Ксефокам
Наименование: Ксефокам
Действующее вещество
Лорноксикам* (Lornoxicam*)
АТХ
M01AC05 Лорноксикам
Фармакологическая группа
- Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС — Оксикамы]
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| лорноксикам | 4 мг |
| 8 мг | |
| вспомогательные вещества: магния стеарат; повидон (К25); натрия кроскармеллоза; целлюлоза; лактозы моногидрат | |
| оболочка пленочная: макрогол (6000); титана диоксид; Е171; тальк; гипромеллоза |
Описание лекарственной формы
От белого до белого с желтоватым оттенком цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью вдавлением «L04» (таблетки 4 мг) и «L08» (таблетки 8 мг).
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - обезболивающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное воздействие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгетический результат лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Ксефокам® не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь. При этом Сmax в плазме достигается где-то через 1–2 ч. Прием пищи понижает Сmax на 30% и увеличивает Тmах до 2,3 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Лорноксикам присутствует в плазме как правило в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы (как правило с альбуминовой фракцией) составляет 99% и не зависит oт его концентрации.
Т1/2, в среднем, составляет 4 ч и не зависит от концентрации лекарства. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Где-то 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 — желчью. У лиц приклонного возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Показания препарата Ксефокам®
кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения;
симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).
Противопоказания
известная повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов лекарства;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также пациенты, перенесшие операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение;
рецидивирующая язва желудка или повторные желудочно-кишечные кровотечения;
желудочно-кишечные кровотечения, связанные с приемом НПВС, в анамнезе;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы).
С осторожностью: эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе); умеренно выраженная почечная недостаточность; состояния после хирургических вмешательств; возраст старше 65 лет; ИБС, хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; Cl креатинина менее 60 мл/мин; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Побочные действия
Со стороны ЖКТ и печени: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны ССС: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.
Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм.
Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгия, миалгия.
Взаимодействие
При одновременном использовании лекарства Ксефокам® и
циметидина — повышение концентрации лорноксикама в плазме;
ранитидина и антацидных препаратов — взаимодействия не выявлено;
антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — вероятно увеличение времени кровотечения (увеличенный риск кровотечения, нужен контроль MHO);
β-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ — вероятно снижение их гипотензивного эффекта;
диуретиков — снижение мочегонного эффекта и гипотензивного действия;
дигоксина — снижение почечного клиренса дигоксина;
хинолоновых антибиотиков — повышение риска развития судорожного синдрома;
других НПВС или ГКС — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений;
метотрексата — повышение концентрации метотрексата в сыворотке;
СИОЗС (в частности циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышение риска кровотечений из ЖКТ;
солей лития — вероятно увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиление известных побочных эффектов лития;
циклоспорина — увеличение нефротоксичности циклоспорина;
производных сульфонилмочевины — усиление гипогликемического эффекта последних;
алкоголя, кортикотропина, препаратов калия — увеличение риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ;
цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты — увеличение риска появления кровотечения.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Принимать перед едой, запивая стаканом воды.
При выраженном болевом синдроме: рекомендуемая дозировка — 8–16 мг/сут, поделенная на 2–3 приема; наибольшая суточная дозировка — 16 мг.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях: рекомендуемая начальная дозировка — 12 мг; стандартная дозировка — 8–16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента.
Продолжительность терапии зависит от характера и течения заболевания.
При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, лицам приклонного возраста (старше 65 лет), после обширных операций предлогается наибольшая суточная дозировка 12 мг, поделенная в течение суток на 3 приема.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ надлежит применять минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Передозировка
Симптомы: вероятно усиление описанных выше побочных эффектов лекарства Ксефокам®.
Лечение: симптоматическое. Прием активированного угля сразу после приема лекарства Ксефокам® может способствовать снижению всасывания этого лекарства. Для предупреждения повреждения слизистой оболочки ЖКТ вероятно назначение противоязвенных препаратов. Диализ неэффективен.
Особые указания
Риск ульцерогенного действия лекарства позволяет понизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов ПГ. В случае появления кровотечения в ЖКТ прием лекарства нужно сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно нужно наблюдать за состоянием тех заболевших с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам®.
Как и другие оксикамы, угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При использовании этого лекарства нужно внимательно наблюдать за состоянием заболевших, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (в частности заболевших, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих ЛС, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) надлежит прекратить прием лекарства и обратиться к лечащему врачу.
Не надлежит использовать препарат одновременно с иными НПВС.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, но не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, препарат Ксефокам®, как ингибитор синтеза ПГ, возможно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВС, может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких заболевших препаратом Ксефокам® может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат назначать запрещено (см. «Противопоказания»). У пожилых заболевших, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, нужно контролировать уровень АД.
Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых заболевших, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики и ЛС, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном использовании лекарства Ксефокам® нужно периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени. Использование лекарства может отрицательно влиять на женскую фертильность и не предлогается женщинам, планирующим беременность.
Пациентам, применяющим препарат, нужно воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг и 8 мг: в блистерах из фольги алюминиевой и пленки ПВХ по 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.
Производитель
Никомед Дания АпС, Дания. Хелсехолмен, 9, ДК-2650, Хвидовр, Дания.
Леницштрассе, 70–98, D-16515, Ораниенбург, Германия.
Фасовка/упаковка, выпускающий контроль качества. Никомед Австрия ГмбХ, Австрия. Ст. Петерштрассе, 25, А-4020, Линц, Австрия.
Никомед Дания АпС, Дания. Лангебьерг, 1, ДК-4000, Роскильде, Дания.
Леницштрассе, 70–98, D-16515, Ораниенбург, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр.1.
Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.
www.takeda.com.; russia@takeda.com.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Ксефокам®
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ксефокам®
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
