Наименование: НИМЕГЕЗИК, Alembic Pharmaceuticals Limited

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Нимесулид — активное вещество, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, а также угнетает образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика. После приема внутрь нимесулид быстро всасывается в ЖКТ. С_max в плазме крови определяется через 2–3 ч. Связывание нимесулида с белками плазмы крови — около 97,5%.
Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма считается гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозировки нимесулида выводится с мочой и 35% — с калом.

Состав и форма выпуска

табл. 100 мг, № 10, № 100

Нимесулид

100 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, магния стеарат, тальк очищенный.

Показания

острая боль. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Применение

с целью предотвращения появления и для уменьшения выраженности проявлений побочных реакций препарат надлежит принимать в течение кратчайшего периода времени и в минимально эффективной дозе. Назначать лекарственное средство нужно только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки: утром и вечером. Наибольшая длительность лечения — 15 дней.
Для заболевших приклонного возраста указанная схема дозирования в коррекции не нуждается.

Противопоказания

язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на препарат в анамнезе, одновременное использование с потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к действующему веществу или к компонентам лекарства, а также реакции повышенной чувствительности к другим НПВП в анамнезе; период беременности (III триместр) и кормления грудью. Возраст до 12 лет. Алкоголизм, наркотическая зависимость. Гипертермия, гриппоподобные состояния, подозрение на острую хирургическую патологию.

Побочные эффекты

при использовании лекарства могут возникнуть следующие побочные эффекты, в основном в течение 1-й недели терапии.
Со стороны кожи: чаще всего появляются сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритема, дерматит; в отдельных случаях — ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; в отдельных случаях — стоматит, мелена, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз; иногда — случаи острого гепатита с летальным исходом.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе).
Психические нарушения: ощущение тревоги, нервозность, кошмарные сновидения.
Со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, ишурия, отдельные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности.
Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, отдельные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, в отдельных случаях — БА, бронхоспазм, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ; редко — кровотечение, приливы, колебания АД.
Также во время приема лекарства возможны нарушения четкости зрения, астения, гипотермия, гиперкалиемия.

Особые указания

для снижения риска развития побочных эффектов нужно использовать минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса терапии. Если состояние больного не улучшается, лечение надлежит прекратить.
В случае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (в частности анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать нимесулид.
Во время терапии лекарственным средством предлогается избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздержаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при использовании лекарства, с симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы лекарственное средство надлежит отменить.
С осторожностью прописывают препарат пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью нужно назначать лекарственное средство больным с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его использование может привести к ухудшению функции почек. В таком случае препарат надлежит отменить.
У заболевших приклонного возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие приема лекарственного средства, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому предлогается регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у пациентов с геморрагическим диатезом, его надлежит использовать с осторожностью, под постоянным контролем.
Использование НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или возникновения гриппоподобных симптомов прием лекарства нужно прекратить.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Использование лекарства противопоказано в ІІІ триместр беременности.
Использование нимесулида может нарушать женскую фертильность и не предлогается женщинам, планирующим беременность. Как и другие НПВП, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может служить причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигурии, маловодия. Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных относительно применения лекарства у беременных, не предлогается назначать лекарственное средство в І и ІІ триместр беременности.
Кормление грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, использование лекарства противопоказано в период кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет. Дозировки для детей в возрасте старше 12 лет такие же, как и для взрослых.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. В течение терапии нужно соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и работы с иными потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

при одновременном использовании с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует увеличенный риск развития кровотечения.
С осторожностью одновременно используют нимесулид и фуросемид при лечении пациентов с нарушением функции почек и сердца.
НПВП понижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном использовании нимесулида и лития нужно тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном использовании нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинического взаимодействия не отмечали.
Нимесулид угнетает воздействие фермента CYP 2C9. Поэтому концентрация в плазме крови препаратов, подвергающихся влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном использовании их с нимесулидом.
Надлежит соблюдать осторожность, если препарат принимают менее чем через 1 сут после или за 1 сут до применения метотрексата, поскольку повышается концентрация метотрексата в плазме крови и его токсичность.
Вероятно повышение нефротоксичности циклоспоринов при одновременном использовании с нимесулидом.

Передозировка

симптомы. При передозировке отмечается летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, также могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Больным в течение первых 4 ч надлежит промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ неэффективен. Нужен тщательный контроль функции почек и печени.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.