Моксонидин (Moxonidine)

Наименование: Моксонидин (Moxonidine)

Наименование

Моксонидин (Moxonidine)

Фармакологическое действие

Активный компонент оказывает антигипертензивное воздействие. Реализуется данный результат за счет влияния на механизмы регуляции артериального давления, ассоциированные с ЦНС. Моксонидин селективно связывается с рецепторами имидазола, являясь их агонистом. Благодаря этому наблюдается возбуждение рецепторного аппарата нейронов в солитарном тракте.

Воздействуя на систему интернейронов, активное вещество провоцирует торможение активности сосудодвигательного центра. Это приводит к снижению влияния симпатической системы на сосудистую систему, миокард. Снижение давления происходит постепенно.

Сродство у действующей молекулы с рецепторами адреналина типа альфа-2 очень низкое, что обеспечивает редкое развитие такой побочной симптоматики, как седация и сухость слизистой рта. Вещество увеличивает на 21% индекс чувствительности к молекулам инсулина при ожирении, метаболическом синдроме, артериальной гипертензии умеренной степени.

Показания к применению

Препарат используется при артериальной гипертензии.

Способ применения

Таблетки показаны для приема перорально. Стартовать терапия препаратом должна со средней дозировки 200 мкг. Принимается дозировка один раз в сутки. Максимально возможная разовая дозировка – 400 мкг. При плохой переносимости лекарства вероятно проведение коррекции дозировки. Корректировка дозировки проводится только лечащим специалистом. Максимальное суточное дозирование – 600 мкг (300 мкг ? 2 раза/сутки). При недостаточности работы почек (средняя степень, тяжелая степень), при необходимости проведения гемодиализа нужно проводить терапию дозировкой 200 мкг/сутки. Только при правильной переносимости и необходимости дозировка может быть повышена до 400 мкг/сутки.

Побочные действия

Использование лекарства Моксонидин может сопровождаться:

головной болью;
сухостью в ротовой полости;
болью в спине;
кожной сыпью;
снижением АД выраженного характера;
диареей;
вертиго;
обмороком;
ангионевротическим отеком;
тошнотой;
брадикардией;
болью в шее;
бессонницей;
рвотой;
сонливостью;
ортостатической гипотензией;
астенией;
нервозностью;
диспепсическими расстройствами;
звоном в ушах;
периферическими отеками.

Противопоказания

Моксонидин не назначается при:

брадикардии выраженного характера с количеством ударов в минуту менее пятидесяти;
AV-блокаде (кроме первой степени);
острой сердечной недостаточности;
миокардиальной недостаточности хронического характера;
показаниях у пациенток в период лактации;
гиперчувствительности к моксонидину;
показаниях у детей;
гиперчувствительности к аддитивным компонентам лекарственной формы;
показаниях у подростков.

Важно проявлять особую осторожность при назначении лекарства Моксонидин при:

AV-блокаде первой степени;
тяжелых патологиях коронарных сосудов;
стенокардии нестабильного характера;
недостаточности работы почек.

Беременность

Экспериментов, которые подтверждают безопасность использования лекарства Моксонидин у беременных пациенток, не проводилось. При экспериментах на животных доказано наличие эмбриотоксического действия у активного компонента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат, группа препаратов	Возможный эффект взаимодействия с моксонидином
Опиаты	Усиление угнетающего действия на ЦНС, уменьшение концентрации внимания
Алкогольсодержащие средства	Сильная седация
Антигипертензивные средства	Взаимное потенцирование эффектов. Суммация гипотензивных действий. Необходимы коррекции доз
Баклофен	Усиление гипотензии
Глюкокортикоиды	Снижение эффективности лекарства Моксонидин за счет задержки натрий-ионов, воды
Антигистаминные средства	Потенцирование угнетения ЦНС, снижение концентрации внимания
Блокаторы бета-адренорецепторов	Суммация гипотензивного действия, а также влияния на миокард. Синдром отмены будет проявляться более тяжелой симптоматикой. Недопустимая комбинация при наличии патологий миокарда
Диуретики тиазидные	Усиление гипотензии. Применимая и рекомендуемая комбинация
Йохимбин	Уменьшение гипотензивного эффекта
Имипрамин	Снижение эффективности лекарства Моксонидин
Антипсихотические средства	Потенцирование эффектов антипсихотических средств. Усиление гипотензивного эффекта, угроза развития ортостатической гипотензии
Ингибиторы МАО	Риск развития гипертонического криза
Миансерин	Снижение гипотензивного эффекта лекарства Моксонидин
НПВС	Уменьшение эффективности лекарства Моксонилдин из-за уменьшения выведения воды и натрий-ионов из организма
Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов	Сильное угнетение ЦНС
Препараты, которые действуют на ЦНС угнетающе	Потенцирование препаратов, которые угнетают ЦНС
Трициклические антидепрессанты	Снижение эффективности лекарства Моксонидин
Лоразепам	Улучшение когнитивных функций
Бензодиазепины	Усиление седации

Передозировка

При превышении терапевтических доз лекарства может развиться выраженная гипотония, тахикардия, сухость слизистой рта, астения и сонливое состояние. Терапия назначается в зависимости от развившейся симптоматики. Антидот специфического характера для имидазолинов – идазоксан.

Форма выпуска

Моксонидин выпускается в таблетках. Фасовки:

14 табл./упаковка;
28 табл./упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Моксонидин – до 25 градусов Цельсия. Годность препарат к применению составляет 3 года. Место для хранения должно быть защищено от влияния повышенной влажности, солнечного излучения. Использование после окончания гарантийного срока годности может нанести вред здоровью.

Синонимы

Тензотран, Моксогамма, Цинт, Физиотенз, Моксонидин-ЛФ, Моксонитекс, Моксарел.

Состав

1 таблетка Моксонидин содержит моксонидина 0,2 мг. Аддитивные компоненты: МКЦ, аэросил, клуцел, твин-80, масло касторовое, магния стеарат.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)

АТХ

C02AC05

Производитель

ЗАО «Северная звезда» (Россия)

Дополнительно

Использовать препарат у кормящих матерей не рекомендовано, поскольку доказано, что метаболиты активного вещества выделяются с грудным молоком и могут влиять на уровень артериального давления младенцев. Должно приниматься взвешенное решение о приостановке грудного вскармливания при необходимости применения именно данного лекарственного средства.

Если проводится комплексная терапия бета-адреноблокаторами и препаратом Моксонидин, то проводится отмена ?-адреноблокаторов, потом через несколько дней убирают из схемы терапии моксонидинсодержащее средство. Снижение дозировок должно проводиться в течение 14 дней.

Препарат негативно влияет на скорость психомоторного реагирования. Это может стать препятствием к адекватному управлению транспортным средством, выполнению различных видов работ, которые требуют повышенной концентрации внимания.

При почечной недостаточности врач должен провести коррекцию доз в зависимости от выраженности патологического процесса.

Клинического опыта использования лекарственного средства у детей нет. Использование в этой возрастной группе вероятно лишь в крайних случаях при отсутствии более безопасных аналогов.