жидкостью).

Расстройства памяти, интеллектуальные нарушения: 2,4–4,8 г/сут в 2–3 приема.

Кортикальная миоклония: лечение начинают с дозировки 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозировки 24 г/сут в 2–3 приема. Лечение продолжают в течении всего периода заболевания. Каждые 6 мес надлежит предпринимать попытки уменьшения дозировки или отмены лекарства, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Дозу надлежит корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (см. нижеприведенную таблицу).

Клиренс креатинина для мужчин возможно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот.), по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин = [(140 − возраст, годы) × масса тела, кг] / (72 × Ксыворот., мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин возможно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	Cl креатинина, мл/мин	Режим дозирования
Отсутствует (норма)	>80	Обычная дозировка
Легкая	50–79	2/3 обычной дозировки в 2–3 приема
Средняя	30–49	1/3 обычной дозировки в 2 приема
Тяжелая	<30	1/6 обычной дозировки однократно
Конечная стадия	—	Противопоказано

Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии нужен контроль функционального состояния почек.

Нарушение функции печени. Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозировки не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. Нарушение функции почек).

Передозировка

Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме лекарства внутрь в суточной дозе 75 г.

Лечение: сразу после приема лекарства внутрь надлежит промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Предлогается проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.

Особые указания

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. «Фармакодинамика»), пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (в частности при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозировки ацетилсалициловой кислоты.

При лечении кортикальной миоклонии надлежит избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, предлогается учитывать, что таблетки пирацетама в дозе 24 г содержат 46 мг натрия.

Поскольку пирацетам выводится через почки, надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов нужен регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозировки.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения надлежит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 800 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 1200 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Производитель

ЮСБ Фарма С.А. Шемин дю Форе, В-1420 Брайн-л' Аллю, Бельгия.

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.

Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Ноотропил®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ноотропил®

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.