Наименование: Мелоксикам (Meloxicam)

Наименование

Мелоксикам (Meloxicam)

Действующее вещество

Мелоксикам* (Meloxicam*)

АТХ

M01AC06 Мелоксикам

Фармакологическая группа

• НПВС — Оксикамы

Фармакологическое действие

Мелоксикам принадлежит к группе оксикамов. Нестероидное противовоспалительное средство. Избирательное подавление изофермента циклооксигеназы-2 обеспечивает обезболивающий и противовоспалительный эффекты лекарства. Для Мелоксикама коэффициент селективности ИС50 составляет 2. Всасывается в пищеварительном канале практически полностью. При внутреннем применении процент абсолютной биодоступности равен где-то 89. Через 5-6 часов после приема перорально (однократно) достигается наибольшая концентрация действующего вещества плазме крови. Через 3–5 дней регулярного повторного приема лекарства достигается равновесное состояние.
Равновесная концентрация Мелоксикама (Сmin–Cmax) равна 0,4–1,0 мг/л при приеме 7,5 мг лекарства внутрь и 0,8–2,0 мг/л – при приеме 15 мг внутрь. Цифры максимальной концентрации не изменяются при применении длительное время. Одновременный прием пищевых продуктов не влияет на степень абсорбции Мелоксикама из пищеварительной системы. После внутримышечного введения параметр биодоступности составляет 89%, причем уже через 60 минут в плазме крови наблюдается наибольшая концентрация действующего вещества. Линейная характеристика фармакокинетики характеризуется при приеме Мелоксикама в среднетерапевтических дозировках – 7,5 мг и 15 мг.
Сродство Мелоксикама с плазменными белками велико, особенно с альбумином – до 99%. 50% от показателя плазменной концентрации Мелоксикама наблюдается в синовиальной жидкости. Объем распределения составляет в среднем до 11 л с границами индивидуальных колебаний от 30 до 40%. Метаболизируется печеночными ферментами. Элиминируется почками и кишечником в равной степени, причем в моче определяют 4 фармакологически неактивных метаболита лекарства. 5’-карбоксимелоксикам - главный метаболит. Он составляет до 60% от введенной или принятой дозировки и образуется за счет окисления промежуточных метаболических форм (в частности, 5’-гидроксиметилмелоксикама). В неизмененном виде выделяется 9% 5’-гидроксиметилмелоксикама.
In vitro-исследования показали, что первый этап метаболических трансформаций осуществляется в основном изоферментом CYP 2C9. Но в незначительной степени в этом процессе участвует и CYP 3А4. Другие метаболиты составляют от 4 до 16% от принятого или введенного Мелоксикама и образуются за счет воздействия пероксидазы. Неизмененный Мелоксикам находят в моче в следовых концентрациях. Период полувыведения в среднем определяется в пределах 20 часов. Общий плазменный клиренс действующего вещества – приблизительно 8 мл/мин.

Показания к применению

Применяется как симптоматическое средство в лечении:
• Обострений артроза (кратковременно);
• хронического полиартрита (длительное время);
• ревматоидного артрита (длительное время);
• болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилит).

Способ применения

Таблетки принимать 1 раз в сутки, во время приема пищи. Таблетку Мелоксикам нужно запивать 250 мл жидкости. Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для введения в мышцу. Противопоказано внутривенное применение раствора. Внутримышечное введение применяют в первые дни терапии. В дальнейшем переходят на внутреннее применение лекарства в форме таблеток.
При обострении артроза прописывают по 7,5 мг 1 раз в день. Возможно повысить дозировку до 15 мг, если терапевтический результат недостаточен.
При болезни Бехтерева и ревматоидном артрите – по 15 мг 1 раз в день. Если наблюдается достаточный терапевтический результат, то суточную дозировку понижают до 7,5 мг однократно в день. Не предлогается превышать дозировку Мелоксикама 15 мг в сутки.
Лечение у особых категорий заболевших
Для диализных пациентов суточная дозировка составляет не выше 7,5 мг. При недостаточности почечных функций суточная дозировка Мелоксикама – 7,5 мг. Возможно не уменьшать дозировку лекарства, если клиренс креатитина составляет 25 мл/мин и выше (при средних или легких нарушениях почечных функций).
Для заболевших приклонного возраста с болезнью Бехтерева или ревматоидным артритом при необходимости длительного лечения рекомендуемая суточная дозировка составляет 7,5 мг. Если имеется необходимость назначения более высокой дозировки, однако имеется угроза развития нежелательных побочных эффектов, ограничиваются суточной дозой 7,5 мг.
Не требуется снижать дозировку, если у пациента диагностировано среднее или легкое снижение печеночных функций.

Побочные действия

Нижеприведенные побочные действия оценивались по следующей шкале: частота ?1/10 - очень часто; ?1/10, однако ?1/100 заболевших – часто; с частотой ?1/100, однако ?1/1000 заболевших - иногда; ?1/1000, однако ?1/10 000 - редко. Если частота составляла ?1/10 000, то побочное воздействие расценивалось как очень редкое.
Система крови: иногда наблюдались изменения в клиническом анализе крови: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Часто встречалась анемия.
Реакции органа зрения: изменение остроты зрения (редко).
Иммунная система: реакции индивидуальной повышенной чувствительности (редко).
Со стороны центральной нервной системы: часто встречались головная боль и потеря сознания; иногда - шум в ушах и головокружение. Редкими побочными действиями были кошмарные сновидения, сонливость, изменения настроения и спутанность сознания.
Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт или боль в желудке, боль в эпигастральной области, метеоризм, тошнота и рвота, понос или запор (часто); язва желудка, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, эзофагит (иногда); перфорация стенки пищеварительного канала, гастрит, колит (редко). Особенно тяжелыми побочные действия со стороны пищеварительной системы могут быть у пожилых лиц, что проявляется в более частом развитии перфорации, пептической язвы или желудочно-кишечном кровотечении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: побочные действия регистрировались иногда - повышение артериального давления, тахикардия, расширение подкожных сосудов с ощущением жара.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда были нарушения функции почек, которые сопровождались увеличением концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови. В нечастых случаях регистрировалось развитие почечной недостаточности.
Со стороны системы внешнего дыхания: у заболевших с анамнестическим указанием на аллергические реакции на нестероидные противовоспалительные препараты (особенно аспирин или ацетилсалициловую кислоту) редко отмечались приступы бронхиальной астмы.
Со стороны кожных покровов: аллергического характера зуд и кожная сыпь (часто); иногда наблюдалась крапивница; токсический эпидермальный некролиз, или синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек слизистой оболочки и/или кожных покровов, фотосенсибилизация и мультиформная эритема встречались редко.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени (иногда); гепатит (редко).
Другие: часто появлялись отеки.

Противопоказания

• Язвы в пищеварительной системе (учитывая сведения анамнеза жизни или текущие обострения);
• повышенная чувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам Мелоксикама, а так же к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, включая ацетилсалициловую кислоту, или аспирин. Категорически противопоказан больным, у которых после приема любого нестероидного противовоспалительного средства были ангионевротический отек, полипы в носовой полости, признаки бронхиальной астмы или крапивница;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• период беременности и кормления грудью;
• цереброваскулярные кровотечения;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• кровотечения из других органов;
• возраст до 15 лет;
• некорригируемая выраженная сердечная недостаточность.

Беременность

Мелоксикам категорически противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой
Нестероидые противовоспалительные средства, включая Мелоксикам, могут при комбинации с литием повышать его концентрацию в сыворотке крови до токсического уровня за счет снижения выделения лития с помощью почек. Одновременное использование Мелоксикама с лекарствами лития не предлогается. При оправданности такого сочетания надлежит тщательно наблюдать за уровнем электролита лития в сыворотке крови как до начала, в процессе приема, так и некоторое время спустя окончания курса лечения препаратом.
Ускоряет элиминацию Мелоксикама колестирамин, при этом наблюдается повышение клиренса мелоксикама в 2 раза и уменьшение периода его полувыведения где-то на 13(±3) часов. Такое фармакокинетическое взаимодействие имеет существенное клиническое значение.
Метотрексат увеличивает негативное влияние Мелоксикама на систему крови (высока угроза появления лейкопении и анемии). При такой комбинации надлежит периодически контролировать показатели гемограммы.
Нестероидные противовоспалительные препараты понижают действенность внутриматочной контрацепции. При одновременном приеме с циметидином, дигоксином и антацидами клинически значимого взаимодействия препаратов не отмечается.
Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой
При комбинации мелоксикама с диуретиками пациент должен принимать достаточное количество жидкости. В этом случае нужен тщательный регулярный контроль медицинского персонала за функциями почек как до, так и в процессе приема Мелоксикама.
Антитромботические и тромболитические средства: при комбинации с Мелоксикамом риск появления кровотечений значительно увеличивается. В таких случаях нужен периодический контроль за показателями коагуляционного потенциала крови.
Риск язвенно-эрозивных заболеваний пищеварительной системы резко увеличивается, если параллельно принимать нестероидные противовоспалительные препараты других групп (включая производные салициловой кислоты). Такое сочетание не предлогается.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора (АПФ) и другие антигипертензивные препараты: одновременное использование с Мелоксикамом у лиц приклонного возраста, страдающих дегидратацией, может спровоцировать появление острой недостаточности почечных функций. Так же, комбинированное использование этих препаратов с Мелоксикамом может нивелировать их гипотензивное влияние.
Сочетанное использование Мелоксикама и пероральных антикоагулянтов значительно увеличивет риск развития кровотечений из любых органов из-за повреждения слизистой оболочки кишечника и желудка и подавления функции тромбоцитов. Поэтому сочетанное использование с пероральными антикоагулянтами не предлогается.
При сочетании с Мелоксикамом может снижаться эффективность гормональных контрацептивов.
На фоне Мелоксикама нефротоксическое влияние циклоспорина усиливается.

Передозировка

Острая передозировка нестероидными противовоспалительными лекарствами характеризуется появлением тошноты и рвоты, сонливости, болей в животе. Эти симптомы зачастую купируются симптоматическими средствами. Редко могут развиться кровотечения их желудочно-кишечного тракта. Отравление большими дозами лекарства характеризуется повышением артериального давления, нарушениями функции печени, угнетением дыхания, развитием острой почечной недостаточности, судорогами, коллапсом. Может наступить кома или остановка сердца.
В литературе имеется сообщения о реакциях анафилактоидного типа как во время передозировки, так и при использовании терапевтических доз Мелоксикама.
После передозировки препаратом больные нуждаются в симптоматической и поддерживающей терапии. Лечение проводят соответственно симптомам интоксикации и степени выраженности передозировки. Клинические исследования установили, что прием 4000 мг колестирамина внутрь трехкратно увеличивает скорость элиминации Мелоксикама.

Форма выпуска

Мелоксикам-таблетки
Таблетки по 15 и 7,5 мг в блистерной упаковке. В блистере 20 таблеток.
Мелоксикам-раствор для внутримышечной инъекции
Ампулы 1,5 мл, содержащие 15 мг действующего вещества. В коробке 5 ампул.

Условия хранения

Отпускается по рецепту. При хранении соблюдать температуру около 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Лем, Мелбек, Артрозан, Мелоксикам-Ратиофарм, Мелбек форте, Мирлокс, Мелокс, Мовасин, Мовалис.

Состав

Мелоксикам 15 (таблетки)
Действующее вещество: мелоксикам 15 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.
Мелоксикам 7,5 (таблетки)
Действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.
Мелоксикам-раствор для внутримышечной инъекции
Действующее вещество (в 1,5 – 1 ампуле): мелоксикам 15 мг.
гликофурол, меглумин, натрия хлорид, полоксамер 188, натрия гидроксид, глицин, вода для инъекций.

Дополнительно

Перед назначением лекарства предлогается провести курс лечения таких сопутствующих заболеваний, как гастрит, эзофагит, пептическая язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. У пациентов с этими заболеваниями могут возникнуть рецидивы на фоне лечения Мелоксикамом.
Нужно учитывать риски побочных действий Мелоксикама, в связи с чем длительность его приема должна быть как возможно более короткой при минимально эффективной суточной дозировке.
У заболевших с анамнестическими указаниями на болезни пищеварительного тракта нужно провести тщательную оценку состояния кишечника и желудка на предмет выявления желудочно-кишечного кровотечения.
На фоне лечения Мелоксикамом, как и при применении прочих нестероидных противовоспалительных средств, сообщалось о возникновении перфорации или желудочно-кишечных кровотечений, которые протекали без выраженных симптомов. В этих случаях могут быть летальные исходы. У пациентов приклонного возраста перфорация или желудочно-кишечные кровотечения пищеварительного канала проходит в более тяжелых формах. В таких случаях прием Мелоксикама нужно прекратить.
Мелоксикам взаимодействует с диуретиками (как и прочие нестероидные противовоспалительные средства), вызывая задержку натрия, калия и воды в организме. Это может усугубить состояние пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью.
В единичных случаях нестероидные противовоспалительные средства могут инициировать развитие гломерулонефрита, интерстициального нефрита, нефротического синдрома и некроза почечных сосочков.
Прием Мелоксикама, как и прочих нестероидных противовоспалительных средств, может сопровождаться появлением выраженных угрожающих жизни аллергических реакций. В таких случаях надлежит срочно прекратить прием или введение Мелоксикама и назначить все необходимое лечение.
Эффективность терапии Мелоксикамом нужно контролировать регулярно, тщательно оценивая необходимость продолжения его применения. С осторожностью прописывают пожилым пациентам, а так же страдающим циррозом печени, почечной или сердечной недостаточностью. С осторожностью прописывают больным на фоне приема диуретических препаратов. У таких пациентов при лечении Мелоксикамом нужно тщательно контролировать функцию почек и диурез.
При латентной почечной недостаточности использование нестероидных противовоспалительных препаратов (включая и Мелоксикам) может вызвать декомпенсацию. Зачастую после отмены терапии функция почек восстанавливается до исходной.На фоне приема Мелоксикама могут встретиться транзиторные повышения параметров функциональных проб печени. Эти нарушения в большинстве случаев временные. При стойком нарушении функциональных проб печени прием Мелоксикама прекращают.
Мелоксикам, как и прочие нестероидные противовоспалительные средства, которые по механизму действия относятся к ингибиторам циклооксигеназы или образования простагландинов, может нивелировать симптомы инфекционных заболеваний (в частности, повышение температуры тела и лихорадку). В некоторых случаях препарат отрицательно влияет на фертильную функцию, поэтому Мелоксикам не предлогается принимать женщинам, которые планируют беременность.
Нет данных об отрицательном воздействии Мелоксикама на возможность работать с различными механизмами или управлять транспортными средствами. Если на фоне приема Мелоксикама развиваются побочные действия со стороны органа зрения и центральной нервной системы (в частности, повышенная утомляемость, снижение остроты зрения, головокружение или прочие нарушения) эти виды деятельности противопоказаны. Таблетки включают лактозу, поэтому больным, страдающим галактоземией наследственным дефицитом лактозы или синдромом нарушения абсорбции глюкозы/галактозы Мелоксикам в форме таблеток для приема внутрь противопоказан.