Наименование: Ксалатан (Xalatan)

Наименование

Ксалатан (Xalatan)

Действующее вещество

Латанопрост* (Latanoprost*)

АТХ

S01EE01 Латанопрост

Фармакологические группы

• Противоглаукомное средство [Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты]
• Офтальмологические средства

Фармакологическое действие

Ксалатан – средство, применяющееся для лечения глаукомы. Действующее вещество лекарства – латанопрост, синтетический аналог простагландина F2б. Латанопрост обладает избирательными свойствами к рецептору простаноида FP. Механизм действия заключается в уменьшении внутриокулярного давления за счет повышения оттока из глаза водянистой влаги. Ксалтан не способен влиять на объем секреции водянистой влаги глаза, что подтверждено достоверными исследованиями. Так же не оказывает воздействия на свойства гематоофтальмологического барьера. В результате действия латанопроста наблюдается повышения увеосклерального оттока и незначительное снижение сопротивления оттока водянистой влаги глаз.
Снижение офтальмотонуса наблюдается через 3-4 часа после инстилляции лекарства, а максимальный терапевтический результат развивается через 8-12 часов. После инстилляции воздействие лекарства происходит на протяжении не менее, чем 1 суток. Максимально высокие концентрации латанопроста в водянистой влаге глаза достигаются через 2 часа после инстилляции.
В терапевтических концентрациях Ксалтан не действует на параметры внутриглазного кровообращения, не влияет на дыхательные функции и сердечно-сосудистую систему. На фоне местного использования могут наблюдаться эписклеральная и конъюнктивальная гиперемия в градации от незначительной до средней степени тяжести. Исследования показали, что после короткого курса лечения препаратом у заболевших с псевдофакией попадание флуоресцеина в задние отделы глазного яблока не замечено.
Химическая структура латанопроста в Ксалатане – изопропиловый спирт. Молекула латанопроста имеет молекулярную массу 432,58 дальтон и имеет свойства пролекарства. Изопропиловый спирт после метаболических трансформаций путем гидролиза становится биологически активным метаболитом (кислота ланатопроста). Кислота ланатопроста нормально проникает сквозь роговицу, где и проходят реакции гидролиза. Биологически активный метаболит накапливается в веках, конъюнктиве и передних отделах глаза, попадая в задние отделы лишь в незначительном количестве. Кислота латанопроста не подвергается метаболическим превращениям в тканях глаза, метаболизируясь до неактивных (или почти неактивных) метаболитов в печени. Конечные метаболиты Ксалатана - 1,2,3,4,-тетра- и 1,2-ди- норметаболиты - элиминируются почками.

Показания к применению

Применяется в лечении пациентов с повышенным внутриглазным давлением при:
• повышенном офтальмотонусе;
• глаукоме (открытоугольная форма).

Способ применения

Назначается только взрослым, поскольку не установлены эффективность и безопасность лекарства у заболевших детского возраста. Применяется в роли компонента комбинированной терапии, а так же в виде монотерапии. Если Ксалатан назначается на фоне приема других офтальмологических препаратов, то местное их введение должно осуществляться с промежутком не менее 5 минут.
Прописывают взрослым (включая пациентов приклонного возраста) по 1 капле 1 раз в сутки в глаз с повышенным офтальмотонусом. Предлогается инстиллировать препарат в вечерние часы суток. Исследованиями установлено, что при уменьшении интервала времени между закапываниями эффективность понижения внутриглазного давления существенно ухудшается, поэтому предлогается не превышать указанную дозировку. Если закапывание Ксалатана пропущено, следующую инстилляцию проводят, как зачастую – только 1 каплю.

Побочные действия

На фоне местного использования лекарства в течение длительного времени где-то у 10% пациентов развивается гиперемия конъюнктивы (незначительная), и лишь у 1% пациентов гиперемия носит среднюю степень выраженности. Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний. У некоторых пациентов отмечали точечные эрозии эпителия, которые протекали как правило без каких-либо симптомов. Так же вероятно увеличение пигментации радужки. В единичных случаях отмечался отек макулы, как правило у заболевших с наличием псевдо- или афакии.

Противопоказания

Местное использование Ксалатана противопоказано при аллергических реакциях на компоненты лекарства.

Беременность

Использование Ксалатана при беременности оправдано, если потенциальная польза от назначения латанопроста превышает все возможные риски для плода, течения беременности и родов. Метаболиты латанопроста и сам латанопрост могут проникать в грудное молоко, поэтому Ксалатан назначать кормящим матерям не предлогается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аддикторами Ксалатана являются тимолол и другие бета-блокаторы, дипивалил и другие адреномиметики, ацетазоламид и другие блокаторы карбоангидразы. Частичное аддиктивное воздействие наблюдается в комбинации с пилокарпином и иными холиномиметиками.
На основании исследований in vitro обнаружено, что смешивание латанопроста с тиомерсалом вызывает преципитацию, поэтому, если назначаются оба лекарства, их инстилляцию запрещено проводить одновременно (предлогается промежуток в 5 и более минут).

Передозировка

При местном использовании в случае передозировки могут отмечаться гиперемия конъюнктивы и раздражение слизистой оболочки глаза.
При системном случайном использовании Ксалатана могут появиться рвота, тошнота, боли в голове, общая слабость, головокружение, боль в области живота, чрезмерная потливость (в экспериментах на здоровых добровольцах такие симптомы развивались у людей, которым вводили ланатопрост внутривенно в дозе от 5 до 10 мкг/кг). Если системное потребление Ксалатана произошло у пациентов с бронхиальной астмой, то существенного влияния на дыхательную систему не обнаруживается даже при приеме дозировки латанопроста, которая превышает среднетерапевтическую в 7 раз.
1 флакон Ксалатана содержит 125 мкг латанопроста. При первичном прохождении через печень метаболизму подвергается 90% действующего вещества. При системном использовании ланатопроста в дозе до 3 мкг/кг (по данным, основанным на эксперименте с введением лекарства внутривенно здоровым добровольцам) никаких признаков передозировки не наблюдалось. При передозировке проводят симптоматические мероприятия.

Форма выпуска

Капли глазные во флаконах по 2,5 мл (0,005% раствор латанопроста).

Условия хранения

В холодном месте, защищенном от света, при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия. После вскрытия флакон возможно хранить при комнатной температуре в течение не более, чем 30 дней. Не допускать действия на раствор высоких (более 25 градусов Цельсия) температур.

Состав

Активные ингредиенты: латанопрост.
Неактивные ингредиенты: натрия хлорид, хлорид бензалкония, дигидрофосфат моногидрат натрия, гидрофосфат натрия безводный, вода для инъекций.

Дополнительно

Некоторые вспомогательные компоненты Ксалатана (в частности, хлорид бензалкония) всасывается контактными линзами. Поэтому не предлогается инстиллировать капли в глаз с линзой. После инстилляции надеть линзу возможно спустя 15 минут.
После длительного применения Ксалатан может вызвать изменение цвета радужной оболочки глаза за счет увеличение продукции меланина меланоцитами. Клинические исследования выявили, что усиление пигментации не сопровождается появлением патологических изменений или клинически выраженных симптомов. Этот результат почти никогда не замечено, если у пациента радужка до лечения была окрашена равномерно в серый, коричневый, зеленый или синий цвет (даже после использования Ксалатана в течение 2 лет). Но при неравномерном окрашивании (коричнево-синяя, коричнево-зеленая, коричнево-серая, коричнево-желтая) наблюдается интенсификация коричневого цвета радужки. Наиболее часто наблюдается сильное коричневое окрашивание, которое постепенно распространяется от центра к периферии, а с течением времени (спустя годы применения) вся радужка может приобрести интенсивную коричневую окраску. Если Ксалатан отменить, гиперпигментация радужки прекратится, но полученное окрашивание, скорее всего, останется неизменным.
Отдаленные результаты применения Ксалатана у пациентов с неравномерной окраской радужки пока отсутствуют, поэтому таким больным предлогается назначать препарат только в тех случаях, когда другие средства для снижения офтальмотонуса плохо переносятся или же малоэффективны. Ксалатан не влияет на усиление старых или появление новых лентиго или невусов на радужке. Накопление пигмента в других отделах глаза (в частности, в камерах глаза или трабекулах) на фоне применения Ксалатана не обнаружено. До того, как больной станет применять Ксалатан, его нужно информировать о возможных изменениях окраски радужки, а так же о возможности необратимой гетерохромии в случае применения длительно только в 1 глаз.
Пока нет достаточных данных, чтобы рекомендовать препарат на фоне воспалительных изменений тканей глаза, а так же при врожденной, неоваскулярной, закрытоугольной или воспалительной глаукоме. Опыт применения у пациентов с пигментной глаукомой и псевдофакией недостаточный. Нет данных для того, чтобы назначать препарат в роли ургентной помощи при остром приступе глаукомы (закрытоугольная форма). При упомянутых выше состояниях Ксалатан прописывают с осторожностью.
Непосредственно после закапывания ланатопроста может наблюдаться быстро проходящее ощущение пелены перед глазами, поэтому водителям и лицам, работающим со сложными агрегатами, лучше закапывать препарат вне опасного вида деятельности.