Наименование: Мексикор (Mexicor)

Название препарата (на английском)

Mexicor

Действующее вещество

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

АТХ

C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие

Фармакологическая группа

• Антигипоксанты и антиоксиданты

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Препарат обладает противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим действием. Мексикор увеличивает активность ферментов антиоксидантной системы, понижает окисление жиров с образованием свободных радикалов и симптомы окислительного стресса, активизирует обмен энергии в клетке, работу митохондрий по образованию энергии, увеличивает аэробный гликолиз и понижает торможение окислительных реакций цикла Кребса. Энергосинтезирующее воздействие Мексикора связано с увеличение поставки с последующим потреблением клетками сукцината, осуществлением усвоения янтарной кислоты под действием фермента сукцинатдегидрогеназы, усилением активности дыхательной связи митохондрий. Распад лекарства в клетке до сукцината и фактора 3-оксипиридина сопровождается интенсивным антиоксидантным действием, нормализующим мембраны клеток и восстанавливающим работу клеток. Под действием лекарства происходит снижение вязкости крови, улучшение ее текучести.
Основное воздействие лекарства заключается в его высокой антиоксидантной активности, способности угнетения образования свободных радикалов, которые в большом количестве образуются при ишемической болезни сердца, включая стенокардию и инфаркт миокарда, со снижением разрушающего действия радикалов на мышечные клетки миокарда. Под действием Мексикора снижается нарушение как систолической, так и диастолической функции левого желудочка, нормализуется электрическая стабильность миокарда. При недостатке коронарного кровообращения препарат усиливает коллатеральное кровообращение миокарда, страдающего от ишемии, стимулирует энергосберегающие процессы в участке ишемии миокарда, в связи с чем сохраняются хорошо функционирующие кардиомиоциты.
При критическом снижении активности коронарного кровообращения препарат способствует сохранности мембран кардиомиоцитов, активизирует работу ферментов мембран. Мексикор активизирует аэробный гликолиз и способствует восстановлению окислительно-восстановительных реакций, происходящих в митохондриях кардиомиоцитов, увеличивает образование аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата. Все эти механизмы поддерживают сохранность морфологических структур клеток и работу миокарда в условиях ишемии.
Под действием Мексикора происходит снижение зоны некроза при инфаркте миокарда, нормализация обменных процессов в миокарде, страдающем от ишемии, восстановление сократимости и электрической активности миокарда, увеличение коронарного кровообращения в очаге ишемии. Препарат усиливает антиангинальное воздействие нитропрепаратов, понижает вязкость крови и последствия реперфузии при нарушении коронарного кровообращения.
Применение Мексикора пациентами с ишемической болезнью сердца восстанавливает сократительную функцию миокарда, вызванную развитием сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии напряжения препарат увеличивает переносимость физических нагрузок, увеличивет активность антиангинальных препаратов, нормализует вязкость крови, предупреждает развитие острой коронарной недостаточности с развитием инфаркта миокарда. Применение Мексикора при комплексной терапии заболевших ишемической болезнью сердца с хронической недостаточностью кровообращения делает лучше качество жизни заболевших, увеличивая переносимость физических нагрузок.
Назначение Мексикора позволяет повысить эффективность антиаритмических препаратов, так как препарат помимо собственного антиаритмического действия понижает способность развития побочных эффектов антиаритмических препаратов, усиливает их воздействие. Препарат восстанавливает нарушенную микроциркуляцию, корригирует обмен липидов, понижает агрегацию тромбоцитов.
Лечение артериальной гипертензии с назначением Мексикора предупреждает развитие гипертонических кризов, вероятность развития острой ишемии миокарда на фоне повышенного артериального давления, усиливает воздействие ингибиторов АПФ и бета - адреноблокаторов, оказывающих гипотензивное воздействие.
Нейропротекторное воздействие Мексикора применяется для улучшения мозгового кровообращения. В результате ноотропного действия лекарства улучшается память и обучаемость, нарушения которых наблюдается при острых и хронических заболеваниях головного мозга с поражением сосудов, увеличивается концентрация внимания и трудоспособность при выполнении умственной работы. Комплексная терапия острых нарушений кровообращения с использованием Мексикорта понижает симптоматику инсульта, делает лучше и сокращает реабилитационный период после перенесенного нарушения мозгового кровообращения.
Фармакокинетика. При приеме Мексикора в виде капсул внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Полуабсорбция лекарства происходит через 0,08-0,1 ч. Наибольшая концентрация лекарства в плазме крови достигается через 0,46-0,5 ч. Наибольшая концентрация в плазме крови 50-100 нг/мл. Мексикор выводится печенью и почками. Метаболизм лекарства в печени происходит с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюконконъюгатов. Полувыведение составляет 4.7 – 5 ч. С мочой за 12 ч выводится 0,3% лекарства в неизмененном виде, 50% - в виде глюконконъгированных продуктов. Наивысшая интенсивность выведения лекарства и продуктов его обмена происходит в течение первых 4 ч после приема.
При парентеральном введении Мексикорт поступает в ткани организма в течении 0,5 – 1,5 ч. Терапевтическая концентрация лекарства в плазме крови равна 2,5 – 3 мкг/мл. Трансформация лекарства происходит в печени с образованием глюконконъюгированных продуктов. Выведение лекарства происходит с мочой в виде глюконконъюгатов и частично в неизмененном виде.

Показания к применению

Мексикор в капсулах показан к применению в комплексной терапии ишемической болезни сердца, ишемического инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии, когнитивных расстройствах легкой и умеренной степени различного происхождения.
Препарат в растворе для инъекций применяется с в остром периоде инфаркта миокарда, при ишемическом инсульте, дисциркуляторной энцефалопатии различного происхождения, включая и атеросклеротическую, когнитивных расстройствах легкой и умеренной степени различной этиологии.

Способ применения

Препарат вводится внутривенно капельно или внутримышечно в течении 14 суток на фоне обычного медикаментозного лечения острого инфаркта миокарда. Для быстрого достижения терапевтического эффекта предлогается первые 5 суток Мексикор вводить внутривенно, а затем перейти на внутримышечное введение.
Внутривенное капельное введение лекарства проводят медленно на физиологическом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы объемом 100-150 мл в течении 30-90 минут. Препарат возможно вводить внутривенно струйно медленно в течение не менее чем 5 минут.
Парентерально препарат вводят через равные промежутки времен каждые 8 часов 3 раза в сутки. Разовая дозировка лекарства 2-3 мг/кг веса, суточная – 6-9 мг/кг веса. Максимально допустимая разовая дозировка 0,25 г, суточная – 0,8 г.
При комплексной терапии ишемического инсульта в результате острого нарушения мозгового кровообращения Мексикор прописывают первые двое – четверо суток внутривенно капельно по 0,2-0,3 г дважды-трижды в сутки, в последующие дни внутримышечно по 0,1 г 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения составляет 1,5 – 2 недели. Затем препарат прописывают внутрь в капсулах по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 2 недель и по 0,1 г 3 раза в сутки в течение 1 недели. Повторные курсы лечения и их продолжительность назначаются врачом в соответствии с особенностями течения заболевания в каждом отдельном случае.
В фазе декомпенсации дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор используют внутривенно струйно или капельно по 0,1 г дважды-трижды в сутки в течение 2 недель. Затем препарат вводят по 0,1 г/сут в течение 2 недель, после чего переходят на прием лекарства внутрь в капсулах по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Лечение Мексикором когнитивных расстройств легкой и умеренной степени проводят внутримышечным введением 0,1-0,3 г/сут в течение 2 недель, после чего переходят на прием лекарства внутрь в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость повторных курсов определяет врач с учетом особенностей течения заболевания.
Мексикор в капсулах назначается внутрь в составе комплексного лечения. Продолжительность лечения и необходимая дозировка лекарства определяется врачом в соответствии с нозологической формой заболевания и индивидуальной чувствительностью пациента к препарату. Начальная дозировка лекарства составляет 0,1 г 3 раза в сутки. Эта дозировка может постепенно повышаться до получения терапевтического результата, однако не должна превышать 0,8 г за сутки, 0,2 г за один раз. Препарат принимают 3 раза в день. Продолжительность лечения Мексикором при ишемической болезни сердца и нарушении мозгового кровообращения должна быть не менее 1,5-2 месяцев.
Комплексное лечение дисциркуляторной энцефалопатии с использованием Мексикорта проводят без ограничения длительности курса лечения, препарат назначается по 0,1 г 3-4 раза в день.
Лечение Мексикортом заканчивают постепенно, снижая ежедневный прием на 0,1 г.

Побочные действия

В большинстве случаев прием лекарства Мексикор переносится удовлетворительно. Иногда вероятно появление аллергии, тошноты, метеоризма, диспепсии и сухости во рту, которые исчезают самостоятельно или при отмене лекарства.
При быстром внутривенном введении лекарства вероятно появление металлического привкуса во рту, ощущения жара во всем теле, першения в горле и появления чувства «нехватки воздуха».

Противопоказания

Мексикор противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, острых и хронических заболеваниях печени и почек с нарушением их функций. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности лекарства Мексикор не прописывают детям в возрасте до 18 лет, беременным и в период кормления грудью.

Беременность

Беременность – противопоказание к назначению лекарства Мексиор, в связи с недостатком убедительных данных об отсутствии у него тератогенного и эмбриотоксического действия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мексикор усиливает воздействие противосудорожных, противопаркинсонических препаратов, анксиолитиков бензодиазепинового ряда. Увеличивает активность антиангинальных препаратов, гипотензивный результат бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ. Использование Мексикора с антиаритмическими лекарствами усиливает их эффективность.

Передозировка

Симптомами передозировки лекарства считается появление симптомов бессонницы, иногда сонливости, непродолжительное повышение артериального давления. Передозировка Мексикора не требует специального лечения, все вышеназванные симптомы исчезают самопроизвольно в течение одних суток. При развитии гипертензии используют препараты, снижающие артериальное давление, которые дополняют антиангинальными средствами.

Форма выпуска

Препарат выпускается в капсулах, содержащих 0,1 г лекарства, и в ампулах по 2мл, содержащих 50 мг/мл.

Условия хранения

Мексикор хранят в сухом темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Оксиметилэтилпиридина сукцинат.

Состав

1 капсула Мексикора содержит оксиметилэтилпиридина сукцината 0,1 г и вспомогательные вещества – молочный сахар, кислоту янтарную, крахмал картофельный, магния стеарат.
Ампулы темного стекла по 2 мл содержат 100 мг оксиметилэтилпиридина сукцината, трилон Б и воду для инъекций.

Группа препарата

Ангиопротекторные лекарственные средства

Дополнительно

Назначение лекарства требует внимания у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе. Препарат может влиять на концентрацию внимания, при его приеме надлежит отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости реакции (управление автомобильным транспортом).