Наименование: Ластет (Lastet)

Наименование

Ластет (Lastet)

Фармакологическое действие

Ластет (этопозид) представляет собой полусинтетический аналог подофиллотоксина, чем обусловлена его противоопухолевая активность.

Фармакодинамика

Воздействует препарат путем торможения топоизомеразы II, угнетения деления клеток (митоза) и блокирования клеток в S-G₂-интерфазе клеточного цикла (при применении высоких доз проявляет активность в G₂-фазе).

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ при пероральном применении имеет среднюю степень интенсивности и свойство снижаться пропорционально повышению дозировки. Препарат биодоступен на 50 %.

Возможность распределяться в спинномозговой жидкости низкая. Отмечается снижение уровня поступления лекарства в ткань легких при поражении ее метастазами (в сравнении с соответствующим показателем при отсутствии легочных патологий). При поражении тканей миометрия раковыми клетками различия в уровне распределения лекарства не замечено (в сравнении с непораженной тканью).

Степень связывания этопозида с белками плазмы зависит от их уровня в плазме у онкобольных и здоровых пациентов.

Препарат подвергается печеночному метаболизму.

Период полураспада (Т_1/2) этопозида составляет приблизительно 7 ч. Наблюдается преимущество почечной экскреции лекарства (44–60 %), степень выведения через кишечник – не более 16 %, с желчью – не более 6 % от поступившего в организм количества.

Показания к применению

Ластет назначается с целью терапии следующих заболеваний:

• герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарцинома);
• злокачественная опухоль яичников;
• рак легкого;
• болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз),
• неходжкинские лимфомы;
• рак желудка (самостоятельно, а также как дополнительное средство при комплексном лечении);
• саркома Юинга;
• саркома Капоши;
• нейробластома;
• злокачественное новообразование молочной железы (в том числе с метастазированием в печень, в плевру);
• острый нелимфобластный лейкоз;
• мезотелиома.

Способ применения

Схему дозирования и оптимальный режим применения лекарства устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке с учетом этиопатогенетических особенностей заболевания, состояния кроветворной системы, а также назначенной противоопухолевой терапии (включая методы немедикаментозной терапии).

Средняя терапевтическая дозировка составляет 50 мг/м² в сутки длительностью 2–3 недели с повторением данного назначения через 28 дней или 100–200 мг/м² в сутки в течение 5-ти дней с повторением через 3 недели. Количество повторных курсов и способность их проведения определяет лечащий врач исходя из результатов анализа периферической крови.

При подборе доз лекарства нужно учитывать миелосупрессивное воздействие других одновременно назначаемых средств и воздействие лучевой и химиотерапии.

Побочные действия

Органы и системы организма	Побочные эффекты
НС	Постоянная сонливость Выраженная утомляемость Патологии со стороны периферической нервной системы
Реакции аллергического характера	Озноб Гипертермия Спазм бронхов
Дерматология	Выраженное выпадение волос
Кроветворная система	Интенсивное снижение уровня лейкоцитов и эритроцитов в крови Снижение уровня тромбоцитов
Сердце и сосуды	Усиление ЧСС Выраженное снижение уровня АД
ЖКТ	Рвотный рефлекс Отсутствие аппетита Эритематозные и эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки органов ЖКТ – ротовой полости, глотки, пищевода и др. (мукозиты) Жидкий стул При применении высоких доз наблюдается гепатотоксичность
Обмен веществ	Гиперконцентрация мочевой кислоты в крови (гиперурикемия) При применении высоких доз наблюдается метаболический ацидоз
Репродуктивная система	Отсутствие сперматозоидов в эякуляторной жидкости (азооспермия) Отсутствие менструации (аменорея)

При обоснованном наличием соответствующих показаний применении высоких доз Ластета вероятно проявление цитотоксичности.

Противопоказания

Назначать Ластет противопоказано:

• при установленном угнетении костномозгового кроветворения;
• при наличии выраженных нефро-/гепатопатологиях;
• в период беременности;
• пациентам педиатрической группы (до 2 лет);
• если у пациента установлена гиперчувствительность к подофиллину или его производным. 

Беременность

Период беременности считается противопоказанием к применению лекарства Ластет по причине наличия у активного компонента (этопозида) тератогенных и эмбриотоксических свойств. 

В период терапии средством Ластет, а также 3 месяца после ее завершения фертильным пациенткам нужно тщательно применять надежные контрацептивные средства с целью профилактики беременности.

Если женщине, находящейся в лактационном периоде назначен Ластет, то лактацию нужно завершить.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование Ластета с иными миелодепрессантами вызывает выраженное угнетение костномозгового кроветворения.

Цисплатин способен понизить клиренс этопозида, что приводит к интенсификации токсических свойств последнего.

Высокое дозирование совместно применяемого циклоспорина уменьшает клиренс этопозида и увеличивет его эффективность, что может сопровождаться развитием лейкопении.

Передозировка

При передозировке лекарства Ластет может наблюдаться усиление побочных эффектов, при возникновении которых нужно обратиться к лечащему врачу. 

Форма выпуска

Мягкие желатиновые капсулы, содержащие 100 мг этопозида. Цвет капсул красно-оранжевый (темный), содержимое – бесцветная/светло-желтая прозрачная вязкая жидкость.

№ 10 в блистерной упаковке – 1 блистер в картонной пачке.

Условия хранения

Ластет хранят не более 2-х лет с даты изготовления. Место хранения должно быть темным с температурой не выше 25 °C.

Беречь от детей.

Состав

1 капсула:

активный компонент: этопозид – 100 мг,

дополнительные компоненты: глицерол, ангидрид лимонной кислоты, макрогол, гидроксипропилцеллюлоза.
состав желатиновой оболочки: желатин, сорбитол, глицерин, этил-/пропилпарагидроксибензоат, оксид титана, оксид красного железа, кислота хлористоводородная. 

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Действующее вещество

этопозид

АТХ

L01CB01

Производитель

Nippon Kayaku

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Япония.

Информация о регистрации

Регистрационное удостоверение №: П №014897/01-2003 от 01.07.08 г.

Дополнительно

Препарат используют исключительно по назначению опытного врача-онколога.

Пациенты с гепатонарушениями

Ластет не прописывают пациентам с наличием нарушений работы печени в тяжелой степени.

Осторожность требуется при назначении пациентам с наличием указанных нарушений легкой и умеренной степени.

Пациенты с нефронарушениями

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Осторожность и коррекция схемы дозирования согласно показателям КК требуется при назначении Ластета пациентам с легкими и умеренными нарушениями работы печени.

Назначения в педиатрии

Ластет не прописывают детям до 2 лет.

Детям старшего возраста допускается назначать указанный препарат, соблюдая осторожность.

Назначения в геронтологии

Рекомендуемая дозировка может требовать коррекции в случае наличия патологий со стороны различных органов и систем организма больного (почек, печени, кроветворения и др.), а не обусловлена исключительно возрастом пациента.

Также осторожность требуется при назначении ЛП Ластет если:

• изначально пациент получал курс лучевой или химиотерапии;

• у пациента:

1. ветряная оспа;
2. опоясывающий герпес (Herpes zoster);
3. инфекция слизистых оболочек;
4. аритмия;
5. есть риск появления инфаркта миокарда;
6. дисфункция печени;
7. патологии ЦНС (в частности, эпилепсия);
8. алкогольная зависимость в хронической форме;

• пациенты принадлежат к педиатрической группе.

При проведении терапии препаратом надлежит контролировать функцию почек (уровень клиренса креатинина (КК)), а также мониторировать результаты клинического анализа крови.

Не надлежит проводить вакцинацию пациентов на фоне терапии Ластетом, а также членов их семей.

Имеются данные экспериментальных исследований, подтверждающие наличие у лекарства оказывать мутагенное воздействие.

Учитывая клинические признаки исходного заболевания, а также возможные побочные эффекты от применения лекарства Ластет, пациенту надлежит отказаться от управления транспортными средствами и иными механизмами, так как возможна утрата внимания и снижение скорости психомоторных реакций.