Наименование: Коринфар (Corinfar)

Наименование

Коринфар (Corinfar)

Действующее вещество

Нифедипин* (Nifedipine*)

АТХ

C08CA05 Нифедипин

Фармакологическая группа

• Блокатор «медленных» кальциевых каналов [Блокаторы кальциевых каналов]

Фармакологическое действие

Коринфар – лекарственный препарат группы блокаторов кальциевых каналов, обладающий выраженным антиангинальным и гипотензивным эффектом. В состав лекарства Коринфар входит активное вещество нифедипин – синтетическое производное дигидропиридина. Нифедипин представитель первого поколения селективных блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина. Механизм действия лекарства связан с его возможностью замедлять проникновение ионов кальция в клетки гладкомышечного слоя сосудов и сердца через медленные кальциевые каналы L-типа. Вследствие уменьшения концентрации ионов кальция в клетках миокарда и гладкомышечного слоя сосудов происходит снижение сократительной активности клеток сосудистой стенки, расширение периферических и коронарных сосудов. Препарат не оказывает влияния на стенки сосудов венозного русла, не изменяет преднагрузку, не вызывает развития ортостатической гипотензии. При различных заболеваниях, которые сопровождаются нарушением трансмембранного тока ионов кальция, в том числе артериальной гипертензии, препарат Коринфар способствует нормализации прохождения ионов кальция через медленные кальциевые каналы.
Эффективность лекарства в терапии заболевших ишемической болезнью сердца основана также на его способности уменьшать потребность миокарда в кислороде за счет снижения механической работы сердца. Кроме того, вследствие расширения периферических сосудов снижается периферическое сопротивление и постнагрузка на сердце. Расширение коронарных сосудов способствует улучшению микроциркуляции и снабжения миокарда кислородом.
Гипотензивное воздействие лекарства осуществляется за счет расслабления периферических сосудов и уменьшения общего периферического сопротивления без изменения частоты сердечных сокращений. Для лекарства характерно умеренное диуретическое воздействие с усилением выведения натрия, вследствие чего происходит уменьшение объема циркулирующей крови и общего периферического сосудистого сопротивления.
Кроме атиангинального и гипотензивного эффекта препарат обладает также выраженным органопротективным эффектом, например для лекарства характерно кардиопротективное и нефропротективное воздействие. Кардиопротективный результат лекарства обусловлен одновременным снижением артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению постнагрузки и надобности миокарда в кислороде. При использовании лекарства у пациентов отмечается улучшение диастолической функции миокарда. Нефропротективный результат лекарства связан с устранением спазма почечных сосудов, улучшением почечного кровотока и повышением скорости клубочковой фильтрации.
Нифедипин способен угнетать агрегацию тромбоцитов, вследствие снижения синтеза проагрегантных простагландинов.
В ходе клинических исследований было обнаружено свойство нифедипина замедлять развитие атеросклеротических изменений в стенках сосудов.
При приеме внутрь нифедипин нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После сублингвального приема лекарства терапевтический результат развивается в течение 5-15 минут, после перорального применения – в течение 10-30 минут. Максимальный терапевтический результат отмечается спустя 30-90 минут после приема лекарства, воздействие лекарства сохраняется в течение 4-6 часов. При однократном использовании 2 таблеток лекарства Коринфар терапевтическая концентрация лекарства в плазме крови достигается в течение 30 минут, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается через 1,6 часа, после чего концентрация лекарства постепенно снижается.
При использовании лекарства Коринфар Ретард терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения, пик плазменной концентрации нифедипина отмечается спустя 2,4 часа, устойчивые равновесные концентрации лекарства сохраняются в течение 6 часов. Терапевтическая концентрация нифедипина отмечается в плазме крови спустя 10 часов после приема лекарства Коринфар Ретард. Спустя 24 часа после однократного применения лекарства Коринфар Ретард плазменная концентрация нифедипина составляет около 2 нг/мл.
При использовании лекарства Коринфар УНО наибольшая концентрация в плазме крови достигается в течение 4-6 часов, терапевтический результат длится в течение 24 часов.
Биодоступность лекарства составляет от 50 до 70% у разных пациентов, что связано с выраженным эффектом первого прохождения через печень, который обуславливает колебания значений концентрации активного вещества у некоторых пациентов. Для лекарства характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 95%).
Метаболизм лекарства происходит в печени, в основном путем окисления и гидролизации. В результате метаболизма нифедипина образуются фармакологически неактивные соединения.
Выводится препарат в основном почками в виде фармакологически неактивных метаболитов, не более 1% лекарства выводится почками в неизменном виде. Около 15-30% метаболитов выводятся с калом.
Период полувыведения лекарства достигает 5-11 часов. Кумуляции лекарства в организме не отмечается даже при длительном использовании лекарства в терапевтических дозах.
У пациентов с нарушением функции печени отмечается удлинение периода полувыведения. В большинстве случаев пациентам с нарушением функции печени необходима коррекция дозировки лекарства Коринфар.
Препарат нормально проникает в различные органы и биологические жидкости организма, так, нифедипин проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентраный барьер. Отмечена экскреция лекарства в грудное молоко.
В связи с высокой степенью связи с белками плазмы нифедипин практически не выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Препарат используется для лечения пациентов, страдающих различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе:
- повышение артериального давления, в том числе эссенциальная артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, в том числе стенокардия напряжения, вариантная стенокардия и стенокардия Принцметала.

Способ применения

Коринфар:
Взрослым зачастую прописывают по 1-2 таблетки лекарства 2-3 раза в день, через равные промежутки времени. Таблетки глотают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Предлогается принимать препарат после еды. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания.
Коринфар Ретард:
Взрослым зачастую прописывают по 1-2 таблетки лекарства 2 раза в день, через равные промежутки времени. Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Не предлогается делить или измельчать таблетки. Продолжительность курса лечения препаратом зависит от течения заболевания.
Коринфар Уно:
Взрослым зачастую прописывают по 1 таблетке лекарства 1 раз в день, желательно утром. Таблетку предлогается принимать во время еды, запивая малым количеством воды. Не предлогается делить или измельчать таблетку. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач
Наибольшая суточная дозировка нифедипина – 80мг, разовая – 40 мг.
Пациентам, страдающим тяжелой печеночной недостаточностью, необходима коррекция дозировки лекарства.

Побочные действия

Препарат зачастую нормально переносится пациентами, но у некоторых пациентов, особенно в начале терапии препаратом Коринфар, вероятно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в области желудка, нарушение стула, обратимая гиперплазия десен. При длительном использовании лекарства в единичных случаях отмечалось развитие нежелательных эффектов со стороны печени, в том числе нарушение оттока желчи, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приток крови к голове и верхней части туловища, который сопровождается гиперемией данных участков и ощущением жара, рефлекторная тахикардия, резкое понижение артериального давления, усиление приступов стенокардии, отеки конечностей. В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие инфаркта миокарда.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, повышенная раздражительность, сонливость, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная утомляемость, тремор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: были отмечены единичные случаи развития гипергликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом. У мужчин приклонного возраста, принимавших препарат Коринфар, в единичных случаях было отмечено развитие гинекомастии, которая проходила после отмены лекарства. Кроме того, при использовании лекарства вероятно развитие нарушений зрения и миалгии.
При резкой отмене лекарства вероятно развитие артериальной гипертензии и ишемии миокарда, поэтому прекращать прием лекарства предлогается путем постепенного уменьшения дозировки.

Противопоказания

Препарат не используют для лечения пациентов при таких состояниях:
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и лекарственным средствам группы производных дигидропиридина;
- кардиогенный шок;
- острый инфаркт миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- препарат не используют для лечения детей в возрасте младше 18 лет, так как на данный момент нет убедительных данных о безопасности применения лекарства Коринфар в педиатрии;
- период беременности и лактации;
- препарат не предлогается использовать для терапии пациентов, страдающих выраженным стенозом устья аорты.
Препарат нужно с осторожностью использовать при нарушении функции печени, а также при тяжелых нарушениях функции почек.
Также с осторожностью прописывают препарат пациентам, страдающим такими заболеваниями:
- артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления менее 90мм рт. ст;
хроническая сердечная недостаточность;
- у пациентов с почечной недостаточностью и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, повышен риск резкого снижения артериального давления при использовании лекарства Коринфар;
- не предлогается назначать препарат пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Беременность

Препарат не используют в период беременности, так как на данный момент нет убедительных данных о его безопасности для плода. Препарат может быть назначен лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.
Нифедипин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лекарства Коринфар в период лактации нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивные лекарственные средства, а также трициклические антидепрессанты, нитраты, ранитидин и циметидин при одновременном использовании способствуют усилению эффектов лекарства Коринфар.
При одновременном использовании нифедипина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии и развития симптомов недостаточности кровообращения.
При одновременном использовании препарат уменьшает концентрацию хинидина в крови.
При одновременном использовании нифедипин способствует повышению плазменных концентраций теофиллина и дигоксина.

Передозировка

При использовании завышенных доз лекарства у пациентов отмечалось развитие артериальной гипотензии, потери сознания, нарушения сердечного ритма (вероятно развитие, как тахикардии, так и брадикардии), повышение уровня сахара в крови. При дальнейшем увеличении дозировки вероятно развитие метаболического ацидоза, гипоксии и комы.
При передозировке лекарства показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия. При тяжелой передозировке лекарства Коринфар показано внутривенное введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата. При этом раствор вводят сначала струйно, а потом переходят на медленное инфузионное введение.
Проведение гемодиализа неэффективно.

Форма выпуска

Таблетки Коринфар, покрытые пленочной оболочкой, по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар, покрытые пленочной оболочкой, по 50 или 100 штук во флаконе темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар Ретард, покрытые пленочной оболочкой, по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар Ретард, покрытые пленочной оболочкой, по 50 или 100 штук во флаконе темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар УНО с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 2, 5 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства независимо от формы выпуска – 3 года.

Синонимы

Адалат, Веро-нифедипин, Нифедипин, Кордипин, Нифекард.

Состав

1 таблетка препарат Коринфар, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Нифедипина – 10 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарат Коринфар Ретард, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Нифедипина – 20 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарат Коринфар УНО с модифицированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит:
Нифедипина – 40 мг;
Вспомогательные вещества.