Наименование: Лирика (Lyrica)

Наименование

Лирика (Lyrica)

Действующее вещество

Прегабалин* (Pregabalin*)

АТХ

N03AX16 Прегабалин

Фармакологическая группа

• Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]

Фармакологическое действие

Лирика – лекарственный препарат, обладающий противоэпилептической и противосудорожной активностью. Активным компонентом лекарства считается прегабалин – алкилированный аналог гамма-аминомасляной кислоты, но, несмотря на структурное сходство молекул, прегабалин не обладает свойственной гамма-аминомасляной кислоте активностью. Прегабалин не оказывает ни прямого, ни опосредованного ГАМК-ергического действия. Механизм действия лекарства основан на его способности связываться с альфа-2-дельта субъединицами кальциевых каналов нейронов (кальциевыми каналами N- и P/O-типа), вследствие чего отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Для лекарства характерна высокая степень сродства к альфа-2-дельта протеину, находящемуся в тканях центральной нервной системы. Использование лекарства приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в том числе глутамата, норадреналина и субстанции Р) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под влиянием лекарства избирательно подавляется проведение импульса, надлежит отметить, что препарат Лирика подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях.
Препарат оказывает анальгетическое воздействие при болях нейропатической этиологии и постоперационном болевом синдроме, в том числе при таких состояниях, как гиперальгезия и алодиния.
Препарат в терапевтической дозе нормально переносится пациентами, в ходе исследований было отмечено отсутствие тератогенного действия при использовании лекарства в дозах, в 2 раза превышающих терапевтические. В результате ряда исследований было отмечено отсутствие канцерогенного и генотоксического действия прегабалина.
После перорального применения препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1 час после перорального приема лекарства. При повторном использовании лекарства Лирика время достижения максимальной плазменной концентрации активного вещества не изменяется. Биодоступность лекарства не зависит от принятой дозировки и составляет около 90%. При повторном использовании лекарства равновесные концентрации прегабалина достигаются в течение 24-48 часов. Прием пищи уменьшает скорость и степень абсорбции прегабалина, так при одновременном приеме лекарства с пищей время достижения пика активного вещества в плазме увеличивается на 2,5 часа, а максимальные плазменные концентрации лекарства снижаются на 25-30% (в сравнении с данными, полученными после приема лекарства до еды). Надлежит отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимого действия на объем абсорбции.
Для лекарства не характерно связывание с белками плазмы. Прегабалин нормально проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком.
Незначительная часть лекарства (менее 1%) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения. Выводится препарат в неизменном виде с мочой. Около 1% лекарства выводится с мочой в виде метаболита. Период полувыведения лекарства равен 6,3 часа. Надлежит отметить, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина.
У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, и пациентов, страдающих хроническим болевым синдромом, показатели фармакокинетики аналогичны таковым у здоровых добровольцев.
У пациентов, страдающих нарушением функции почек, необходима коррекция дозировки. Снижение клиренса прегабалина у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, прямо пропорционально снижению клиренса креатинина. Пациентам со сниженным клиренсом креатинина нужно уменьшение дозировки лекарства Лирика, а пациентам, находящимся на гемодиализе, после проведения сеанса гемодиализа нужно увеличивать дозу прегабалина (спустя 4 часа гемодиализа из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозировки лекарства).
Пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, коррекция дозировки лекарства зачастую не требуется, так как прегабалин в небольших количествах подвергается метаболизму, и нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику лекарства.
У пациентов приклонного возраста отмечается снижение клиренса креатинина и прегабалина, предлогается корректировать дозировки лекарства Лирика у пациентов с возрастными нарушениями функции почек.

Показания к применению

Препарат используется для купирования болевого синдрома у пациентов, страдающих фибромиалгиями и болью нейропатической этиологии.
Кроме того, препарат используют для лечения пациентов с генерализованными тревожными расстройствами и эпилепсией. У пациентов, страдающих эпилепсией, препарат Лирика используют в роли средства дополнительной терапии частичных (парциальных) припадков, в том числе парциальных припадков, которые сопровождаются вторичной генерализацией.

Способ применения

Препарат принимают перорально, капсулу предлогается глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают независимо от приема пищи. Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Взрослым пациентам, страдающим нейропатической болью, зачастую прописывают препарат в начальной дозе 75 мг 2 раза в день. В случае необходимости дозу постепенно повышают до 150 мг 2 раза в день (данная дозировка считается оптимальной для большинства пациентов с болями нейропатической этиологии). Некоторым пациентам в зависимости от индивидуальной чувствительности к прегабалину и тяжести заболевания необходимы более высокие дозировки лекарства. В таком случае дозу вначале постепенно повышают до 150 мг 2 раза в день, далее дозировка может быть увеличена до 300 мг лекарства 2 раза в день (между каждым увеличением дозировки нужно соблюдать интервал не менее 7 дней).
Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 600 мг.
Терапевтический результат развивается в течение недели после начала применения лекарства. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. После окончания курса лечения отмену лекарства производят, постепенно снижая дозу в течении не менее 7 дней.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет, страдающим эпилепсией, зачастую прописывают препарат в начальной дозе 75 мг 2 раза в день. Спустя неделю после начала терапии в случае необходимости дозировка лекарства может быть увеличена до 150 мг 2 раза в день. Дальнейшее повышение дозировки в случае необходимости проводят спустя 7 дней после предыдущего повышения дозировки.
Наибольшая суточная дозировка лекарства 600 мг.
Продолжительность курса лечения препаратом определяет лечащий врач. Пациентам, принимающим другие противосудорожные лекарственные средства, коррекция дозировки прегабалина не требуется, так как препарат не влияет на концентрацию и фармакологические эффекты других противосудорожных препаратов. Отмена лекарства Лирика должна проходить постепенно в течение не менее 7 дней.
Пациентам с нарушением функции почек дозировки лекарства определяют в зависимости от показателей клиренса креатинина:
Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин зачастую прописывают препарат в начальной суточной дозе 150 мг. Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 600 мг. Суточную дозу лекарства предлогается разделить на 2 приема.
Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин зачастую прописывают препарат в начальной суточной дозе 75 мг. Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 300 мг. Суточную дозу лекарства предлогается принимать за один раз или разделить на 2 приема.
Пациентам с клиренсом креатинина от 15 до 30 мл/мин зачастую прописывают препарат в начальной суточной дозе 25-50 мг. Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 150 мг. Суточную дозу лекарства предлогается принимать за один раз или разделить на 2 приема.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин зачастую прописывают препарат в начальной суточной дозе 25 мг. Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 75 мг. Суточную дозу лекарства предлогается принимать за один раз.
Пациентам, страдающим нарушениями функции почек, которые находятся на гемодиализе, предлогается назначать дополнительную дозу лекарства Лирика после проведения сеанса гемодиализа (так как в течение 4 часового сеанса гемодиализа из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозировки прегабалина). Зачастую в начале лечения дополнительная дозировка прегабалина после гемодиализа составляет 25 мг, но в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента к препарату дозировка может быть постепенно увеличена до 100 мг.
Пациенты, страдающие нарушением функции печени, в коррекции дозировки лекарства Лирика не нуждаются.
При необходимости применения лекарства у пациентов приклонного возраста предлогается проверить функцию почек перед началом применения прегабалина. Пациентам приклонного возраста с правильной функцией почек коррекция дозировки прегабалина не требуется.

Побочные действия

Препарат зачастую нормально переносится пациентами, но, в единичных случаях вероятно развитие таки побочных эффектов (не исключено, что развитие побочных эффектов связано с течением основного заболевания):
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения аппетита (вероятно как повышение аппетита, так и анорексия), сухость во рту, тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм. Кроме того, вероятно развитие гиперсаливации, оральной гипоэстезии и желудочно-пищеводного рефлюкса. В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие панкреатита, гипогликемии, асцита и дисфагии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, нейтропения, гиперемия и приливы крови, атриовентрикулярная блокада первой степени, изменения артериального давления. В единичных случаях вероятно развитие синусовой аритмии (отмечалось развитие, как тахикардии, так и брадикардии).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, снижение внимания, нарушение координации, эйфория, повышенная раздражительность, спутанность сознания. Кроме того, вероятно развитие нарушения мнестической функции, снижения памяти, тремора, дизартрии, парестезий, нарушения речи, сложностей с подбором слов, беспокойства, деперсонализации. У некоторых пациентов отмечалось развитие нарушений сна, в том числе бессонница и необычные сновидения. При использовании лекарства у пациентов отмечались резкие перепады настроения, депрессия, беспричинное беспокойство, галлюцинации, апатия, приподнятое настроение, психомоторная гиперактивность, гиперэстезия, снижение рефлексов, дискинезия, развитие острого тревожного состояния с панической реакцией. В единичных случаях вероятно развитие гипокинезии, диплопии и парсомии.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовой чувствительности, гиперакузия, нарушения зрения, в том числе диплопия, сухость глаз, уменьшение остроты зрения, слезотечение, астенопия, боль в глазах. В единичных случаях отмечалось развитие фотопсии, раздражения глаз, мидриаза, нарушений периферического зрения, осцилопсии и косоглазия.
Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания, сухость слизистых оболочек, кашель, ринит, назофарингит, храп. Кроме того, вероятно развитие носовых кровотечений и ощущения сжатия в горле.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: фасцикуляция мышц, судороги, боли в мышцах и суставах, отеки суставов, ригидность мышц, боли в спине и конечностях. В единичных случаях отмечалось развитие спазма мышц шеи и рабдомиолиза.
Со стороны мочеполовой системы: уменьшение количества мочи, развитие почечной недостаточности, недержание мочи, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, дисменорея, снижение или повышение либидо, аноргазмия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, папулезная сыпь.
Другие: повышенная потливость, болезненность и гипертрофия молочных желез, выделения из молочных желез.
При использовании лекарства отмечается изменение некоторых показателей лабораторных исследований, в том числе повышение активности печеночных трансфераз, увеличение концентраций креатинина и глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, гипокалиемия.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства.
В связи с отсутствием убедительных данных о безопасности применения лекарства в педиатрии прегабалин не прописывают детям в возрасте младше 12 лет.
Препарат предлогается с осторожностью назначать в период беременности и лактации, а также пациентам, страдающим нарушением функции почек.

Беременность

В связи с отсутствием убедительных данных о безопасности применения прегабалина в период беременности, препарат может применяться только под строгим контролем лечащего врача, который перед назначением лекарства обязан тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
Перед началом применения лекарства Лирика предлогается исключить беременность, в период терапии прегабалином женщинам предлогается пользоваться надежными средствами контрацепции.
В экспериментах было установлено выделение у крыс прегабалина с грудным молоком. Данных о выделении лекарства с грудным молоком у человека нет. При необходимости назначения лекарства в период лактации предлогается решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прегабалин в незначительной степени метаболизируется в организме и практически не связывается с белками плазмы, поэтому фармакокинетическое взаимодействие лекарства Лирика с иными лекарственными лекарствами маловероятно.
Препарат при одновременном использовании усиливает воздействие этанола и лоразепама.
При одновременном использовании прегабалина и оксикодона отмечается усиление нарушений мнестической функции и основных двигательных функций, которые вызваны приемом оксикодона.
Препарат не влияет на фармакологические эффекты других противосудорожных препаратов, а также на эффективность пероральных контрацептивных средств, диуретиков, пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Передозировка

Передозировка лекарства маловероятна, так как даже при использовании лекарства в дозах в несколько раз превышающих рекомендованные не отмечалось развития новых побочных эффектов.
При необходимости проводят промывание желудка, кроме того, прописывают прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.
В случае приема лекарства в дозах, многократно превышающих рекомендованные, показано проведение гемодиализа.

Форма выпуска

Капсулы, содержащие 50, 75, 150 или 300мг активного вещества, по 14 штук в блистере по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.

Состав

1 капсула лекарства Лирика 50 содержит:
Прегабалина – 50 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 капсула лекарства Лирика 75 содержит:
Прегабалина – 75 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 капсула лекарства Лирика 150 содержит:
Прегабалина – 150 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 капсула лекарства Лирика 300 содержит:
Прегабалина – 300 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.