Максиколд (Maxicold)
Наименование: Максиколд (Maxicold)
Наименование
Максиколд (Maxicold)
Фармакологическое действие
Максиколд – лекарственное средство, которое применяется в терапии гриппа и простудных заболеваний для устранения возникающих симптомов.
Фармакодинамика
Фармакологическая активность лекарства обусловлена свойствами компонентов его состава.
Парацетамол – считается анальгетиком-антипиретиком и проявляет выраженный гипотермический и анальгетический эффекты за счет способности блокировать ЦОГ в ЦНС, а также угнетающего влияния на болевой центр и центр терморегуляции в головном мозге.
Фенилэфрин – представляет собой ?1-адреностимулятор, который оказывает незначительное влияние на ?-адренорецепторы сердца и не считается катехоламином. Механизм действия данного средства обусловлен возможностью сужать артериолы, в результате чего снижается отек и покраснение слизистого эндотелия носоглотки и носовых ходов, что способствует наступлению облегчения носового дыхания.
Аскорбиновая кислота (витамин С)– необходима для усиления резистентности организма пациента к воздействию патогенных микроорганизмов (что особенно важно в период эпидемии гриппа). Известно, что при возникновении простудных заболеваний и гриппа потребность организма человека в аскорбиновой кислоте существенно возрастает.
Таким образом, учитывая свойства влияющих компонентов, Максиколд при гриппе и простудных заболеваниях:
- уменьшает выраженность головной боли и миалгии,
- устраняет гипертермию, озноб и ломоту в теле,
- нормализует носовое дыхание,
- увеличивет устойчивость организма больного к негативному влиянию патогенов.
Фармакокинетика
| Фармакокинетические показатели | Парацетамол | Фенилэфрин | Аскорбиновая кислота |
|---|---|---|---|
| Абсорбция | Высокая абсорбционная возможность (при пероральном использовании) | Низкие абсорбционные свойства из ЖКТ (при приеме внутрь) | Характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном использовании из ЖКТ (всасывание данного компонента происходит в основном в отеле тонкого кишечника – тощей кишке) |
| Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax), ч | 0,5 –2 | Нет данных | 4 |
| Степень связывания с белками плазмы, % | 15 | Нет данных | 25 |
| Биодоступность | Высокая степень | Низкая биодоступность | Высокая степень биодоступности |
| Метаболизм | Происходит в печени с образованием конечных продуктов как наделенных фармакологической активностью, так и неактивных | Происходит с участием моноаминоксидазы (МАО) в стенке кишечника после предварительного «прохождения» через печень | Биотрансформация АК протекает в основном в печени с образованием дезоксиаскорбиновой кислоты, которая впоследствии преобразуется в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат без признаков фармакологической активности |
| Распределение в органах и тканях | Вещество проникает сквозь ГЭБ, в незначительном количестве определяется в грудном молоке | – | Высокая степень проникновения в форменные элементы крови (в основном лейкоциты и тромбоциты), также определяется во всех тканях организма (в основном в железах, печени, хрусталике глаза), протекает сквозь плацентарный барьер |
| Экскреция | Период полувыведения варьируется в пределах 1–4 ч Подвергается почечной экскреции, где-то 97 % в виде продуктов биотрансформации (глюкуронидов и сульфатов), остальное количество от принятой дозировки (около 3 %) выводится в первоначальном виде | Попавшее в системный кровоток количество фенилэфрина выводится благодаря экскреторной функции почек (с мочой) в виде метаболитов | Аскорбиновая кислота экскретируется из организма в виде продуктов биотрансформации и в первоначальном виде не только почками (с мочой) и через кишечник (с фекальными массами), однако и благодаря выделительной функции потовых желез (через кожу с потом), а также с грудным молоком в период лактации |
Показания к применению
Максиколд предназначен для устранения симптомов, наблюдающихся при инфекционно-воспалительных заболеваниях системы дыхания (включая грипп и ОРВИ), а именно:
- гипертермия,
- озноб,
- нарушения носового дыхания,
- головная боль,
- миалгия,
- артралгия,
- боль в горле,
- боль в пазухах носа.
Способ применения
Максиколд принимают перорально за min 30 минут до приема пищи либо через 1 час и более после него. Таблетку надлежит глотать, запивая достаточным количеством воды (или другого напитка) – не менее 200 мл.
Рекомендуемая схема дозирования:
| Возрастная категория заболевших | Масса тела, кг | Дозировка, табл. | Промежуток времени между приемами, ч | Максимальное количество приемов в сутки |
|---|---|---|---|---|
| Пациенты от 12 лет и старше | ?40 | 1–2 | 4–6 | 4 |
| Дети от 9 до 12 лет | ?30 | 1 | 4–6 | 4 |
Не надлежит допускать интервал между приемами лекарства менее 4 часов и превышения рекомендуемой дозировки.
Если препарат применяется в роли анальгетического средства – не надлежит продолжать терапию более 5-ти дней, гипотермического – более 3-х дней соответственно. Изменить продолжительность курса терапии Максиколдом может только лечащий врач при наличии такой необходимости.
Если при приеме лекарства не замечено улучшения состояния больного или устранение симптомов носит кратковременный характер, надлежит обратиться к лечащему врачу для дальнейшей диагностики исходного заболевания и подтверждения назначенной схемы лечения или ее изменения.
Побочные действия
| Органы и системы организма | Побочные явления, вызванные применением лекарства Максиколд | ||
| Парацетамол | Фенилэфрин | Аскорбиновая кислота | |
| ЖКТ | Вероятно появление признаков диспепсии, продолжительный прием при высокой степени дозирования может вызвать гепатотоксичность указанного вещества | Тошнота Рвота | Может наблюдаться раздражение слизистого эндотелия органов пищеварения Продолжительный прием лекарства в высоких дозах может повлечь за собой: тошноту, рвоту, разжижение фекальных масс, воспаление желудка с гиперсекрецией желудочного сока, изъязвление слизистого эндотелия ЖКТ |
| ЦНС | - | Головная боль Повышенная раздражительность Нервозность Появление выраженных неконтролируемых движений Головокружение Эмоциональное возбуждение Выраженная слабость Бессонница Тремор конечностей Онемение и покалывание конечностей и туловища | - |
| Система кроветворения | Снижение количества эритроцитов и тромбоцитов в крови Увеличение количества метгемоглобина в крови Также могут возникнуть (в нечастых случаях) снижение уровня лейкоцитов, нейтрофилов, а также всех форменных элементов в кровяном русле | - | Может наблюдаться повышение количества тромбоцитов, уменьшение уровня протромбина, эритроцитов, нейтрофилов и лейкоцитов в кровяном русле, а также снижение уровня калия в крови |
| Дыхательная система | - | Дыхательная недостаточность | - |
| Сердечно-сосудистая система | - | Выраженные боли за грудиной Нарушение ритма сердца Изменение уровня АД Ощущение сердцебиения Желудочковая аритмия (которая особо интенсивно выражается при приеме высоких доз) | Может наблюдаться уменьшение проницаемости капилляров, которое влечет за собой нарушение трофики тканей, увеличение уровня АД, гиперкоагуляцию, появление микроангиопатий |
| Мочеполовая система | Возможны различные нефропатологии, в том числе почечная колика, определение лейкоцитов (гноя) в моче, поражение клубочков почек и тканей вокруг них воспалительного характера | - | Обнаружение глюкозы в моче |
| Другие | - | - | Нарушение секреции инсулина поджелудочной железой |
| Общие | Могут наблюдаться аллергические реакции эпидермальной локализации (высыпания, зуд, покраснение, крапивница и т.д.). Продолжительный прием данного лекарства в высоких дозах может вызвать значительные изменения в работе почек (учащенное мочеиспускание, наличие оксалатов в моче, образование камней в почках, поражение клубочков почек), а также усиление возбудимости ЦНС, головную боль и выраженные нарушения сна | ||
Если в результате терапии у пациента наблюдаются перечисленные или другие симптомы, то надлежит срочно обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания
Назначать препарат не надлежит при наличии у пациента следующих сопутствующих патологий:
- нефро-/гепатопатологии в тяжелой форме,
- гиперфункция щитовидной железы,
- кардионарушения (выраженный аортальный стеноз, инфаркт миокарда вострой форме, тахиаритмии);
- повышенное значение АД (в том числе АГ),
- наличие увеличения тканей предстательной железы;
- закрытоугольная глаукома,
- установленная гиперчувствительность к веществам, входящим в состав Максиколда;
а также:
- имеются ограничения в назначении лекарства педиатрическим пациентам (детям до 9 лет, детям с весом менее 30 кг),
- если больной протекает курс терапии трициклическими антидепрессантами, ?-адреноблокаторами, ингибиторами МАО (либо в случае, когда после завершения приема перечисленных ЛС не прошло 2 недели),
- противопоказано применение ЛС, в составе которых присутствует парацетамол, а также других ЛС с аналогичной фармакологической активностью на фоне терапии Максиколдом,
- требуется соблюдать осторожность при назначении данного ЛС, если у пациента в анамнезе имеется данные о наличии дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенного содержания билирубина (при условии отсутствия онкопатологий), беременности и лактации, а также геронтологического возраста.
Беременность
Соблюдая осторожность, под четким контролем лечащего врача, данный препарат разрешен к применению у этой категории пациентов, а также у женщин, кормящих грудью.
Лекарственное взаимодействие
| ЛС других фармакологических групп | Возможный вид клинически значимых взаимодействий |
|---|---|
| Со стороны парацетамола(П) | |
| Этанол, ЛС, вызывающие гепатопатологии, индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и др.). | Совместное использование перечисленных ЛС с П приводит к интенсификации гепатотоксического действия |
| Антикоагулянты | П при применении высоких доз способен потенцировать фармакологическую активность указанных ЛС (а именно уменьшение выработки прокоагулянтных факторов в печени) |
| Урикозурические ЛС | П понижает силу терапевтического действия указанных ЛС |
| Производные барбитуровой кислоты (продолжительный прием) | Наблюдается снижение эффективности П |
| Метоклопрамид, домперидон | Наблюдается ускорение абсорбции П |
| колестирамин | Уменьшается скорость абсорбции П |
| Ингибиторы МАО (в т.ч. циметидин) | Благоприятно влияют на гепатотоксичность П, снижая ее |
| Этанол | Данный вид взаимодействия может спровоцировать развитие острого воспаления поджелудочной железы |
| НПВС | Одновременное использование П и ЛС из группы НПВС может повлечь за собой развитие ряда нефропатологий различной интенсивности |
| ЛС, производные салициловой кислоты | Возможны редкие случаи появления новообразований злокачественной природы с локализацией в мочеполовой системе (в основном в почках и мочевом пузыре) |
| Дифлунизал | Наблюдается увеличение уровня П в плазме крови в 2 раза (соответственно возрастает риск проявления гепатотоксичности со стороны П) |
| Миелотоксичные ЛС | Может наблюдаться проявления токсичности П на кроветворную систему |
| Со стороны фенилэфрина (Ф) | |
| Диуретические и антигипертензивные ЛС (в частности, метилдопа, мекамиламин, гуанадрел, гуанетидин) | Данный вид взаимодействия может привести к угнетению гипотензивного действия указанных ЛС |
| Нитраты | Ф угнетает антиангинальные свойства указанных ЛС |
| Фенотиазин, ?-адреноблокаторы, диуретические ЛС (фуросемид и др.) | Вероятно угнетение гипертензивных свойств Ф |
| Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы | Перечисленные ЛС потенцируют сосудосуживающие свойства и аритмогенность Ф |
| Резерпин | У пациента может развиться АГ на фоне повышенного уровня АД в результате указанного взаимодействия |
| Эргометрин, эрготамин, окситоцин, доксапрам | Наблюдается потенцирование вазоконстрикторного эффекта Ф |
| ЛС, применяемые для ингаляционного наркоза (в частности, хлороформ, энфлуран, галотан и др.) | Повышается вероятность появления сердечной аритмии |
| ЛС, содержащие гормоны щитовидной железы | Наблюдается синергизм, а также повышается вероятность развития коронарной недостаточности (обусловленной усилением активности Ф) |
| Со стороны аскорбиновой кислоты (АК) | |
| Бензилпенициллин, тетрациклин | АК способствует увеличению содержания указанных веществ в крови |
| Гепарин, антикоагулянты непрямого действия | Наблюдается угнетение терапевтической активности перечисленных ЛС под влиянием АК |
| Этанол | АК увеличивет общий клиренс этанола (при этом последний понижает уровень АК в организме) |
| Ацетилсалициловая кислота | Наблюдается интенсификация почечной экскреции АК, и, напротив, замедленное выведение ацетилсалициловой кислоты из организма |
| Ацетилсалициловая кислота, ГОК, а также свежевыжатые соки и напитки со щелочной реакцией | Угнетается абсорбционная возможность и усвоение АК в организме |
| Железосодержащие ЛС | Наблюдается усиление кишечной абсорбции данных ЛС |
| Производные салициловой кислоты, сульфаниламиды | Нарушения мочевыделительной системы (кристаллурия, ухудшение почечной экскреции кислот) |
| ЛС, для которых характерна щелочная реакция среды | Интенсификация экскреционной способности данных ЛС |
| ГОК | Уменьшение концентрации ГОК в плазме крови |
| Изопреналин | Может наблюдаться угнетение его хронотропных свойств |
| Дисульфирам | Длительная высокодозированная терапия АК ингибирует взаимодействие дисульфирама и этанола |
| Мексилетин | Прием высоких доз АК потенцирует почечную экскрецию мексилетина |
| Хинолинсодержащие ЛС, CaCl2, салицилаты, ГК (продолжительный прием) | Вызывают недостаток АК в организме человека |
| Барбитураты, примидон | Усиление выведения АК почками (с мочой) |
| Возможный вид клинически значимых взаимодействий лекарства Максиколд | |
| Максиколд способствует потенцированию фармакологической активности ингибиторов МАО, седативных ЛС, этилового спирта. | |
Передозировка
Если установлен факт чрезмерного дозирования указанного лекарства (даже при отсутствии клинических проявлений передозировки), надлежит срочно обратиться к врачу, так как очень высока вероятность проявления гепатотоксичности замедленного характера.
Симптомы передозировки Максиколдом обусловлены высоким содержанием парацетамола в препарате.
Клиника передозировки препаратом Максиколд:
- бледность кожи,
- тошнота,
- рвота,
- резкое снижение (либо полное исчезновение) аппетита,
- выраженная боль в абдоминальной области,
- нарушение углеводного обмена,
- метаболический ацидоз,
- почечная недостаточность в острой форме, сопровождающаяся тубулярным некрозом, которая может возникать на фоне прогрессирующей гепатопатологии, так и без ее наличия,
- нарушения ритма сердца,
- воспаление поджелудочной железы – вышеперечисленные симптомы наблюдаются в течение первых 24 ч после передозировки;
- симптомы гепатотоксичности возникают спустя 12–48 ч после чрезмерного приема Максиколда (? 10 г для пациентов старше 18 лет) и представляют собой: дисфункциональные изменения работы печени, сопровождающиеся энцефалопатией, состояние комы, летальный исход.
Рекомендуемые мероприятия:
В роли антидота не позднее 8–9 часов надлежит ввести метионин, не позднее 8 ч – ацетилцистеин. Дальнейшую необходимость введения указанных ЛВ определяет врач, учитывая определяемый уровень парацетамола в крови и период времени, который истек после передозировки.
Форма выпуска
Максиколд выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.
Цвет – розово-оранжевый,
форма – овальная двояковыпуклая с наличием разделительной риски.
На изломе цвет таблетки розово-оранжевый с наличием белых и оранжевых включений.
Таблетки расфасованы в контурно-ячейковую упаковку по 2 (10, 12) шт. В пачке картонной 1 (2) блистера с аннотацией.
Условия хранения
Хранить препарат надлежит не более 2-х лет с момента производства в защищенном от избыточной влаги и солнечных лучей месте, при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.
Состав
1 таблетка лекарства включает:
активные компоненты:
парацетамол – 500 мг,
фенилэфрина гидрохлорид – 10 мг,
аскорбиновая кислота – 30 мг.
Наполнители: кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, этилцеллюлоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния силикат, тальк, краситель солнечный закат желтый.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, гипролоза, тальк, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Действующие вещества
Парацетамол, фенилэфрина гидрохлорид, Аскорбиновая кислота
АТХ
R01BA53
Производитель
Фармстандарт-Лексредства
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.
Информация о регистрации
Регистрационное свидетельство №: ЛП-000077 от 12.10.10 г.
Дополнительно
Препарат считается безрецептурным.
Гепатопатологии
Категорически не предлогается прием Максиколда лицам, у которых имеются нарушения работы печени.
Надлежит не допускать употребления алкосодержащих напитков на фоне приема Максиколда (в противном случае наблюдается аддитивная гепатотоксичность).
По указанной причине не предлогается прием данного ЛП больным хронической формой алкоголизма, а также с наличием алкогольного поражения печени.
Нефропатологии
Максиколд противопоказан к назначению пациентам с выраженными нефронарушениями по причине почечной экскреции лекарства.
Педиатрия
Не допускать назначения лекарства пациентам младше 9 лет, а также детям (в том числе и старшего возраста) с весом менее 30 кг.
Геронтология
Осторожность и контроль врача за клиническим состоянием больного необходимы при назначении лекарства пациентам старше 65 лет.
Особенности применения таблеток Максиколд
Если больной, которому назначен Максиколд, принимает лекарственные препараты, перечисленные в таблице (см. выше, п. «Взаимодействие с иными ЛС»), он в обязательном порядке должен сообщить об этом лечащему врачу.
При проведении лабораторной диагностики (обследование уровня гликемии, мочевой кислоты в плазме крови) надлежит учитывать возможность ЛП Максиколд искажать достоверность полученного результата.
Если лечащий врач после оценки всех возможных рисков для здоровья пациента определил целесообразность приема Максиколда длительнее 5-ти дней, то нужно мониторировать клинику крови и функцию печени, проводя лабораторные исследования.
Возможность применения лекарства в период беременности и лактации определяет лечащий врач.
Не установлено отрицательное воздействие Максиколда на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций пациента, но такое воздействие могут оказывать симптомы исходной патологии.
