Наименование: Локсоф (Loxof)

Название препарата (на английском)

Loxof

Фармакологическое действие

Локсоф – противомикробный препарат широкого спектра действия. Левофлоксацин относится к группе фторированных хинолонов. Препарат оказывает бактерицидное воздействие за счет нарушения функции ДНК бактерий путем блокировки бактериальной ДНК-гиразы. Локсоф влияет на грамотрицательные и грамположительные патогенные микроорганизмы, включая штаммы, резистентные к цефалоспоринам, пенициллинам или аминогликозидам. При назначении лекарства, особенно в лечении тяжелых инфекций, нужно учитывать, что развитие резистентности оказывает значительное воздействие на чувствительность местных штаммов к препарату.
Локсоф имеет широкий спектр противомикробного действия, например к левофлоксацину чувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-S, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus коагулазонегативный метициллинчувствительный, Streptococci групп G и С, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes. Левофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli1, Enterobacter agglomerans, Eikenella corrodens, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Moraxella morganii, Moraxella catarrhalis β+/β-, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa.
Локсоф также полезен при инфекционных заболеваниях, вызванных штаммами анаэробных микроорганизмов, включая Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis. Также левофлоксацин целесообразно назначать при инфекциях, вызванных Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
К действию левофлоксацина умерено чувствительны штаммы Burkhoderia серасіа, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile, Bacteroides vulgates.
Устойчивы к действию лекарства Локсоф штаммы Staphylococcus коагулазонегативный метициллинчувствительный, Staphylococcus aureus methi-R.
При внутрибольничных (нозокомиальных) инфекциях, которые вызваны Ps. aeruginosa, может быть необходима комбинированная терапия.
Фармакокинетика левофлоксацина не имеет значительных различий после перорального и в/в введения. После перорального введения левофлоксацин довольно быстро и почти полностью всасывается. Наибольшая концентрация лекарства в плазме крови достигается в течение 60 минут. Абсолютная биодоступность приблизительно равна 100%. С белками сыворотки крови связывается около 30-40% принятой дозировки. При многократном приеме 500мг 1 раз в сутки наблюдается очень незначительное накопление лекарства. Достижение равновесных плазменных концентраций отмечается на 3 день терапии.
Левофлоксацин нормально проникает в биологические жидкости и ткани организма (бронхиальный секрет, легочную ткань, ткань предстательной железы, жидкость волдыря). Активный компонент практически не проникает в синовиальную жидкость. Незначительна часть левофлоксацина метаболизируется в печени. Экскретируется в основном с мочой в неизменном виде. Средний период полувыведения составляет от 6 до 8 часов. У пациентов с выраженными нарушениями функций почек период полувыведения левофлоксацина увеличивается.

Показания к применению

Локсоф используют в лечении инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину бактериями: внегоспитальная пневмония, осложненные инфекции органов мочевыводящей системы, хронический бактериальный простатит, острый синусит, инфекции мягких тканей и кожи.

Способ применения

Таблетки Локсоф:
Препарат принимают перорально. Препарат Локсоф нужно принимать в течение как минимум 48-72 часов после нормализации состояния пациента или до получения отрицательных данных микробиологических тестов. Таблетки Локсоф принимают во время еды или в промежутках между приемами пищи. Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают достаточным объемом жидкости. Дозировки лекарства определяются исходя из тяжести и вида инфекции, а также из уровня чувствительности возбудителя. Продолжительность терапии определяется характером течения заболевания.
Взрослым при остром синусите и хроническом бактериальном простатите предлогается прием 500 мг левофлоксацина в сутки.
Взрослым при инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожи, а также внегоспитальной пневмонии предлогается прием 500-1000мг левофлоксацина в сутки.
Продолжительность терапии, в основном, составляет от 7 до 10-14 суток. При хроническом бактериальном простатите продолжительность терапии составляет 28 дней.
Раствор для инфузий Локсоф:
Препарат предназначен для внутривенного капельного введения. Раствор Локсоф вводят внутривенно 1-2 раза в день. Введение должно проводиться медленно, скорость введения не должна превышать 250мл/30 минут. При улучшении состояния пациента через несколько дней его возможно перевести на пероральную форму лекарства. После исчезновения симптомов заболевания использование лекарства нужно продолжать в течение 48-72 часов. Дозировка левофлоксацина зависит от тяжести заболевания, вида и чувствительности патогенного микроорганизма. Продолжительность курса определяется характером течения заболевания и составляет максимально 14 дней.
Взрослым при внегоспитальной пневмонии, бактериальном простатите и инфекциях кожи и мягких тканей вводят 500мг лекарства 1-2 раза в сутки.
Взрослым при осложненных инфекциях мочевой системы, в том числе пиелонефрите, вводят 250-500мг лекарства 1 раз в день.
Пациентам со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) требуется коррекция дозировки лекарства Локсоф:
При показателях клиренса креатинина от 20 до 50мл/мин предлогается назначение 250мг активного вещества, после чего переходят на введение 125мг активного вещества в сутки. При тяжелых формах инфекций первую дозу увеличивают до 500мг активного вещества, после чего переходят на введение 250мг активного вещества 1 раз в 12-24 часа.
При клиренсе креатинина менее 19мл/мин предлогается назначение 250мг активного вещества, после чего переходят на введение 125мг активного вещества 1 раз в 48 часов. При тяжелых формах инфекций первую дозу увеличивают до 500мг активного вещества, после чего переходят на введение 125мг активного вещества 1 раз в 12-24 часа.
При необходимости одновременного введения лекарства Локсоф и других парентеральных препаратов, их надлежит вводить в разнообразные вены.
Остатки лекарства после вскрытия флакона подлежат утилизации.
Пациенты с нарушенной функцией печени не нуждаются в коррекции дозировки.
Пациенты приклонного возраста с правильной функцией почек принимают препарат в стандартных дозах.

Побочные действия

Использование лекарства Локсоф может вызвать развитие таких нежелательных реакций:
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диспепсия, рвота, боль в животе, анорексия, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, острая печеночная недостаточность. При подозрении на псевдомембранозный колит лечение препаратом надлежит отменить.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, судороги, тремор, парестезии, тревожность, спутанность сознания, психотические реакции, депрессия, ажитация. Очень редко появляются зрительные и слуховые нарушения, гипоэстезия, галлюцинации, нарушения вкуса и восприятия запахов, склонность к суициду.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: повреждения сухожилий, включая тендинит (к примеру, ахиллова сухожилия), миалгия, артралгия, разрыв сухожилия, рабдомиолиз.
Со стороны системы крови: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, одышка, бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, артериальная гипотензия. В единичных случаях отмечалось развитие синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона, экссудативной мультиформной эритемы и фотосенсибилизации.
Местные реакции (при парентеральном использовании): боль и покраснение в месте введения лекарства, флебит.
Другие: гипогликемия, кандидоз, астения, озноб, аллергический пневмонит, развитие суперинфекции, экстрапирамидные нарушения, приступ порфирии, аллергический васкулит.

Противопоказания

Локсоф противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к левофлоксацину и другим препаратам группы фторхинолонов.
Локсоф не используют для терапии пациентов с эпилепсией, а также пациентов с указанием в анамнезе на повреждение сухожилий, ассоциированное с приемом фторхинолонов.
Локсоф не прописывают детям младше 18 лет.
Пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе или с психическими нарушениями Локсоф прописывают с осторожностью.
В период лечения препаратом Локсоф рекомендовано воздерживаться от вождения автотранспорта и от работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

Беременность

Локсоф не прописывают беременным, в связи с риском повреждения хрящевой ткани у плода. Перед началом применения левофлоксацина нужно исключить беременность.
В период лактации использование левофлоксацина вероятно только после отмены кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное введение хинолонов с лекарствами, которые понижают судорожный порог, НПВП или с теофиллином приводит к повышению риска развития судорог.
Циметидин при одновременном использовании уменьшает почечный клиренс левофлоксацина на 24%, пробенецид – на 34%.
Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при совместном с левофлоксацином введении.
При одновременном приеме левофлоксацина с антагонистами витамина К (такими как варфарин) для избежания возможного кровотечения у пациентов, нужно проводить контроль показателей свертывающей системы крови.
Совместимость раствора для инфузий Локсоф с иными инфузионными растворами изучена не достаточно.
Соли железа, антациды и сукральфат при сочетанном использовании с пероральной формой лекарства Локсоф понижают абсорбцию левофлоксацина.

Передозировка

При передозировке отмечается развитие спутанности сознания, нарушений сознания, судорожных приступов, головокружения и удлинения интервала QT.
Специфического антидота нет. Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Нужно следить за показателями ЭКГ, так как возможны нарушения сердечного ритма. Левофлоксацин не выводится при проведении перитонеального диализа и гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, Локсоф, расфасованные по 5 штук в ячейковые контурные упаковки, в картонную пачку вложена 1 ячейковая контурная упаковка.
Раствор для инфузионного введения Локсоф по 100 мл во флаконах, в пачку из картона вложен 1 флакон.

Условия хранения

Раствор для инфузий разрешается использовать в течение 2 лет после изготовления при хранении в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Нельзя замораживать инфузионный раствор.
После нарушения целостности флакона нельзя хранить раствор Локсоф.
Таблетки разрешается использовать в течение 3 лет после изготовления при хранении в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Левофлокс, Левофлоксацин, Глево, Леволет.

Состав

100 мл инфузионного раствора Локсоф содержат:
Левофлоксацина – 500 мг;
Дополнительные ингредиенты.
1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Локсоф содержит:
Левофлоксацина – 500 мг;
Дополнительные ингредиенты.

Группа препарата

Производные нафтидрина, хинолоны, фторхинолоны