Наименование: Лоприл (Lopril)

Наименование

Лоприл (Lopril)

Фармакологическое действие

Лоприл – антигипертензивный препарат группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Препарат обладает гипотензивным и вазодилатирующим действием, понижает пред- и постнагрузку на миокард, за счет снижения сопротивления сосудов почек делает лучше почечное кровообращение. При использовании лекарства отмечается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и системного артериального давления. Механизм действия лекарства связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента, вследствие чего блокируется превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает выраженным вазоконстрикторным эффектом.
Кроме того, препарат понижает высвобождение норадреналина в синаптическую щель, понижает секрецию альдостерона, вазопрессина и эндотелина I. Увеличивает биосинтез брадикинина, оксида азота и простагландинов I2, E2.
При пероральном использовании биодоступность лизиноприла составляет около 30%. Прием пищи не влияет на биодоступность и скорость абсорбции лекарства. Для лекарства характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 10%). Начало терапевтического действия лекарства отмечается спустя 1 час после перорального приема, пик концентрации лизиноприла в плазме крови – спустя 7 часов. Стабильный терапевтический результат отмечается спустя 2-4 недели после начала терапии.
Некоторое количество лекарства проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Метаболизируется не более 7% лекарства, биотрансофрмация происходит в основном в печени. Выводится лизиноприл почками и кишечником, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения достигает 12 часов.
У пациентов с сердечной недостаточностью, а также при нарушениях функции почек и клиренсе креатинина менее 30мл/мин, период полувыведения лизиноприла увеличивается. Период полувыведения лекарства также увеличивается у пациентов приклонного возраста.

Показания к применению

Препарат используется для терапии пациентов с различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе:
Артериальная гипертензия, в том числе эссенциальная гипертензия.
Сердечная недостаточность.
Диабетическая нефропатия или ретинопатия.
Кроме того, препарат используется в период восстановления после инфаркта миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой.

Способ применения

Препарат принимают перорально, таблетку предлогается глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. В случае необходимости таблетку возможно делить. Препарат принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу лекарства прописывают на 1 прием (зачастую утром) или делят на 2 приема (утром и вечером). Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым с артериальной гипертензией зачастую прописывают в начальной дозе 5мг/сут, поддерживающая дозировка зачастую составляет 10-20мг/сут. Наибольшая суточная дозировка лекарства – 40мг. Повышение дозировки должно происходить постепенно, интервал между каждым повышением должен составлять не менее 2 недель. Не разрешается повышение дозировки более чем на 10мг за один раз.
Взрослым с сердечной недостаточностью зачастую прописывают в начальной дозе 2,5мг/сут, поддерживающая дозировка зачастую составляет 5-10мг/сут. Наибольшая суточная дозировка лекарства – 20мг. Пациентам, принимающим диуретики, надлежит понизить дозу диуретических лекарственных средств при назначении лекарства Лоприл.
Взрослым с острым инфарктом миокарда со стабильной гемодинамикой (которая сохраняется в течение 24 часов после развития симптомов острого инфаркта миокарда) зачастую прописывают препарат в начальной дозе 5мг/сут, спустя 48 часов после приема первой дозировки переходят на прием лекарства в поддерживающей дозе 10мг/сут. Для пациентов с показателями систолического артериального давления менее 120мм.рт.ст. начальная дозировка зачастую составляет 2,5мг/сут, поддерживающая – 5мг/сут. В случае если в течение терапии препаратом отмечается снижение систолического артериального давления до 100мм.рт.ст. надлежит уменьшить поддерживающую дозу до 2,5мг/сут, если гипотензия сохраняется после коррекции дозировки, прием лекарства надлежит прекратить.
Взрослым с диабетической нефропатией или ретинопатией зачастую прописывают препарат в начальной дозе 2,5мг/сут, далее, постепенно увеличивая дозу лизиноприла, переходят на прием лекарства в поддерживающей дозе 10-20мг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозировки лекарства, которая проводится с учётом клиренса креатинина:
Пациентам с клиренсом креатинина более 30мл/мин коррекция дозировки зачастую не требуется.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин начальная дозировка не должна превышать 2,5-5мг/сут в зависимости от характера заболевания.
Пациентам с клиренсом креатинина 10мл/мин, а также у пациентов находящихся на гемодиализе начальная дозировка не должна превышать 2,5мг/сут. Пациентам находящимся на гемодиализе зачастую прописывают дополнительную дозу лекарства после сеанса гемодиализа, которая составляет 20% от суточной дозировки лизиноприла.
Надлежит прекратить прием диуретических лекарственных средств за 2-3 дня до начала терапии препаратом Лоприл, в случае если отмена диуретиков невозможна, надлежит понизить их дозу. При проведении комплексной терапии препаратом Лоприл и диуретиками надлежит тщательно контролировать состояние пациента.
Пациенты приклонного возраста, а также пациенты с гипонатриемией и алкалозом должны находиться под наблюдением в течение не менее 2 часов после приема лекарства Лоприл.
В период терапии препаратом надлежит регулярно проводить контроль артериального давления, состояния периферической крови и уровня калия и белка в крови. Кроме того, надлежит контролировать функцию почек, уровень креатинина, азота мочевины и массу тела.

Побочные действия

При использовании лекарства Лоприл в некоторых случаях отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рота, боли в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула (вероятно развитие, как запора, так и диареи), гепатит, желтуха с явлениями холестаза, печеночная недостаточность, панкреатит. В единичных случаях отмечалось развитие интестинального ангионевротического отека.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная раздражительность, утомляемость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, парестезии, изменение вкусовых ощущений, нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), стенокардия, нарушение сердечного ритма, отеки, синдром Рейно. Существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии с инфарктом миокарда и инсульта у пациентов с большим риском развития этих заболеваний.
Со стороны органов дыхательной системы: кашель, ринит, синусит, ларингит, эозинофильная пневмония, бронхоспазм, аллергический альвеолит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, в том числе гемолитическая анемия, снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня триглицеридов, трансаминаз, мочевины, креатинина и билирубина в крови. В единичных случаях отмечалось повышение количества белка в моче и снижение уровня натрия в крови. Кроме того, вероятно повышение скорости оседания эритроцитов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллопеция, псориаз, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.
Другие: импотенция, гинекомастия, астения, боли в мышцах и суставах, повышение температуры тела.
В случае развития рвоты или диареи, а также у пациентов находящихся на гемодиализе повышен риск развития артериальной гипотензии.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и лекарственным средствам группы ингибиторов АПФ, например ангионевротический отек, вызванный приемом данных препаратов в анамнезе.
Препарат не используют для лечения детей в возрасте младше 18 лет, а также женщин в периоды беременности и лактации.
Препарат не прописывают пациентам, страдающим аортальным стенозом, стенозом почечных артерий и острой почечной недостаточностью с повышенным артериальным давлением.
Лоприл не надлежит назначать пациентам с артериальной гипотензией (показатели систолического давления менее 90мм.рт.ст.).
Препарат надлежит с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, нарушением функции печени, сахарным диабетом, митральным стенозом, генерализованным атеросклерозом и гипертрофической кардиомиопатией.
Кроме того, надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам, страдающим тяжелой сердечной недостаточностью, коллагеновыми и аутоиммунными заболеваниями при иммуносупрессивной терапии.
Надлежит воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами и вождения автомобиля в течение нескольких часов после приема лекарства Лоприл.

Беременность

Препарат не используется для лечения женщин в период беременности.
Лизиноприл проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения лекарства Лоприл в период лактации надлежит решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетанном использовании лекарства с антигипертензивными лекарственными средствами, в том числе с петлевыми, тиазидными и тиазидоподобными диуретиками, блокаторами бета-адренорецепторов, вазодилататорами и блокаторами кальциевых каналов отмечается усиление гипотензивного действия лизиноприла.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, натрия хлорид и эстрогены при сочетанном использовании с препаратом Лоприл понижают его гипотензивный результат.
При одновременном использовании лекарства с индометацином, калийсберегающими диуретиками и лекарствами калия повышается риск развития гиперкалиемии и снижения гипотензивного эффекта.
При сочетанном использовании лизиноприла с лекарствами лития повышается риск развития токсического действия.
При использовании лекарства одновременно с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами и прокаинамидом вероятно развитие лейкопении, кроме того, аллопуринол и прокаинамид в сочетании с лизиноприлом могут привести к развитию мультиформной эритемы.
Препарат не используют одновременно с этанолом.
Средства для наркоза при сочетанном использовании с лизиноприлом усиливают его терапевтические эффекты.
Отмечается снижение абсорбции лизиноприла при сочетанном использовании лекарства с энтеросорбентами, тетрациклинами и антацидными лекарственными средствами.
Пациентам, применяющим полиакрилонитрильные или метилсульфонатные мембранные фильтры для гемодиализа, гемофильтрации или ЛПНП-афереза, надлежит учитывать, что прием лекарства Лоприл может вызвать развитие анафилактических реакций.

Передозировка

При использовании завышенных дох лекарства у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. При передозировке надлежит уложить пациента, несколько приподняв ноги вверх, дальнейшее лечение передозировки заключается во внутривенном введении изотонического раствора натрия хлорида. При развитии отека Квинке показано введение десенсибилизирующих лекарственных средств.
Кроме того, в случае передозировки вероятно проведение гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 5мг активного вещества, по 20 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки, содержащие 10 или 20мг активного вещества, по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат надлежит хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.

Синонимы

Лизиноприл, Липразид, Диротон.

Состав

1 таблетка лекарства Лоприл 5 содержит:
Лизиноприла – 5мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка лекарства Лоприл 10 содержит:
Лизиноприла – 10мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка лекарства Лоприл 20 содержит:
Лизиноприла – 20мг;
Вспомогательные вещества.