L-ЦЕТ® таблетки, Кусум
Наименование: L-ЦЕТ® таблетки, Кусум
Фармакологические свойства
левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, понижает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное воздействие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и почти не отличаются от таковых цетиризина.
Всасывание. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако понижает его скорость. Биодоступность достигает 100%. У 50% заболевших воздействие лекарства развивается через 12 мин после приема однократной дозировки, а в 95% — через 0,5–1 ч.
Сmах достигается через 50 мин после однократного приема и удерживается в течении 2 сут.
Распределение. Отсутствует информация о распределении лекарства в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В ходе исследований на животных наиболее высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, даже превышающих максимальные после приема дозировки 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкая и нет усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с иными веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция лекарства происходит как правило за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ у взрослых составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. 85,4% дозировки лекарства выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.
У заболевших с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс лекарства уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у заболевших, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится незначительная часть (<10%) левоцетиризина.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 5 мг, № 10, № 30, № 100
| Левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
№ UA/8612/01/01 от 12.07.2013 до 12.07.2018
Показания
симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов; хроническая идиопатическая крапивница.
Применение
препарат прописывают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку независимо от приема пищи. Таблетку нужно глотать целиком, запивая малым количеством воды.
Больным приклонного возраста с правильной функцией почек коррекции дозировки лекарства не требуется.
Больным с нарушенной функцией почек расчет дозировки нужно проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.
Для применения этой таблицы дозирования нужно оценить клиренс креатинина пациента в мл/мин. Клиренс креатинина (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:
КЛкр = [140 − возраст (лет)] · масса тела (кг) / 72 · креатинин плазмы крови (мг/дл) (· 0,85 для женщин),
где КЛкр — клиренс креатинина.
Коррекция дозировки лекарства больным с нарушенной функцией почек
| Функция почек | Клиренс креатинина, мл/мин | Дозировка и кратность приема |
|---|---|---|
| Нормальная функция почек | ≥80 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Нарушения легкой степени | 50–79 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Нарушения средней степени | 30–49 | 5 мг 1 раз в 2 сут |
| Нарушения тяжелой степени | <30 | 5 мг 1 раз в 3 сут |
| Конечная стадия заболевания почек Пациенты, которые находятся на гемодиализе | <10 | Противопоказано |
Больным детского возраста с нарушениями функции почек дозу лекарства надлежит корригировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корригируют режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.
Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение <4 нед) надлежит лечить в соответствии с течением заболевания и анамнезом; лечение возможно прекратить, если симптомы исчезнут, и возможно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет >4 дней в неделю и в течение >4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому другому компоненту лекарства.
Тяжелая ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Побочные эффекты
неврологические расстройства: головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Психические расстройства: сонливость, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны ЖКТ: повышение аппетита, диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Прочие: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормальных значений.
Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.
Особые указания
не надлежит превышать рекомендуемую дозу.
С осторожностью использовать у пациентов с ХПН (требуется коррекция режима дозирования); пациентов приклонного возраста с ХПН (вероятно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения лекарства надлежит воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания лекарства, однако уменьшает скорость абсорбции.
Пациентам с наличием определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (в частности травмы спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), нужно уделить внимание при назначении лекарства, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Использование в период беременности и кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения лекарства кормление грудью надлежит прекратить.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Надлежит воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами на период лечения.
Дети. Использование лекарства в виде таблеток не предлогается у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.
Взаимодействия
одновременное использование с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не демонстрирует клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное использование с теофиллином (400 мг/сут) уменьшает клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не меняется. При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина повышалась где-то на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялось (−11%) к параллельному введению цетиризина.
Одновременное использование левоцетиризина с лекарствами, угнетающими функцию ЦНС (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО), и алкоголем может вызвать сонливость.
Нет данных об усилении эффекта седативных средств при использовании левоцетиризина в терапевтических дозах. Однако надлежит избегать применения седативных средств во время приема лекарства.
Прием пищи не влияет на степень всасывания лекарства, однако уменьшает скорость абсорбции.
Передозировка
симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение, а также повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае развития симптомов передозировки предлогается симптоматическая и поддерживающая терапия. Надлежит рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема лекарства. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
