Наименование: Липрил (Liprilum)

Наименование

Липрил (Liprilum)

Фармакологическое действие

Липрил - препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Химическую структуру отражает название N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролина дигидрат). Действующее вещество – лизиноприл - взаимодействует с одним из компонентов ренин – ангиотензин - альдостероновой системы ферментом ангиотензинконвертазой, подавляя его воздействие. Тем самым препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензиногена. Основными эффектами ангиотензиногена являются сосудосуживающий и стимулирующий продукцию в надпочечниках альдостерона. Следствием их являются такие нежелательные эффекты как повышение АД, ОПСС, увеличение постнагрузки, увеличение давления в малом круге кровообращения, снижение внутрипочечного кровотока. Использование лизиноприла позволяет предотвращать их развитие. Препарат не влияет на частоту сердечных сокращений и минутный объём крови.
Воздействие лизиноприла достаточно длительное – после однократного приёма около 36 часов.
Наибольшая концентрация в сыворотке крови после приёма внутрь отмечается через 6 -7 часов. Биодоступность около 25–50%. С белками плазмы крови лизиноприл практически не связывается. Если функция почек нарушена, выведение лизиноприла может уменьшаться. Клинически важным это становится при клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин. У лекарства отсутствует синдром отмены.

Показания к применению

При артериальной гипертензии всех степеней тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с иными антигипертензивными средствами. При застойной сердечной недостаточности в составе комплексной лекарственной терапии лизиноприл весьма уместен. При остром инфаркте миокарда с подъёмом сегмента ST используется также в комплексе с иными лекарственными лекарствами.

Способ применения

Кратность приёма лекарства однократно в сутки. Лучше отнести приём его на утро. Желательно делать это в одно и то же время. При артериальной гипертензии дозировка Липрила составляет 5 мг 1 раз в сутки. Если на такой дозе не наступило желаемое снижение артериального давления, дозу повышают на 5 мг каждые 2–3 дня до средней терапевтической дозировки 20–40 мг в сутки. Наибольшая дозировка суточного приёма 40 мг. Дальнейшее повышение её зачастую не считается эффективным, так как уже не ведёт к снижению АД. Более целесообразной в этом случае считается комбинация приёма Липрила с приёмом другого антигипертензивного лекарства.
Отдельно надлежит сказать о пациентах, получавших до начала приёма Липрила диуретики. Их надлежит отменить за 2–3 дня до начала его приёма. Если это по какой–то причине невозможно, Липрил прописывают в начальной дозе – не больше 5 мг в сутки. Вслед за приёмом первой дозировки нужно осуществлять врачебный контроль за уровнем артериального давления в течение 6 часов. Это нужно, чтобы предотвратить нежелательные последствия, связанные с возможным развитием симптоматической гипотензии.
При реноваскулярной артериальной гипертензии использование Липрила вероятно и оправданно, однако инициальная дозировка составляет 2, 5–5 мг в сутки. При этом нужно контролировать уровень артериального давления, показатели функции почек и уровень К в сыворотке крови.
Если Липрил используют в терапии заболевших с почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, показателем, определяющим начальную дозу, считается клиренс креатинина. В определении терапевтической дозировки ведущими являются показатели динамики артериального давления. При этом обязательно учитывать показатели функции почек, и контролировать содержание К и Na в плазме крови.
При клиренсе креатинина 30–70 мл/мин инициальная дозировка лекарства Липрил составляет 5–10 мг/сут. Если клиренс 10–30 мл/мин, начальная дозировка 2,5–5 мг/сут. При клиренсе меньше 10 мл/мин, начальная дозировка 2, 5 мг/сут.
В лечении застойной сердечной недостаточности Липрил целесообразно комбинировать с диуретиками и /или сердечными гликозидами. Дозу диуретика уменьшают до начала приёма Липрила, насколько это вероятно в конкретной клинической ситуации. Начальная дозировка лекарства составляет 2,5 мг/сут. Затем её увеличивают постепенно до 5–20 мг/сут. Дозировка 20 мг/сут считается целевой.
У пациентов с острым инфарктом миокарда, сопровождающимся подъёмом сегмента ST лечение Липрилом начинают в течение первых суток с момента возникновения его симптомов. При этом инициальная дозировка составляет 5 мг, последующая , через 24 час – 5 мг, затем, через 48 часов – 10 мг, и затем каждые 24 часа по 10 мг/сут.
Если у пациента с инфарктом миокарда понижено систолическое артериальное давление (меньше 120 мм. рт. ст.), дозировка Липрила в начале лечения и в первые трое суток после инфаркта меньше обычной и составляет 2,5 мг. Продолжительность терапии Липрилом при остром инфаркте миокарда составляет 6 недель.
При необходимости поделить таблетку Липрила, её делят только по риске. Таблетки по 10 мг не используют для лечения в дозе 2,5 мг.

Побочные действия

Могут наблюдаться:
- головная боль, головокружение, лабильность настроения или спутанность сознания – со стороны ЦНС;
- диарея, анорексия, рвота, тошнота, дисгевзия, гепатит, панкреатит, желтуха – со стороны ЖКТ;
- артериальная гипотензия, которая может проявляться, как ортостатическая, боль в области груди, тахикардия и другие виды аритмий;
- нарушение функции почек вплоть до уремии, олиго- или анурия, ОПН, снижение потенции – со стороны мочеполовой системы;
- ангионевротический отёк, кожная сыпь – в роли аллергических реакций;
- агранулоцитоз, нейтропения, снижение уровней гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, повышение содержания калия в крови, повышение уровней показателей функции почек, печёночных трансаминаз – в роли изменений лабораторных показателей;
- из других возможно отметить сухой кашель, чувство слабости, одышку, бронхит, глоссит, синусит, артралгии.
При хирургических вмешательствах у пациентов, принимающих Липрил развивается компенсаторное высвобождение ренина, вследствие которого Липрил блокирует ангиотензин II и возникает артериальная гипотензия. Этот нежелательный результат устраняется инфузией изотонического раствора натрия хлорида.

Противопоказания

Липрил не используют у заболевших с повышенной чувствительностью в лизиноприлу и другим его компонентам. Избегают назначать его больным с ангионевротическим отёком – как наследственным, так и идиопатическим. Если у больного после приёма других ингибиторов АПФ наблюдался ангионевротический отёк, Липрил тоже противопоказан ему.

Беременность

Запрещено назначать Липрил беременным, женщинам, кормящим грудью и детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ряд препаратов при одновременном назначении их с Липрилом меняют свои фармакокинетику и фармакодинамику, и влияют на такие же показатели Липрила.
При совмещении приёма Липрила с лекарствами лития выведение лития может снижаться, а токсическое воздействие его – усиливаться. Поэтому надлежит регулярно исследовать содержание его в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители пищевой соли. При комбинировании их с приёмом Липрила риск появления гиперкалиемии повышается. Наиболее опасна такая комбинация у пациентов с нарушенной функцией почек. Надлежит контролировать уровень калия и регулярно исследовать почечные показатели у таких заболевших.
Диуретики, антигипертензивные препараты. Может потребоваться коррекция доз препаратов в связи с потенцированием антигипертензивного эффекта.
НПВП. Понижают эффективность Липрила, особенно индометацин.
Средства, угнетающие функцию костного мозга. Повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Аллопуринол, иммунодепрессанты, цитостатики, прокаинамид, ГКС. Повышается риск развития лейкопении.
Симпатомиметики. Эффективность Липрила снижается.
Эстрогены. Антигипертензивная эффективность Липрила снижается за счёт задержки жидкости в организме.
Этанол. Липрил усиливает его воздействие.

Передозировка

Основной симптом передозировки – выраженная артериальная гипертензия. Необходимые меры – уложить больного в кровать, при этом приподнять его ноги. Симптоматическое лечение включает в себя восполнение ОЦК и восстановление водно-электролитного баланса (инфузия 0,9% раствора натрия хлорида). Эффективный путь выведения лизиноприла – гемодиализ. В случае, если использование лекарства осложнилось развитием ангионевротического отёка, необходима неотложная терапия, соответственно ситуации: адреналин, ГКС, антигистаминные препараты.

Форма выпуска

Таблетки лизиноприла дигидрата. Одна таблетка содержит 10 мг лизиноприла.

Условия хранения

Хранить препарат в прохладном тёмном месте при температуре не выше 23-25 градусов Цельсия.

Синонимы

Лизиноприл, Диротон.

Состав

Действующее вещество - лизиноприла дигидрат. Вспомогательные вещества – крахмал кукурузный, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, железа оксид жёлтый, маннитол.

Дополнительно

Липрил может влиять на возможность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую концентрации внимания.
В период лечения Липрилом не предлогается употреблять алкогольсодержащие напитки.
Препараты группы ингибиторов ангиотензин конвертирующегофактора неэффективны у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.