Наименование: НИМИД® ФОРТЕ, Кусум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Комплексный препарат, суммарное воздействие компонентов которого обусловливает его фармакологические свойства. Нимесулид — активное вещество, которое обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления.
Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Избирательно подавляет полисинаптические рефлексы спинного мозга, участвует в регуляции мышечного тонуса. Полезен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения.
Препарат понижает образование аниона супероксида, препятствуя дальнейшему повреждению тканей.
Фармакокинетика. После приема внутрь нимесулид быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови определяется через 2–3 ч. Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает 97,5%.
Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма считается гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозировки нимесулида выделяется с мочой, остальные 35% — с калом.
Тизанидин при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max тизанидина в плазме крови достигается где-то через 1 ч после применения лекарства. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. Тизанидин метаболизируется в печени, его метаболиты не имеют фармакологической активности. Т_½ тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Тизанидин выделяется в основном почками (около 70%) в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 2,7% тизанидина.

Состав и форма выпуска

табл., № 10, № 100

Нимесулид

100 мг

Тизанидин

2 мг

№  UA/4240/01/02 от 23.02.2012 до 23.02.2017

Показания

острая боль, вызванная спазмом скелетных мышц. Болезнь Бехтерева. Вертеброалгии.

Применение

с целью предотвращения появления и для ослабления проявления побочных реакций препарат надлежит принимать в течение короткого времени и в минимальной эффективной дозе. Назначать препарат надлежит только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Препарат принимают внутрь после еды и запивают достаточным количеством жидкости.
Взрослым прописывают по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки — утром и вечером. Наибольшая длительность лечения — 15 дней. После достижения обезболивающего эффекта использование лекарства надлежит прекратить.
Для заболевших приклонного возраста коррекции указанной схемы дозирования не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту лекарства. Реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) при использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе. Активная форма язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, наличие рецидивов язвенной болезни или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, или кровотечение, сопровождающее другие заболевания; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на прием лекарства в анамнезе, одновременное использование с потенциально гепатотоксичными средствами; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность. Алкоголизм, наркотическая зависимость. Повышенная температура тела, гриппоподобные состояния, подозрение на острую хирургическую патологию. Одновременное использование с флувоксамином и ципрофлоксацином.

Побочные эффекты

при оценке частоты появления разных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.
Нимесулид

Со стороны системы крови и лимфатической системы	Редко	Анемия Эозинофилия
	Очень редко	Тромбоцитопения Панцитопения Пурпура
Расстройства иммунной системы	Редко	Повышенная чувствительность
	Очень редко	Анафилаксия
Нарушения метаболизма	Редко	Гиперкалиемия
Психические нарушения	Редко	Чувство страха Нервозность Ночные кошмары
Со стороны ЦНС	Иногда	Головокружение
	Очень редко	Головная боль Сонливость Энцефалопатия (синдром Рейе)
Со стороны органа зрения	Редко	Нечеткость зрения
Со стороны органа слуха и равновесия	Очень редко	Вертиго (головокружение)
Со стороны сердца	Редко	Тахикардия
Со стороны сосудистой системы	Иногда	АГ
	Редко	Геморрагии Лабильность АД Приливы
Со стороны дыхательной системы	Иногда	Одышка
	Очень редко	БА Бронхоспазм
Со стороны пищеварительной системы	Часто	Диарея Тошнота Рвота
	Иногда	Запор Метеоризм Гастрит
	Очень редко	Боль в животе Диспепсия Стоматит Окрашивание кала в черный цвет Желудочно-кишечное кровотечение Язва желудка, двенадцатиперстной кишки и перфорация
Со стороны гепатобилиарной системы	Очень редко	Гепатит Фульминантный гепатит (в том числе случаи с летальным исходом) Желтуха Холестаз
Со стороны кожи и ее придатков	Иногда	Зуд Кожная сыпь Усиленное потоотделение
	Редко	Эритема Дерматит
	Очень редко	Крапивница Ангионевротический отек Отек лица Полиморфная эритема Синдром Стивенса — Джонсона Токсический эпидермальный некролиз
Со стороны почек и мочевыделительной системы	Редко	Дизурия Гематурия Задержка мочеиспускания
	Очень редко	Почечная недостаточность Олигурия Интерстициальный нефрит
Общие нарушения	Иногда	Отеки
	Редко	Слабость Астения
	Очень редко	Гипотермия
Данные лабораторных исследований	Часто	Повышение уровня печеночных ферментов

Тизанидин

Со стороны системы крови и лимфатической системы	Редко	Петехии или синяки Тромбоцитопения
Расстройства иммунной системы	Редко	Повышенная чувствительность
	Очень редко	Анафилаксия
Психические нарушения	Редко	Галлюцинации Депрессия
Со стороны ЦНС	Часто	Сонливость Головокружение
	Редко	Бессонница Нарушение сна Синкопальные состояния (потеря сознания, обморок) Возбуждение Нервозность Парестезии
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Часто	Брадикардия Артериальная гипотензия Ощущение сердцебиения Удлинение сегмента Q–T
Со стороны костно-мышечной системы	Редко	Мышечная слабость Миалгия Боль в спине Спастические сокращения мышц Тремор
Со стороны пищеварительной системы	Часто	Сухость во рту
	Редко	Боль в желудке Снижение аппетита Тошнота Рвота Запор Диарея
Со стороны гепатобилиарной системы	Редко	Желтуха
	Очень редко	Гепатит Печеночная недостаточность
Со стороны кожи и ее придатков	Редко	Кожные высыпания Зуд Крапивница Алопеция
Общие нарушения	Редко	Слабость Гриппоподобное состояние Астения Повышенная утомляемость
Данные лабораторных исследований	Редко	Повышение уровня печеночных трансаминаз

При приеме лекарства в низких дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные реакции появляются редко, зачастую слабовыражены и скоропроходящие. Сообщалось о вероятной сонливость, слабости, головокружении, сухости во рту, снижении АД, нарушениях со стороны ЖКТ и уровня активности печеночных трансаминаз.
При приеме лекарства в высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции появляются чаще и более выражены, но они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечение.

Особые указания

не надлежит использовать препарат одновременно с иными НПВП.
Для снижения риска развития побочных эффектов нужно использовать минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение нужно прекратить.
В случае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (в частности анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать нимесулид.
Во время лечения препаратом Нимид форте предлогается избегать одновременного применения гепатотоксичных препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздержаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при использовании лекарства, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат надлежит отменить.
С осторожностью надлежит назначать Нимид форте пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью надлежит назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его использование может привести к ухудшению функции почек. В случае снижения функции почек препарат надлежит отменить.
У заболевших приклонного возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие приема лекарства, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому предлогается регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у заболевших с геморрагическим диатезом, его надлежит использовать с осторожностью, под постоянным контролем.
Использование НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или возникновения гриппоподобных симптомов надлежит прекратить прием лекарства.
Использование лекарства может вызвать удлинение интервала Q–T, особенно у пациентов, которые одновременно используют его с лекарственными средствами, способными вызвать реакцию удлинения интервала Q–T.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Воздействие нимесулида на возможность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучали. Но пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенного внимания.
Использование в период беременности или кормления грудью. Беременность. Использование лекарства противопоказано в III триместр беременности.
Использование нимесулида может нарушать женскую фертильность и не предлогается женщинам, которые планируют забеременеть. Как и другие НПВП, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Существует риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных о использовании лекарства у беременных, не предлогается назначать препарат в I и II триместр беременности.
Кормление грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, использование лекарства противопоказано в период кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям.

Взаимодействия

при одновременном использовании с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует увеличенный риск развития кровотечения.
Одновременное использование нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении заболевших с нарушенной функцией почек и сердца.
НПВП понижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме и увеличению его токсичности. Поэтому при одновременном использовании нимесулида и лития нужно тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном использовании нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечено.
Нимесулид подавляет воздействие фермента СYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, которые подвергаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном использовании их с нимесулидом.
Нужно соблюдать осторожность, если препарат используют менее чем через 1 сут после или за 1 сут до приема метотрексата, поскольку повышается концентрация метотрексата в плазме крови и его токсичность.
Вероятно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном использовании с нимесулидом.
Одновременное использование гипотензивных средств потенцирует развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол усиливают фармакологические эффекты лекарства.
Одновременное использование тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые ингибируют CYP 1A2, противопоказано. Сочетанный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно.
Артериальная гипотензия, вероятно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной активностью. Осторожность необходима при использовании тизанидина с иными ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.
Одновременное использование тизанидина с антигипертензивными лекарствами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные препараты могут усилить седативное воздействие тизанидина.

Передозировка

симптомы. При передозировке отмечают летаргию, сонливость, тошноту, рвоту, боль в подложечной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, АГ, острая почечная и печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, удлинение интервала Q–T, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки надлежит проводить симптоматическую терапию. Больным в течение первых 4 ч после приема лекарства нужно промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.
Нужен тщательный контроль функции почек и печени.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.