Наименование: Небилет (Nebilet)

Наименование

Небилет (Nebilet)

Действующее вещество

Небиволол* (Nebivolol*)

АТХ

C07AB12 Небиволол

Фармакологическая группа

• Бета1-адреноблокаторы [Бета-адреноблокаторы]

Фармакологическое действие

Действующее вещество лекарства небиволол – селективный бета1-адреноблокатор третьего поколения. Препарат оказывает антиангинальное, антигипертензивное, противоаритмическое влияние. Препарат приводит к нормализации артериального давления и улучшению работы сердечно-сосудистой системы благодаря нескольким механизмам действия:
Избирательная конкурентная блокада бета1-адренорецепторов. Небиволол высокоселективный блокатор синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, предотвращает связывание катехоламинов с рецепторами. Понижает повышенное артериальное давление в состоянии покоя, физической нагрузке и при стрессе. Под влиянием лекарства снижается тонус сосудов, уменьшается сосудистое сопротивление, улучшается диастолическое наполнение сердца. Кроме того, Небилет понижает потребность миокарда в кислороде, понижает риск развития приступов при стенокардии, обеспечивает гемодинамическую разгрузку сердца.
Нормализация системы эндогенной регуляции тонуса сосудов. Прием лекарства Небилет способствует нормализации высвобождения оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Оксид азота один из факторов, регулирующих сосудистый тонус, он обладает сильным вазодилатирующим эффектом, приводит к уменьшению явления вазоконстрикции и препятствует повышению артериального давления. Кроме того, нормальное высвобождение оксида азота (которое нарушается при повреждении сосудистой стенки, например при атеросклерозе и ангиопатиях) способствует улучшению кровотока в сосудах и препятствует развитию ишемии различных органов.
Влияние на ренин-ангиотензиновую систему. Препарат понижает активность ренин-ангиотензиновой системы, понижает образование ренина, но, не изменяет его активность в плазме крови. В первые дни терапии препаратом Небилет у пациентов зачастую отмечается повышение общего периферического сопротивления сосудов, но через некоторое время наблюдается его нормализация или уменьшение.
Антиаритмическая активность лекарства Небилет. Препарат способствует нормализации сердечного ритма за счет снижения атриовентрикулярной проводимости, повышения порога фибрилляции желудочков. Использование лекарства Небилет также приводит к угнетению патологического автоматизма сердца.
Препарат увеличивет толерантность к физическим нагрузкам, делает лучше качество жизни, обладает цитопротективным действием. Небиволол понижает агрегацию тромбоцитов, оказывает антитромботический результат. Не оказывает влияния на концентрации глюкозы в крови, не изменяет липидный спектр.
Препарат нормально всасывается в желудочно-кишечном тракте. Скорость абсорбции и концентрации лекарства в плазме крови не зависят от приема пищи. Биодоступность лекарства зависит от индивидуальной скорости метаболизма у каждого пациента, чем медленнее обмен веществ, тем выше биодоступность. Препарат нормально связывается с белками плазмы (степень связывания до 98%). Небиволол частично метаболизируется с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится в равной степени с мочой и калом. Период полувыведения составляет от 10 до 24 часов, но, при замедленном обмене веществ период полувыведения может увеличиваться в несколько раз. Возраст и пол пациентов не влияют на скорость абсорбции, метаболизма и выведения лекарства.

Показания к применению

Препарат используется в терапии пациентов с такими нарушениями сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
- препарат также используют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Способ применения

Дозировки лекарства и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально.
Зачастую при артериальной гипертензии прописывают по 2,5-5 мг лекарства 1 раз в сутки. При необходимости дозу возможно повысить до 10 мг в сутки. Наибольшая суточная дозировка 10 мг. Улучшение зачастую наступает через 2-4 недели после начала терапии препаратом Небилет.
При хронической сердечной недостаточности зачастую прописывают препарат Небилет в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в сутки.
Таблетку принимают независимо от приема пищи, глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Предлогается принимать препарат в одно и то же время суток.

Побочные действия

При приеме лекарства у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.
Другие побочные эффекты: нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.
Для лекарства при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом предлогается постепенно.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием лекарства Небилет может вызвать синдром сухого глаза.
При приеме лекарства может снижаться скорость реакции, это нужно учитывать при назначении лекарства пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства;
- острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в период декомпенсации;
- стенокардия Принцметала, брадикардия, пониженное артериальное давление;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- перемежающая хромота;
- бронхиальная астма и склонность к бронхоспазмам;
- феохромоцитома;
- тяжелые нарушения функции печени;
- метаболический ацидоз;
- депрессивные состояния;
- мышечная слабость;
- детский возраст до 18 лет;
- период беременности и лактации.
С осторожностью прописывают пациентам в возрасте старше 75 лет, а также пациентам с такими состояниями:
- атриовентрикулярная блокада первой степени;
- хронические и острые респираторные заболевания, которые сопровождаются обструкцией;
- гипертиреоз;
- псориаз;
- сахарный диабет первого типа.

Беременность

Препарат в период беременности нужно назначать только по жизненным показаниям, предлогается отмена лекарства за 2-3 суток до родов, в случае, когда это невозможно, нужно тщательное наблюдение за новорожденным в первые 3 суток жизни, так как вероятно развитие брадикардии, гипотензии и остановки дыхания.
При необходимости назначения лекарства в период лактации нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании с наркозными средствами усиливается кардиодепрессивное воздействие лекарства Небилет.
Препараты, угнетающие центральную нервную систему, в том числе барбитураты, производные фенотиазида и антидепрессанты, усиливают гипотензивное воздействие небиволола.
При одновременном приеме лекарства с антигипертензивными средствами, блокаторами кальциевых каналов и антиаритмическими лекарствами, а также нитроглицерином и метилдопой повышается риск развития брадикардии, гипотензии и угнетения проводимости. Не предлогается сочетание лекарства Небилет и празорина.
Сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хронотропный и дромотропный результат лекарства Небилет.
Клонидин увеличивет риск развития синдрома отмены.
Одновременное использование лекарства Небилет с алкалоидами спорыньи увеличивет риск нарушения периферического кровообращения.
Препарат увеличивет гипогликемическое воздействие инсулинов и уменьшает результат пероральных противодиабетических средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты понижают гипотензивный результат небиволола.
Рифампицин и барбитураты при одновременном приеме способны снижать концентрацию небиволола в плазме крови.
Циметидин и никардипин увеличивают концентрации небиволола в плазме крови.
Если пациенту нужно одновременно принимать антациды, то предлогается прием лекарства Небилет одновременно с пищей, а антациды между приемами пищи.
Курение уменьшает эффективность лекарства Небилет.
Препарат несовместим с этиловым спиртом.

Передозировка

При передозировке лекарства у пациентов наблюдается артериальная гипотензия, тошнота, рвота, нарушения ритма сердца, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, потеря сознания. В случае тяжелой передозировки возможна потеря сознания и остановка сердца.
При отравлении препаратом показано промывание желудка, прием энтеросорбентов. При сильном понижении артериального давления, брадикардии, развитии сердечной недостаточности показано инъекционное введение бета-адреномиметиков. Если после введения бета-адреномиметиков желаемый результат не наступает, то предлогается введение допамина, добутамина, норэпинефрина. При неэффективности выше перечисленных мер прописывают 1-10мг глюкагона, в случае необходимости показана постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.
При развитии бронхоспазма показано внутривенное введение бета2-адреномиметиков.
При желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина.
При судорогах – внутривенное введение диазепама.

Форма выпуска

Таблетки по 7 штук в блистере, по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.

Синонимы

Небивал

Состав

1 таблетка содержит:
Небиволола гидрохлорид (в пересчете на небиволол) – 5мг.
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.