Наименование: Лантус (Lantus)

Наименование

Лантус (Lantus)

Действующее вещество

Инсулин гларгин* (Insulin glargine*)

АТХ

A10AE04 Инсулин гларгин

Фармакологическая группа

• Гипогликемическое средство. Инсулин длительного действия [Инсулины]

Фармакологическое действие

Лантус – гипогликемический препарат инсулина. Лантус содержит инсулин гларгин – аналог инсулина человека, обладающий низкой растворимостью в нейтральной среде. Инсулин гларгин в растворе Лантус полностью растворен за счет кислой среды, но при введении в подкожные ткани кислота нейтрализуется и образуются микропреципитаты, из которых постоянно высвобождается небольшое количество инсулина гларгина. Таким образом, достигается плавный профиль зависимости «концентрация-время» инсулина в плазме без резких пиков и спадов. Кроме того, образование микропреципитатов обеспечивает пролонгированное воздействие лекарства Лантус.
Аффинность активного компонента лекарства Лантус к инсулиновым рецепторам подобна таковой человеческого инсулина. Связывание с рецептором ИФР-1 инсулина гларгина в 5-8 раз выше, нежели человеческого инсулина, а его метаболитов несколько ниже, чем человеческого инсулина.
Общая терапевтическая концентрация инсулина (активного компонента и его метаболитов), определяемая у пациентов с сахарным диабетом первого типа, была существенно ниже той, которая необходима для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 и последующей активации митогенно-пролиферативного механизма, запускаемого данным рецептором.
Эндогенный ИФР-1 в норме может активировать митогенно-пролиферативный механизм, но терапевтические концентрации инсулина, используемые при инсулинотерапии, существенно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации механизма, опосредованного ИФР-1.
Основной функцией инсулина, в том числе инсулина гларгина, считается регуляция углеводного обмена (метаболизма глюкозы). При этом препарат Лантус уменьшает уровень глюкозы в плазме (вследствие повышения потребления глюкозы периферическими тканями: жировой и мышечной тканями), а также угнетает образование глюкозы в печени. Инсулин угнетает процесс липолиза в адипоцитах и протеолиз, одновременно активируя процесс синтеза белка.
В ходе клинико-фармакологических исследований доказана эквивалентность одинаковых доз человеческого инсулина и инсулина гларгина после внутривенного введения.
На характер действия во времени инсулина гларгина, как и прочих инсулинов, оказывает воздействие физическая активность и другие факторы.
Медленная абсорбция после подкожного введения позволяет использовать препарат Лантус один раз в сутки. Надлежит учитывать значительную межиндивидуальную вариабельность характера действия инсулина во времени.
В ходе исследований не было выявлено значительных отличий в динамике диабетической ретинопатии при использовании инсулина гларгина и НПХ инсулина.
У детей и подростков при использовании лекарства Лантус реже отмечалось развитие ночной гипогликемии (по сравнению с группой, получавшей НПХ инсулин).
Инсулин гларгин абсорбируется медленно и не создает пика активности после подкожной инъекции (по сравнению с НПХ инсулином). При введении инсулина гларгина один раз в сутки равновесные концентрации достигаются на 2-4 день терапии. При внутривенном введении период полувыведения инсулина гларгина соответствовал таковому человеческого инсулина.
Инсулин гларгин метаболизируется с образованием двух активных производных (М1 и М2). Результат подкожной инъекции лекарства Лантус связан как правило с экспозицией М1, при этом инсулин гларгин и М2 у большинства участников исследования не выявлялись.
Нет разницы между эффективностью лекарства Лантус у различных групп пациентов, в ходе исследований у подгрупп, сформированных по возрасту и полу, не было выявлено разницы с основной популяцией в показателях эффективности и безопасности.
У детей и подростков фармакокинетические исследования не проводились.

Показания к применению

Лантус используется для лечения взрослых и детей старше 6 лет, страдающих инсулинозависимым диабетом.

Способ применения

Лантус предназначен для подкожного введения. Нельзя вводить препарат Лантус внутривенно. Пролонгированное воздействие лекарства Лантус обусловлено его введением в подкожно-жировую ткань. Надлежит учитывать, что внутривенное введение обычной дозировки лекарства Лантус может привести к развитию тяжелой гипогликемии.
В период терапии препаратом Лантус важно придерживаться определенного образа жизни и правильно проводить введение лекарства.
Нет клинически значимой разницы при введении инсулина гларгина в абдоминальный участок, участок дельтовидной мышцы или бедра. При каждой инъекции предлогается изменять место введения, в пределах рекомендуемых участков.
Нельзя разводить препарат Лантус или смешивать его с иными лекарствами.
Дозирование:
Лантус содержит инсулин продолжительного действия. Препарат вводят 1 раз в день в одно и то же время суток. Режим дозирования, в том числе дозу инсулина и время введения, подбирают индивидуально. Разрешается назначение лекарства Лантус пациентам с сахарным диабетом второго типа сочетано с пероральными противодиабетическими средствами.
Надлежит учитывать, что единицы действия лекарства Лантус отличаются от единиц действия других инсулинов.
У пациентов приклонного возраста в связи с прогрессирующим нарушением функции почек вероятно постоянное снижение надобности в инсулине.
У пациентов с нарушениями функции почек потребность в инсулине может быть ниже, чем у пациентов с правильной функцией почек.
У пациентов с нарушением функций печени вероятно снижение надобности в инсулине (в связи со снижением глюконеогенеза и замедлением метаболизма инсулина).
Переход на препарат Лантус с других видов инсулина:
При переходе с инсулинов средней и высокой продолжительности действия на препарат Лантус может возникнуть потребность в коррекции дозировки базального инсулина, а также сопутствующей терапии. Для снижения риска гипогликемии в утренние и ночные часы пациентам, которым изменяют режим применения базального инсулина с двухразового введения (НПХ инсулин) на однократное введение (препарат Лантус) нужно уменьшать дозу базального инсулина на 20-30% в течение первых недель терапии. При этом надлежит несколько увеличивать дозу инсулина, который вводится в связи с приемом пищи. Спустя 2-3 недели дозу корректируют индивидуально.
У пациентов с наличием антител к человеческому инсулину при использовании лекарства Лантус отмечается изменение ответа организма на введение инсулина, которое может требовать коррекции дозировки.
Коррекция дозировки также необходима при изменении массы тела, образа жизни и других факторов, которые влияют на характер действия инсулина.
Введение:
Шприц-ручка:
Препарат Лантус надлежит использовать только с использованием шприц-ручек КликСТАР и ОптиПен Про1. Перед использованием предлогается ознакомиться с инструкцией к шприц-ручке и четко следовать рекомендациям производителя. При неисправности шприц-ручки нужно утилизировать её и использовать новую. При необходимости раствор из картриджа возможно набрать в шприц, предназначенный для введения инсулина (со шкалой 100 Ед/мл) и провести инъекцию.
Картридж:
Перед закреплением картриджа в шприц-ручке предлогается в течение нескольких часов выдержать его при комнатной температуре. Разрешается использовать только картриджи, раствор в которых не имеет осадка и изменений цвета или прозрачности. Перед инъекцией нужно удалить из картриджа пузырьки воздуха (согласно инструкции к шприц-ручке). Нельзя повторное наполнение картриджей.
Перед каждой инъекцией предлогается проверять этикетку инсулина, чтобы избежать случайного введения других инсулинов вместо инсулина гларгина.

Побочные действия

При использовании лекарства Лантус у пациентов наиболее частым нежелательным эффектом являлась гипогликемия (данный результат развивается при введении инсулина в дозе, превышающей потребность пациента).
Кроме того, при использовании лекарства Лантус также вероятно развитие таких побочных эффектов, обусловленных инсулина гларгином:
Со стороны нервной системы и органов чувств: снижение остроты зрения, дисгевзия, ретинопатия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: липоатрофия, липогипертрофия.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Аллергические реакции: гиперемия в месте инъекции, крапивница, отек в месте введения, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: миалгия, задержка натрия в организме.
Надлежит учитывать, что тяжелые случаи гипогликемии (особенно при частом развитии) могут вызывать развитие поражений нервной системы. Выраженная и продолжительная гипогликемия создает угрозу жизни пациента.
При проведении инсулинотерапии вероятно появление антител к инсулину.
В ходе постмаркетинговых исследований у детей и подростков отмечались такие нежелательные эффекты лекарства Лантус: боль в месте инъекции, аллергические реакции, миалгия. В целом профиль безопасности лекарства Лантус у детей и взрослых не отличается.

Противопоказания

Лантус не прописывают пациентам с непереносимостью активного компонента или вспомогательных веществ, входящих в состав раствора.
Лантус противопоказан пациентам с гипогликемией.
В педиатрической практике препарат Лантус возможно использовать только для лечения детей старше 6 лет.
Лантус не считается препаратом выбора для терапии диабетического кетоацидоза.
Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства Лантус пациентам, имеющим повышенную опасность для здоровья при эпизодах гипогликемии, в том числе пациентам с сужением коронарных и церебральных сосудов, пролиферативной ретинопатией.
Особую осторожность надлежит соблюдать пациентам, у которых симптомы гипогликемии могут маскироваться, в том числе при постепенном развитии гипогликемии, вегетативной нейропатии, продолжительном течении диабета, психических расстройствах, а также пациентам приклонного возраста и пациентам, которые перешли с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин.
При использовании лекарства Лантус осторожность надлежит соблюдать пациентам с риском развития тяжелой гипогликемии, в том числе при повышении чувствительности к инсулину (в том числе при устранении стрессовых факторов), тяжелых физических нагрузках, сопутствующих заболеваниях (в том числе поносе и рвоте), нерациональном питании (включая пропуск приема пищи), употреблении алкоголя и одновременном приеме некоторых лекарственных препаратов.
Надлежит избегать деятельности, которая требует повышенного внимания, т.к. при развитии гипо- или гипергликемии вероятно снижение остроты зрения и способности к концентрации внимания.

Беременность

Клинические исследования лекарства Лантус у беременных женщин не проводились. Данные полученные в постмаркетинговом периоде (около 300-1000 случаев) указывают на отсутствие негативного влияния инсулина гларгина на течение беременности и развитие плода.
В опытах на животных не было выявлено токсического действия инсулина гларгина на плод.
Лантус не оказывает негативного влияния на репродуктивную функцию.
При необходимости Лантус может быть назначен врачом женщинам в период беременности. Нужно тщательно контролировать уровень глюкозы в плазме, а также общее состояние пациентки во время беременности. Вероятно снижение надобности в инсулине в первом триместре беременности, и возрастание надобности в инсулине во втором и третьем триместре беременности. Сразу после родов потребность в инсулине резко снижается и возникает риск развития гипогликемии.
В период лактации разрешается использование лекарства Лантус при условии тщательного контроля дозировки инсулина. При попадании в пищеварительный тракт инсулин гларгин распадается на аминокислоты и не может нанести вреда новорожденному, находящемуся на грудном вскармливании. Нет данных о проникновении инсулина гларгина в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Коррекция дозировки лекарства Лантус может потребоваться при сочетанном использовании с лекарственными средствами, влияющими на обмен глюкозы.
Гипогликемический результат лекарства Лантус потенцируют пероральные противодиабетические средства, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, фибраты, флуоксетин, дизопирамид, ингибиторы моноаминооксидазы, пропоксифен, пентоксифиллин, сульфаниламиды и салицилаты.
Гипогликемический результат лекарства Лантус понижают даназол, кортикостероиды, диуретические средства, диазоксид, глюкагон, эстрогены и прогестины, изониазид, соматропин, производные фенотиазина, симпатомиметические средства, клозапин, оланзапин, гормоны щитовидной железы и ингибиторы протеаз.
Клонидин, препараты лития, этиловый спирт и бета-адреноблокаторы могут как потенцировать, так и снижать эффективность лекарства Лантус.
Пентамидин при сочетанном использовании с препаратом Лантус может вызывать развитие гипогликемии, которая переходит в гипергликемию.

Передозировка

Использование завышенных доз лекарства Лантус может привести к развитию продолжительной и тяжелой гипогликемии, небезопасной для жизни пациента.
Слабо выраженные случаи передозировки купируются приемом углеводов. Нужно провести коррекцию дозировки и образа жизни пациента при регулярном развитии гипогликемии.
Тяжелые эпизоды гипогликемии, в том числе те, которые сопровождаются судорогами, неврологическими нарушениями и комой, требуют внутримышечного или подкожного введения глюкагона или внутривенного введения концентрированного раствора глюкозы. Учитывая пролонгированное воздействие лекарства Лантус даже после улучшения состояния пациента нужен продолжительный прием углеводов и контроль состояния пациента.

Форма выпуска

Раствор для инъекций Лантус по 3 мл в картридже, в блистерную упаковку вкладывают 5 картриджей, в картонной пачке 1 блистерная упаковка.

Условия хранения

Лантус надлежит хранить не более 3 лет после изготовления в помещениях, где поддерживается температурный режим от 2 до 8 градусов Цельсия. Нельзя замораживать раствор.
После начала использования картриджа надлежит хранить его в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия в течение не более 4 недель.

Состав

1 мл раствора для инъекций Лантус содержит:
Инсулина гларгина – 3,6378 мг (эквивалентно 100 Ед. инсулина гларгина);
Дополнительные ингредиенты.
3 мл (1 картридж) раствора для инъекций Лантус содержат:
Инсулина гларгина – 300 Ед.;
Дополнительные ингредиенты.