Наименование: Назонекс

Действующее вещество

  Мометазон* (Mometasone*)

АТХ

R01AD Кортикостероиды

Фармакологическая группа

• Глюкокортикоид для местного применения [Глюкокортикостероиды]

Состав и форма выпуска

Спрей для носа дозированный	1 дозировка
мометазона фуроат (в виде моногидрата)	50 мкг
вспомогательные вещества: дисперсная целлюлоза BP 65 cps; глицерол; натрия цитрата дигидрат; лимонной кислоты моногидрат; полисорбат 80; бензалкония хлорид; фенилэтиловый спирт; очищенная вода

в пластиковом флаконе с клапаном дозирующего действия по 120 доз; в картонной коробке 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Белого или почти белого цвета суспензия во флаконе-спрее.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противоаллергическое, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Мометазона фуроат считается синтетическим глюкокортикостероидом для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое воздействие при использовании в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, увеличивет продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, ПГ. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, понижает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Понижает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (воздействие на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

В исследованиях с провокационными тестами при нанесении антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность Назонекса как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции, что подтверждалось понижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Фармакокинетика

Мометазона фуроату свойственна пренебрежимо малая биодоступность (≤0,1%) и при назначении в виде интраназальной ингаляции он практически не определяется в плазме крови (даже при применении чувствительного метода определения с порогом чувствительности, равным 50 пг/мл). В связи с этим соответствующих фармакокинетических данных для данной лекарственной формы не существует. Суспензия очень слабо всасывается из ЖКТ, поэтому то небольшое количество, которое может попасть в ЖКТ после ингаляции в полость носа, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Показания препарата Назонекс®

лечение аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у взрослых, подростков и детей с 2 лет;

обострение синусита (комплексная терапия с антибиотиками) у взрослых (в т.ч. старческого возраста) и детей с 12 лет;

профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения (предлогается за 2–4 нед до предполагаемого начала сезона пыления).

Противопоказания

гиперчувствительность к какому-либо компоненту лекарства;

наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости;

недавнее оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны);

туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, вирусная системная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение лекарства в этих случаях вероятно по указанию врача с большой осторожностью);

детский возраст до 2 лет (отсутствуют данные о безопасности применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

После интраназального применения лекарства в максимальной терапевтической дозе мометазон не определяется в плазме крови даже в минимальной концентрации; следовательно, возможно ожидать, что воздействие его на плод будет пренебрежимо небольшим, а потенциальная токсичность в отношении репродуктивной функции — очень низкой.

Но, в связи с тем, что специальных, нормально контролируемых исследований действия лекарства у беременных не проводилось Назонекс надлежит назначать беременным, матерям, кормящим грудью или женщинам детородного возраста только, если ожидаемая польза от его назначения оправдывает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Новорожденные, матери которых во время беременности применяли ГКС, должны быть тщательно обследованы для выявления вероятной гипофункции надпочечников.

Побочные действия

При лечении сезонного или круглогодичного аллергического ринита.

У взрослых:

- носовые кровотечения (явные или выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови)

- фарингит,

- ощущение жжения в носу,

- раздражение слизистой оболочки носа.

Носовые кровотечения, в основном, прекращались самостоятельно, не являлись тяжелыми; они возникали с частотой, несколько большей, чем при применении плацебо (5%), однако равной или меньшей, чем при применении других ГКС для интраназального применения, которые использовались в роли активного контроля (у некоторых из них частота появления носовых кровотечений составляла до 15%). Частота появления всех других нежелательных явлений была сопоставима с частотой их появления при назначении плацебо.

У детей:

- носовые кровотечения,

- головная боль,

- ощущение раздражения в носу,

- чихание.

Частота появления указанных нежелательных явлений у детей была сравнима с частотой их появления при применении плацебо.

При лечении обострений синуситов (при применении спрея Назонекс в роли вспомогательного средства).

У взрослых и подростков:

- головная боль,

- фарингит,

- ощущение жжения в носу,

- раздражение слизистой носа.

Носовые кровотечения были умеренно выражены, частота их появления при применении Назонекса была также сопоставима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% по сравнению с 4%, соответственно).

Очень редко при интраназальном применении ГКС отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Взаимодействие

Сочетанная терапия с лоратадином нормально переносилась больными. Исследования взаимодействия с иными лекарствами не проводились.

Способ применения и дозы

Интраназально. Назонекс® используется в виде интраназальных ингаляций суспензии, содержащейся во флаконе спрея. Ингаляции осуществляются при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.

Перед первым применением назального спрея Назонекс® нужно провести его «калибровку» путем нажатия дозирующего устройства 6–7 раз. После «калибровки» устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии мометазона фуроата, содержащей моногидрат мометазона фуроата в количестве, эквивалентном 50 мкг химически чистого мометазона фуроата. Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед новым применением необходима повторная «калибровка».

Перед каждым использованием нужно энергично встряхивать флакон спрея.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита

Взрослым (в т.ч. старческого возраста) и подросткам с 12 лет зачастую рекомендуемая профилактическая и терапевтическая дозировка лекарства составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю, однократно (общая суточная дозировка 200 мкг). После достижения желаемого лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозировки до 1 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная дозировка 100 мкг).

В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удалось достичь применением лекарства в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная дозировка может быть увеличена до 4 ингаляций в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная дозировка 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания предлогается снижение дозировки.

Начало действия лекарства зачастую отмечается клинически в течение первых 12 ч после первого применения лекарства.

Дети 2–11 лет: рекомендуемая терапевтическая дозировка — 1 ингаляция (50 мкг) в каждую ноздрю один раз в день (общая суточная дозировка — 100 мкг).

Вспомогательное лечение обострений синуситов

Взрослым (в т.ч. старческого возраста) и подросткам с 12 лет: рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 2 ингаляции (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в день (общая суточная дозировка 400 мкг).

В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удалось достичь применением лекарства в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная дозировка может быть увеличена до 4 ингаляций в каждую ноздрю 2 раза в день (общая суточная дозировка — 800 мкг). После уменьшения симптомов заболевания предлогается снижение дозировки.

После 12-месячного лечения назальным спреем Назонекс® не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном применении нескольких ГКС вероятно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Лечение: вследствие малой (менее 0,1%) системной биодоступности маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер, кроме наблюдения за больным с последующим продолжением лечения в рекомендованной дозе.

Меры предосторожности

Как и при всяком долгосрочном лечении, больные, пользующиеся назальным спреем Назонекс® в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет возможных изменений слизистой носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки нужно либо отменить препарат, либо провести специальное лечение. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа или глотки также может быть показанием к отмене лекарства.

При проведении плацебо-контролируемых клинических испытаний у детей, когда назальный спрей Назонекс® применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста у детей не отмечалось. При продолжительном лечении назальным спреем Назонекс® признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Больные, которые переходят к лечению назальным спреем Назонекс® после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания.

Отмена ГКС системного действия у таких заболевших может привести к недостаточности функции надпочечников, что может потребовать принятия соответствующих мер. Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению назальным спреем Назонекс® у некоторых заболевших могут возникнуть симптомы отмены ГКС, в частности, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости, депрессия; несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой носа; таких заболевших нужно специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Назонекс®. Смена терапии может также выявить раньше развившиеся аллергические заболевания, такие, как аллергический конъюнктивит, экзема, которые прежде маскировались терапией ГКС системного действия.

Больные, получающие лечение ГКС, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью, их нужно предупредить о повышенном риске заражения в случае контакта с больными инфекционными заболеваниями (ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.

Условия хранения препарата Назонекс®

При температуре 2–25 °C. (не замораживать)

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Назонекс®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.