Наименование: Меридиа (Meridia)

Название препарата (на английском)

Meridia

Действующее вещество

Сибутрамин* (Sibutramine*)

АТХ

A08AA10 Сибутрамин

Фармакологическая группа

• Регуляторы аппетита

Фармакологическое действие

Меридиа – лекарственный препарат для лечения алиментарного ожирения. Меридиа содержит сибутрамин, который метаболизируется в организме с образованием фармакологически активных веществ. Метаболиты сибутрамина ингибируют обратных захват моноаминов (например серотонина и норадреналина), что приводит к повышению их содержания в синапсах и увеличению активности центральных адренергических и 5НТ-серотониновых рецепторов. Такое воздействие метаболитов сибутрамина способствует повышению чувства насыщения, а также снижению надобности в пище и увеличению термопродукции.
Меридиа оказывает опосредованное воздействие на бета3-адренорецепторы, действует на бурую жировую ткань, а также нормализует липидный профиль (уровень триглицеридов и липопротеинов высокой плотности). У пациентов с сахарным диабетом второго типа Меридиа способствует нормализации уровня гемоглобина А1с и глюкозы в сыворотке крови.
Сибутрамин и его производные не оказывают влияния на высвобождение моноаминов, активность моноаминооксидазы, а также не обладают сродством к серотониновым, мускариновым, адренергическим, дофаминовым, гистаминовым, NMDA и бензодиазепиновым рецепторам.
После перорального применения сибутрамин нормально всасывается в пищеварительном тракте и метаболизируется в печени с образованием активных веществ. Пиковые концентрации сибутрамина в плазме отмечаются спустя 1,2 часа после приема, активных метаболитов – спустя 3 часа.
Период полувыведения сибутрамина достигает 1,1 часа, активных веществ (М1 и М2) – 14 и 16 часов соответственно.
При постоянном использовании равновесные концентрации активных веществ в плазме достигаются на 4 день терапии.
Фармакокинетический профиль сибутрамина и его производных не изменяется в зависимости от массы тела и возраста пациентов.

Показания к применению

Меридиа используют в роли средства поддерживающей терапии у пациентов с алиментарным ожирением. Например препарат прописывают при алиментарном ожирении (при индексе массы тела более 30 кг/кв. м.) и при алиментарном ожирении (при индексе массы тела более 27 кг/кв. м.) с дополнительными факторами риска, которые обусловлены избыточной массой тела (в том числе нарушением липидного обмена и сахарным диабетом второго типа).

Способ применения

Препарат Меридиа предназначен для перорального применения. Предлогается принимать препарат утром (до еды или во время приема пищи). При приеме не надлежит повреждать оболочку капсулы, т.к. это может привести к нежелательному изменению фармакокинетического профиля сибутрамина. Капсулу надлежит запивать 150-200 мл питьевой воды или несладкого чая. Если дозировка была пропущена, не надлежит удваивать следующую дозу или изменять график приема. Длительность терапии и дозу сибутрамина определяет врач.
В основном, в начале терапии предлогается прием 10 мг сибутрамина (1 капсула лекарства Меридиа 10) в сутки. В случае, если результат лекарства недостаточен (в течение 4 недель отмечается снижение массы тела менее чем на 2 кг) и у пациента не отмечается развитие нежелательных эффектов, дозу увеличивают до 15 мг сибутрамина (1 капсула лекарства Меридиа 15) в сутки.
При проведении коррекции дозировки лекарства Меридиа надлежит контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
В случае, если после увеличения дозировки результат остается недостаточным (в течение 4 недель отмечается снижение массы тела менее чем на 2 кг), терапию препаратом Меридиа надлежит прекратить.
Длительность терапии зависит от динамики и переносимости лекарства.
У пациентов, которые слабо реагируют на препарат Меридиа, предлогается прекратить прием сибутрамина (если в течение 3 месяцев масса тела уменьшилась менее чем на 5% от начального уровня, дальнейший прием сибутрамина не желателен).
Также терапию прекращают, если во время терапии препаратом Меридиа после снижения массы тела отмечается прибавление веса более чем на 3 кг.
Общая длительность приема лекарства Меридиа у пациентов с хорошей реакцией на сибутрамин не должна превышать 2 лет.
Во время приема лекарства Меридиа нужно провести коррекцию образа жизни таким образом, чтобы после прекращения приема сибутрамина опять не началось увеличение массы тела. В противном случае неизбежно увеличение массы тела после отмены сибутрамина и повторное обращение к врачу.
Лечащий врач может корректировать дозу сибутрамина и схему его применения.
Пациентам с сахарным диабетом второго типа и дислипидемией проведение продолжительной терапии сибутрамином целесообразно только в случае улучшения гликемического контроля или липидного профиля соответственно.
Нужно регулярно контролировать сердечный ритм и артериальное давление во время приема лекарства Меридиа.

Побочные действия

Меридиа, в основном, неплохо переносится пациентами. Наиболее вероятно развитие нежелательных эффектов в течение первого месяца терапии. Большинство нежелательных эффектов выражены слабо и самостоятельно проходят, не требуя отмены лекарства Меридиа или специфической терапии. Например при использовании сибутрамина у пациентов вероятно развитие таких побочных реакций:
Со стороны нервной системы: нарушения сна, головокружение, парестезии, головная боль, беспокойство. Кроме того, вероятно развитие эмоциональной лабильности, депрессивного состояния, сонливости, судорог, нервозности и тревожности.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки рта, боль в абдоминальной области, анорексия, нарушения стула, тошнота. В единичных случаях отмечалось обострение геморроя и парадоксальное повышение аппетита. Кроме того, вероятно появление жажды.
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: нарушения сердечного ритма (в том числе тахикардия), артериальная гипертензия, периферические отеки, ощущение сердцебиения, вазодилатация, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, аллергический ринит, пурпура, ангионевротический отек, алопеция, анафилактический шок.
Другие: повышенная потливость, дисменорея, кровотечения, гриппоподобное состояние, боль в спине, острый интерстициальный нефрит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, снижение остроты зрения. Кроме того, вероятно развитие задержки мочи, маточного кровотечения, нарушений эякуляции и эректильной функции.
В ходе клинических исследований был зарегистрирован один случай острого психоза у пациента с шизо-аффективным нарушением (которое, вероятно, существовало до начала терапии).
Нет данных о возможности развития синдрома отмены после прекращения терапии сибутрамином.
Нет убедительных данных о связи приема сибутрамина с развитием легочной гипертензии, но некоторые препараты центрального действия для лечения алиментарного ожирения, которые способствуют высвобождению серотонина, могут вызывать развитие легочной гипертензии. Если у пациента отмечается развитие одышки, отеков нижних конечностей и боли в грудной клетке надлежит срочно обратиться к врачу.

Противопоказания

Меридиа не прописывают пациентам с указанием в анамнезе на непереносимость сибутрамина или дополнительных ингредиентов лекарства, в том числе пациентам с редкой наследственной формой непереносимости лактозы.
Препарат Меридиа не надлежит использовать в терапии пациентов с ишемической болезнью сердца (стенокардия и инфаркт миокарда, в том числе в анамнезе), хронической формой сердечной недостаточности, неконтролируемой артериальной гипертензией (при показателях артериального давления более 145/90 мм рт.ст.), окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, нарушениями сердечного ритма, а также цереброваскулярными заболеваниями (включая инсульт и транзиторные нарушения церебрального кровообращения).
Меридиа не используют в терапии пациентов с ожирением органического генеза (в том числе при нелеченном гипотиреозе), серьезными расстройствами пищевого поведения (anorexia nervosa и bulimia nervosa, в том числе в анамнезе), психическими заболеваниями и синдромом Туретта.
Меридиа не используют для терапии пациентов, страдающих гипертиреозом, выраженными нарушениями функций почек (в том числе пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности) и печени, феохромоцитомой, закрытоугольной глаукомой и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, которая сопровождается задержкой мочи.
Не надлежит использовать препарат Меридиа у пациентов, страдающих наркотической, медикаментозной или алкогольной зависимостью.
Меридиа не прописывают пациентам, получающим терапию ингибиторами моноаминооксидазы (в том числе в течение 2 недель после приема последней дозировки ингибиторов МАО), лекарственными средствами центрального действия, предназначенными для лечения психических нарушений и нарушений сна.
Меридиа не используют в педиатрической и геронтологической практике (для лечения детей младше 18 лет и пациентов старше 65 лет).
Надлежит соблюдать осторожность, назначая препарат Меридиа пациентам, страдающим нарушениями кровообращения, холелитиазом, контролируемой артериальной гипертензией, неврологическими нарушениями, а также пациентам, у которых в анамнезе имеется указание на аритмию, моторные и вербальные тики.
При эпилепсии, а также нарушениях функций почек и печени средней степени тяжести Меридиа прописывают с осторожностью.
Надлежит избегать выполнения работ, которые требуют высокой скорости реакции и концентрации внимания, во время терапии препаратом Меридиа.

Беременность

В период беременности назначение лекарства Меридиа нельзя. При проведении терапии сибутрамином женщинам репродуктивного возраста надлежит применять надежные средства контрацепции.
В период лактации Меридиа не прописывают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя сочетанное использование лекарства Меридиа с лекарственными средствами центрального действия, предназначенными для лечения психических расстройств и алиментарного ожирения.
Меридиа не назначаю сочетано с ингибиторами моноаминооксидазы (также запрещен прием лекарства Меридиа в течение 14 дней после приема последней дозировки лекарства, ингибирующего моноаминооксидазу).
Не желательно сочетанное использование лекарства Меридиа с лекарственными средствами, повышающими уровень серотонина в головном мозге, так как такая комбинация может привести к развитию серотонинового синдрома. Отмечалось развитие серотонинового синдрома у пациентов, одновременно получающих препарат Меридиа с суматриптаном, дигидроэрготамином, некоторыми опиодными средствами и лекарствами, ингибирующими обратных захват серотонина.
Надлежит с осторожностью назначать препарат Меридиа сочетано с лекарственными средствами, повышающими частоту сердечных сокращений и артериальное давление (в том числе симпатомиметиками).
Сибутрамин и его фармакологически активные производные метаболизируются при участии изоферментов CYP3 A4, CYP2 C9 и CYP1 A2. Лекарственные препараты, ингибирующие данные ферменты, в том числе кетоконазол, эритромицин, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин и циклоспорин при сочетанном использовании с препаратом Меридиа повышают плазменные концентрации активных метаболитов сибутрамина, что может привести к увеличению частоты сердечных сокращений.
Рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин и фенобарбитал при сочетанном использовании могут ускорять метаболизм сибутрамина (за счет усиления активности изофермента CYP3 A4).
Препарат Меридиа не изменяет фармакологическую активность пероральных контрацептивов.
Не предлогается сочетанное использование лекарства Меридиа с этиловым спиртом.

Передозировка

При приеме завышенных доз лекарства Меридиа у пациентов вероятно повышение риска развития и степени выраженности нежелательных эффектов. Например у пациентов при приеме сибутрамина в дозах, превышающих терапевтические, вероятно развитие тахикардии, головокружения, артериальной гипертензии и головной боли.
Специфический антидот не известен. При приеме высоких доз лекарства Меридиа показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств (в течение 60 минут после приема завышенной дозировки). Предлогается наблюдать за состоянием пациента в течение 24 часов после передозировки. При развитии признаков передозировки проводят симптоматическую терапию. При развитии артериальной гипертензии и тахикардии показано назначение бета-адреноблокаторов.
Эффективность форсированного диуреза и гемодиализа при передозировке сибутрамина не известна.

Форма выпуска

Капсулы Меридиа по 7 штук в блистерных упаковках из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в пачку из картона вкладывают 1 блистерную упаковку.
Капсулы Меридиа по 14 штук в блистерных упаковках из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в пачку из картона вкладывают по 1, 2 или 6 блистерных упаковок.

Условия хранения

Препарат Меридиа надлежит хранить и транспортировать в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
При соблюдении условий хранения препарат Меридиа годен к применению в течение 3 лет после выпуска.

Синонимы

Редуксен, Линдакса, Талия.

Состав

1 капсула лекарства Меридиа 10 содержит:
Сибутрамина гидрохлорида (в форме моногидрата) – 10 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу (в форме моногидрата).
1 капсула лекарства Меридиа 15 содержит:
Сибутрамина гидрохлорида (в форме моногидрата) – 15 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу (в форме моногидрата).

Группа препарата

Анорексигенные лекарственные средства